Ha estado involucrado en la investigación científica durante más de 50 años y ha desempeñado un papel positivo en la promoción del desarrollo de la química de productos naturales en mi país. En particular, se han logrado resultados importantes en la investigación de fármacos de quimioterapia tumoral (análogos de la hormona del crecimiento vegetal) y en la síntesis total de productos naturales.
Introducción básica Nombre chino: Gao Yisheng Nacionalidad: China Lugar de nacimiento: Nanjing Fecha de nacimiento: 1910 Fecha de fallecimiento el 30 de agosto: 1992 Ocupación el 30 de mayo: Químico medicinal Escuela de posgrado: Universidad Nacional Central ( Ahora en el Departamento de Química de la Universidad de Nanjing, principales logros: Trabajo representativo de la Academia China de Ciencias: Cloro. Biografía, vida personal, contribuciones principales, química de tumores, síntesis de productos naturales, Instituto de Investigación Médica Yu Lecai Ying, obras principales, biografía 1910 Nacido el 30 de agosto de 2000 en una familia intelectual en Nanjing, hay muchos libros en la familia, y él Fue criado desde pequeño. Se convirtió en un hábito leer muchos libros. Después de graduarse de la escuela secundaria, fue admitido en el Departamento de Química de la Universidad Nacional Central (ahora Universidad de Nanjing) con excelentes resultados. De 1948 a 1934, Gao Yisheng completó su tesis de graduación "Análisis cualitativo de esteroides" bajo la dirección del químico orgánico Zhuang Changgong, y se graduó en el Departamento de Química de la Universidad Nacional Central (ahora Universidad de Nanjing). Fue recomendado como investigador asistente en el Instituto de Química de la Academia Sínica y comenzó su carrera investigadora en química orgánica y química medicinal. Bajo la dirección de Zhuang Changgong, estudió la estructura de la tetrandrina, un nuevo alcaloide de la tetrandrina, y el artículo se publicó en la Revista de la Sociedad Química Alemana. 65438-0940, siguió a Zhuang Changgong al Instituto de Farmacología del Instituto Nacional de Investigación de Pekín y continuó dedicándose a la investigación química de productos naturales. De 1940 a 1945, trabajó como técnico en la fábrica farmacéutica Hisense de Shanghai y enseñó química en la escuela secundaria chino-británica de Nanjing y en la Universidad Central de Nanjing. Después de la victoria de la Guerra Antijaponesa, regresó a la Academia de Farmacología de Beijing como investigador asociado y continuó estudiando la composición química de las hierbas medicinales chinas. De 1948 a 1948, fue financiado por el British Council y fue a la Universidad de Oxford en Inglaterra para realizar más estudios. Estudió síntesis orgánica fina con el profesor Robinson, ganador del Premio Nobel y famoso químico orgánico. Completó su tesis en 1950 y se doctoró en la Universidad de Oxford. Zhuang Changgong regresó a China como investigador en 1950 y pronto participó en el establecimiento del Instituto de Farmacología de la Academia de Ciencias de China, y se desempeñó como subdirector, liderando investigaciones en los campos de la química medicinal y la química orgánica natural. 1978-1984, Director del Instituto. Se desempeñó como primer director del Instituto de Planificación Familiar de Shanghai, director de la Sociedad Farmacéutica China y presidente de la sucursal de Shanghai, director de la Sociedad Química China, director honorario del Instituto de Materia Médica de Shanghai y presidente honorario. de la sucursal de Shanghai de la Sociedad Farmacéutica China. También forma parte de los consejos editoriales de Science China, Bulletin of Science, Journal of Chemistry y Journal of Pharmaceutical Sciences. En 1980, fue elegido miembro del Departamento de Química de la Academia de Ciencias de China. Durante más de medio siglo, ha estado comprometido incansablemente con el desarrollo de la farmacia y la química de productos naturales en mi país y ha logrado logros sobresalientes. Alguna vez se desempeñó como investigador asistente en el Instituto de Química de la Academia Sínica e investigador asociado en el Instituto de Farmacología del Instituto de Investigación de Pekín. Pronto se unió al Instituto de Farmacología de la Academia China de Ciencias como subdirector, liderando la investigación en el. campos de la química medicinal y la química orgánica natural. Obtuvo el segundo premio del Premio Nacional de Ciencias Naturales en 1982. También guió la realización de la síntesis de los principios activos antiasmáticos y los principios activos de agrimonia, camptotecina y cilantro. Obtuvo el tercer premio del Premio Nacional de Ciencias Naturales. Premio en 1989 y publicó más de 70 artículos. Murió en Shanghai el 30 de mayo de 1992. Vida personal La esposa de Gao Yisheng, Qin Jingxian. La Sra. Qin Jingxian contribuyó principalmente a la química oncológica. Realizó investigaciones sobre nuevos métodos para la síntesis de cloranfenicol y sus análogos y la síntesis de isoniazida a partir de ácido cítrico, abriendo el campo de la química medicinal para el diseño y síntesis de nuevos fármacos. En términos de medicamentos oncológicos, diseñó y dirigió creativamente la síntesis de cientos de compuestos, como la camptotecina harringtonina y otros análogos. Entre los más de 2.000 compuestos sintetizados, entre 7 y 8 nuevos fármacos antitumorales se han utilizado en aplicaciones clínicas. En la química orgánica natural se ha completado el aislamiento, cristalización, derivación estructural y síntesis total de varios compuestos como la liansinina y el ácido jeyúnico, principios activos antihipertensivos. En 1950, cuando regresó a China en su primer año de escuela secundaria, llevó a cabo investigaciones sobre nuevos métodos de síntesis de cloranfenicol y sus análogos y la síntesis de isoniazida a partir de ácido cítrico basándose en las necesidades reales de la industria farmacéutica de mi país, abriendo el campo de la química medicinal para el diseño y síntesis de nuevos fármacos por el Instituto de Investigación de Medicamentos. Después de 1958, se dedicó a estudiar los medicamentos de quimioterapia para los tumores, la enfermedad más grave que pone en peligro la vida humana, y dedicó mucho esfuerzo. El diseño y síntesis de compuestos antitumorales es una tarea ardua y de largo plazo.
Cuando participó en esta investigación, enfatizó que no podía limitarse a las ideas académicas tradicionales, sino que debía innovar y seguir su propio camino. En la década de 1950 y principios de la de 1960, la síntesis de fármacos antitumorales era generalmente inseparable de las mostazas nitrogenadas. Sin embargo, estos fármacos tienen poca selectividad para las células tumorales y son muy tóxicos para el cuerpo humano. Abogó activamente por romper con el círculo de la mostaza nitrogenada y encontrar una nueva forma de intentar sintetizar algunos análogos de la hormona del crecimiento vegetal y observar sus efectos inhibidores sobre las células tumorales. Él cree que la hormona del crecimiento vegetal tiene un efecto selectivo sobre las células vegetales, y las células animales y vegetales son básicamente similares, por lo que la hormona del crecimiento vegetal también puede tener un efecto inhibidor selectivo sobre las células tumorales en los animales. Sobre esta base, diseñó y guió a jóvenes investigadores para sintetizar una serie de análogos de la hormona del crecimiento vegetal, varios de los cuales tienen tasas de inhibición del 70% al 80% contra el sarcoma 180 y el sarcoma 57. También dirigió la síntesis de muchos fármacos antitumorales naturales, como la camptotecina, la harringtonina y otros análogos, algunos de los cuales tienen efectos antitumorales más fuertes que los productos naturales originales. Entre los más de 2.000 compuestos sintetizados bajo su liderazgo, siete u ocho compuestos han sido aprobados como nuevos medicamentos antitumorales después de exámenes de detección, pruebas farmacológicas rigurosas y verificación clínica, como la mostaza metoxiaromática, y algunos de ellos todavía están en uso clínico. La síntesis de componentes bioactivos en la medicina tradicional a partir de productos naturales es de gran interés para los químicos orgánicos, a partir de los cuales a menudo se pueden descubrir nuevos compuestos con estructuras únicas. En los últimos 40 años, China ha realizado mucho trabajo en este campo. Hay cientos de ingredientes activos de la medicina herbaria china que han sido aislados, purificados y dilucidados, muchos de los cuales han sido producidos en fábricas farmacéuticas y utilizados en el tratamiento clínico de diversas enfermedades. Sin embargo, rara vez se ha realizado la síntesis total de productos naturales. Gao Yisheng cree que la investigación química de productos naturales no debe limitarse a la separación y cristalización. Se debe deducir la estructura, junto con la síntesis general, de modo que todo el trabajo de investigación forme un todo. Desde finales de la década de 1950, ha abogado activamente por el desarrollo constante de este tipo de trabajo sistemático y lo ha puesto en práctica. Bajo su liderazgo, ha completado sucesivamente los sistemas de separación, cristalización, derivación de estructuras y síntesis total de múltiples compuestos como la lianxinina, el ingrediente activo antihipertensivo del corazón de semilla de loto, la quicrina, el ingrediente antihelmíntico activo de la medicina tradicional china y la chalcona de regaliz. El ingrediente activo del regaliz. En las décadas de 1970 y 1980, también guió la finalización de la síntesis de ingredientes eficaces contra el asma, como la frambuesa y la amilina, y fármacos anticancerígenos naturales, como la camptotecina y la hidroxicamptotecina. La "Investigación sobre los ingredientes activos de doce medicinas herbarias chinas" dirigida por él ganó el segundo premio del Premio Nacional de Ciencias Naturales en 1982. Posteriormente inició la síntesis total de maitansina, el ingrediente activo anticancerígeno de la maitansina, que era más difícil de sintetizar. En este trabajo, finalizado en 1986, no sólo absorbió la experiencia de sus predecesores, sino que también incorporó sus propias ideas nuevas al diseño de la ruta de síntesis. Por ejemplo, en el paso clave de la reacción de cierre del anillo, aplicó el reactivo yoduro de 1-metil-2-bromopiridinio a la síntesis de macrolactama y logró resultados ideales. Este trabajo ganó el segundo premio del Premio de Ciencias Naturales de la Academia China de Ciencias de 1988 y el tercer premio del Premio Nacional de Ciencias Naturales de 1989. Además, reconociendo plenamente la importancia estratégica de la planificación familiar, se desempeñó como director del Instituto de Planificación Familiar de Shanghai de 1980 a 1983 y presidió personalmente importantes proyectos de investigación científica sobre planificación familiar humana de la Organización Mundial de la Salud. Durante este período, concedió gran importancia al trabajo de investigación sobre el uso de los recursos de medicina herbaria china de mi país para encontrar medicamentos de planificación familiar nuevos, eficaces y seguros. Por ejemplo, con su asesoramiento y apoyo, los camaradas relevantes aislaron una variedad de compuestos eficaces contra la fertilidad de la corteza de hibisco, genkwa, gardenia y otras plantas, y completaron trabajos químicos relacionados. 65438-0952, Gao Yisheng, subdirector del Instituto de Farmacología de Shanghai, Academia de Ciencias de China, ayudó al director, Sr. Zhao Chengyu, a elaborar planes a largo plazo para la dirección principal de investigación del instituto, entornos profesionales, formación de talentos, etc. ., y los implementó uno por uno. Antes de esto, la medicina se centraba en la fitoquímica, principalmente en el aislamiento, extracción e identificación estructural de los ingredientes de las hierbas medicinales chinas. Él y Zhao Chengtuo se dieron cuenta de que la extracción de ingredientes de las hierbas medicinales chinas debe coordinarse de manera efectiva mediante experimentos farmacológicos y que no se pueden descuidar los métodos fitoquímicos y sintéticos. Son muy conscientes de que en China, durante un tiempo, será difícil para las compañías farmacéuticas emprender por sí mismas la tarea de desarrollar medicamentos innovadores y deberán obtener apoyo de instituciones de investigación profesionales. Por lo tanto, los institutos de investigación farmacológica deben hacer las debidas contribuciones a este respecto. Bajo la guía de estas ideas, reclutaron vigorosamente talentos, ampliaron sus disciplinas y establecieron laboratorios de farmacología, síntesis, análisis, antibióticos y otros laboratorios en un corto período de tiempo. Especialmente durante su mandato como director de 1978 a 1984, en la situación de reforma y apertura, envió un gran número de jóvenes y de mediana edad de investigación científica a Europa y Estados Unidos para realizar más estudios.
Alentar y apoyar a investigadores de alto nivel a participar en conferencias internacionales para obtener información y ampliar su influencia; llevar a cabo vigorosamente la cooperación internacional y comprar instrumentos y equipos, para que la atmósfera académica en el hospital sea fuerte y la columna vertebral crezca rápidamente. Durante las últimas décadas, el Instituto de Investigación Farmacéutica ha seguido desarrollándose y ahora se ha convertido en una nueva institución de investigación de fármacos que integra estrechamente la química y la biología. Goza de cierta reputación en el país y en el extranjero y ha desarrollado una serie de nuevos fármacos que son eficaces. en tumores, enfermedades cardiovasculares, neurológicas y parasitarias, como la morfolina común, la bismorfolina, el butorfanol, el tetrahidrofurano, la huperzina A, el arteméter, etc., han hecho contribuciones útiles al desarrollo de nuevos fármacos en mi país. A Zhao Chengyu le gusta educar a la gente, le tiene miedo a la vida, tiene miedo de aprender y es estricto consigo mismo. Él guía a los estudiantes no solo en la selección y el diseño de temas, sino que también tiene requisitos estrictos sobre el progreso del trabajo diario. Para el proceso experimental específico, requirió una observación cuidadosa y registros detallados; si el experimento falla, debemos analizar cuidadosamente la causa real del fracaso; No se le permite cambiar fácilmente la ruta de diseño antes de que haya evidencia suficiente de que la reacción no puede continuar o no se pueden obtener los resultados esperados. Es posible que sus estudiantes no estuvieran acostumbrados a requisitos tan estrictos en ese momento, pero a lo largo de los años, todos sintieron sinceramente que sus estrictos requisitos tuvieron un gran impacto en su progreso. A partir de la década de 1950, un grupo de estudiantes universitarios o estudiantes de posgrado que temían a los estudiantes por el país se convirtieron en líderes clave y académicos, y a través de ellos se cultivó la tercera generación de jóvenes científicos. Su estilo riguroso se ha transmitido de generación en generación y se ha convertido en el estilo tradicional del Instituto de Investigaciones Farmacéuticas. Durante más de medio siglo, los estudiantes de Gaofei han publicado más de 70 artículos, que han sido reimpresos y citados muchas veces en monografías extranjeras relevantes, y gozan de una buena reputación en los círculos académicos nacionales y extranjeros. El Instituto de Investigación Médica de Shanghai ha encuadernado sus artículos en volúmenes y los exhibe en la sala de lectura. Después de cumplir 60 años, aunque se ha retirado a la segunda línea, todavía se preocupa por el trabajo de investigación, siempre presta atención a los últimos avances en los círculos internacionales de química orgánica y farmacéutica, y en cualquier momento presenta nuevas sugerencias, diciendo que Continuará trabajando arduamente para cultivar nuevas fuerzas y desarrollar la carrera científica de China y hacer nuevas contribuciones en beneficio de la humanidad. El 30 de mayo de 1992, Gao Yisheng murió de una enfermedad en Shanghai. Este artículo analiza principalmente 1 máximo para subir. ¿Dos α-(2-piridil)-β-alquilindanos? y la síntesis de varios derivados del carbarilo. Acta Chimica Sinica, 1955, 21:159-167; 2 Gao Yisheng, Pan Baichuan, Lu Shunxing, et al. Síntesis de intermedios útiles para la preparación de cloranfenicol y algunas reacciones de condensación relacionadas, Acta Chimica Sinica, 1956, 22:24- 32 ; 3 altos o más. Estado actual y tendencias de desarrollo de la química medicinal. Boletín científico, 1956, 40-45.4 Gao Yisheng, Li Dagen. Síntesis del compuesto I de cloranfenicol, 3-(o-cloroacetil-p-nitrofenil)-propanol. Acta Chemica Sinica, 1956, 22: 33-38.5 Vida en la escuela secundaria. 6 Gao Yisheng, Xu Xiurong, Chen Zhihao, et al. Preparación de varias β-metoxipropiofenonas a partir de la base de Mannich. Acta Chemica Sinica, 1957, 23:385-390; 7 de alto a litro. ¿Peróxido de hidrógeno sobre 2-metil-3-(β-dietilamino)-indano? Acta Chemica Sinica, 1957-23:287-290; estudiante de octavo grado de secundaria, Xu Xiurong. Síntesis de compuestos de cloranfenicol ⅲ. 1-(o-hidroxi-p-nitrobenceno)-2-dicloroacetamida etanol y 1-(o-hidroximetil p-nitrobenceno)-2-dicloroacetamida etanol. Acta Chemica Sinica, 1958, 24: 6548. 9 Gao Yiyi, Pan Baichuan. Síntesis de compuestos orgánicos con enlaces de hidrógeno intramoleculares ⅱ. α-Dicloroacetamido-β-hidroxi-o-p-nitrofenona y sus compuestos relacionados. 10 Weng Zunyao, Gao Yisheng. Síntesis de 1-fenilo. 1,3-Propanediol y otros 65438+ mediante la reacción de W0hl-Eiegler. 11 alto para subir. Estado actual y perspectivas de la quimioterapia antitumoral. Boletín científico, 1960:129-132.12 Gao Yisheng, Pan Baichuan. Síntesis de compuestos de cloranfenicol ⅳ. 3-(O-hidroxip-nitrofenil)-2. 13 Pan Baichuan, Zhou? Li, Gao Yisheng y otros. Investigación sobre los alcaloides del corazón de semillas de loto ⅱ. Estructura de la nuciferina. 1962: 11: 321-336.14 Mo, estudiante de primer año de secundaria. Quimioterapia del tumor XXXVI. Algunos 1-etilo. Síntesis de ácido 4-tetrahidrofenantreno-2-carboxílico y ácido 2-naftipropiónico. Acta Chemica Sinica, 1978, 36: 297-306.15 Zhang Hongliang, Qu Chongjie, Gao Yisheng, et al. Quimioterapia tumoral. Síntesis de varios derivados reguladores del crecimiento vegetal y sus efectos antitumorales. Farmacia Acta, 6548. 14: 302-308.16 Xu Rensheng, Xie Yuyuan, Gao Yisheng, et al. Aislamiento, estructura y síntesis total de chalcona de regaliz. Acta Chemica Sinica, 1979, 37: 289-297.17 Vida en la escuela secundaria.
Síntesis orgánica de fitoquímica. 21: 7579,18 Gao Yisheng, Xu Rensheng, Xie Yuyuan. Algunos avances en la investigación química sobre la medicina herbaria china. Boletín químico, 1979, 21.11.19 Pan Baichuan, Zhang Hong. 1980, 38: 502-506.20 Zhou Qiting, Bai Donglu, Gao Yisheng, et al Investigación sobre la síntesis total de maitansinona ⅱ. Síntesis de fragmentos C9-N. Acta Chemica Sinica, 1980, 38:507-510.50086 100666666666 1985:265438+24 Gu Xueqin, Pan Baichuan, Gao Yisheng, et al. Investigación sobre la síntesis total de maitansina ⅲ. Síntesis de fragmentos C5-N. Serie B de ciencia china, 1987:12941300; 25 Gu Xueqin, Pan Baichuan, Gao Shensheng, etc. Estudio sobre la síntesis total del maitansinoide IV. Síntesis de maitansina. Serie B de ciencia china, 1987:1301-1308.