Los medicamentos dirigidos (también llamados agentes dirigidos) se refieren a medicamentos o sus preparaciones que están dotados de capacidades de focalización. El propósito es permitir que los medicamentos o sus portadores se dirijan a sitios enfermos específicos y acumulen o liberen ingredientes activos en los sitios objetivo. Entonces, ¿conoce la clasificación de medicamentos dirigidos? A continuación he recopilado el contenido relevante de la clasificación de medicamentos dirigidos para todos, espero que sea de utilidad para todos.
Clasificación de los fármacos dirigidos
Fármacos de molécula pequeña
Fármacos dirigidos
Los fármacos de molécula pequeña suelen ser inhibidores de la transducción de señales. Puede bloquear específicamente. las vías de transducción de señales necesarias para el crecimiento y la proliferación del tumor, logrando así el propósito del tratamiento. Por ejemplo, Gleevec (nombre genérico: Imitinib) producido por Novartis para el tratamiento de la leucemia mielógena crónica y tumores del estroma gastrointestinal, y Gleevec (nombre genérico: Imitinib), que se dirige al EGFR (receptor del factor de crecimiento epidérmico) y se utiliza para tratar El cáncer de pulmón de células pequeñas (NSCLC), Iressa (nombre genérico Gefitinib) producido por AstraZeneca y Tarceva (nombre genérico Erlotinib) producido por Merck de Alemania, ambos entran en esta categoría y han entrado en uso clínico. Velcade (nombre genérico bortezomib) producido por Millennium Pharmaceuticals en los Estados Unidos es un inductor de apoptosis y también es un fármaco de molécula pequeña.
Anticuerpos monoclonales
Por ejemplo, Herceptin (nombre genérico: Trastuzumab), que se utiliza para tratar el cáncer de mama con gen HER2 positivo (sobreexpresado), y el cáncer de colon dirigido a EGFR. medicamentos para el tratamiento del cáncer de pulmón de células no pequeñas Erbitux (nombre genérico: Cetuximab), etc. Este tipo de fármaco reconoce las células tumorales mediante la unión específica de antígenos y anticuerpos. A juzgar por los sufijos de los nombres genéricos, los medicamentos dirigidos a anticuerpos monoclonales tienen el sufijo ?-mib?, mientras que los medicamentos dirigidos a tirosina quinasa tienen el sufijo ?-nib?. Además de los medicamentos dirigidos enumerados anteriormente que han entrado en uso clínico, también hay una variedad de medicamentos dirigidos en desarrollo.
Uso de medicamentos dirigidos
Los medicamentos dirigidos generalmente se usan solos o en combinación con medicamentos de quimioterapia. Los medicamentos dirigidos que han sido completamente verificados clínicamente se pueden usar clínicamente como tratamientos de primera, segunda y tercera línea. Sin embargo, aunque los nuevos medicamentos dirigidos tienen datos que demuestran su efectividad, aún no se han verificado completamente clínicamente. generalmente se utiliza para el tratamiento de segunda y tercera línea (es decir, el tratamiento después de que fracasa la quimioterapia convencional). El uso de medicamentos dirigidos debe realizarse de forma científica y bajo la supervisión de un médico. Cuando se demuestra clínicamente que los medicamentos dirigidos no tienen un efecto obvio (por ejemplo, después de un año de uso continuo), significa que las células cancerosas han desarrollado resistencia a los medicamentos. En este momento, se debe suspender el uso de medicamentos dirigidos o el tratamiento. se debe cambiar el plan.
El precio de los medicamentos dirigidos sigue siendo más alto que el de los medicamentos de quimioterapia convencionales, lo que limita en cierta medida la promoción de los medicamentos dirigidos. Sin embargo, creo que con el avance de la ciencia y la tecnología, su precio disminuirá, sus tipos aumentarán y los medicamentos dirigidos se convertirán en un tipo de medicamento para el tratamiento del cáncer que puede brindar mayor eficacia y menos dolor.
Mecanismo de los fármacos dirigidos
Según los diferentes mecanismos de focalización, la focalización de fármacos se puede dividir en focalización pasiva, focalización activa, focalización física, etc.:
1 . Orientación pasiva
Las preparaciones de orientación pasiva se refieren al uso de características estructurales fisiológicas de tejidos y órganos específicos para producir diferencias en la distribución natural de los fármacos en el cuerpo, logrando así efectos de orientación. La focalización pasiva depende principalmente del efecto del tamaño del fármaco o de su portador: por ejemplo, las partículas de más de 7 μm suelen quedar atrapadas en los pequeños capilares de los pulmones mediante filtración mecánica y los monocitos las absorben hacia el tejido pulmonar o los alvéolos; partículas de más de 200 nm Las partículas son fácilmente fagocitadas por el sistema reticuloendotelial del bazo y el hígado.
El más conocido de los objetivos pasivos es el efecto EPR (efecto de permeabilidad y retención mejoradas), que se basa en la diferencia en la estructura microvascular entre los tumores sólidos y los tejidos normales: los espacios endoteliales microvasculares normales son densos y estructuralmente intactos, y las macromoléculas y grandes Las partículas de tamaño pequeño no pueden penetrar fácilmente la pared de los vasos sanguíneos; mientras que en los tumores sólidos, la brecha endotelial es densa y estructuralmente intacta. Hay muchos vasos sanguíneos nuevos en el tejido tumoral, los espacios entre las paredes de los vasos sanguíneos son amplios y la integridad estructural es alta. pobre y falta drenaje linfático. Esta diferencia facilita que los fármacos macromoléculas o partículas con un diámetro de alrededor de 100 nm se acumulen dentro de los tejidos tumorales, logrando así efectos específicos, además del pH especial y el entorno enzimático del sitio del tumor, así como la reducción intracelular del entorno. etc., también puede lograr la liberación de medicamentos en partes específicas para lograr el propósito de la administración de medicamentos dirigida.
2. Orientación activa
Se refiere principalmente a dar a los medicamentos o a sus portadores la capacidad de unirse activamente a objetivos. Los medios principales incluyen anticuerpos, polipéptidos, cadenas de azúcar, aptámeros de ácidos nucleicos, etc. Las moléculas sonda que pueden unirse específicamente a las moléculas objetivo se acoplan a la superficie del fármaco o su portador mediante métodos químicos o físicos para lograr el efecto de orientación.
3. Orientación física
Utilice señales físicas como luz, calor, campos magnéticos, campos eléctricos y ultrasonido para regular artificialmente las características de distribución y liberación de medicamentos en el cuerpo para lograrlo. focalización selectiva en áreas enfermas.