Versión: El segundo lote de instrucciones de medicamentos químicos publicado por la Administración Estatal de Medicamentos en 2002
Descripción: Las instrucciones para la inyección de sulfato de amikacina fueron publicadas por la Administración Estatal de Medicamentos en 2002 en febrero. 5, se publicó el Aviso de supervisión de medicamentos [2002] No. 58 "Aviso sobre la publicación del segundo lote del catálogo de instrucciones de medicamentos químicos". El manual de instrucciones publicado por la Administración Nacional de Productos Médicos es una muestra de referencia recomendada después de la revisión estándar. Si la empresa tiene alguna duda, puede brindar sugerencias de modificación. [Las indicaciones] deben ser coherentes con el contenido original aprobado; [Reacciones adversas], [Interacciones con medicamentos] y otros contenidos, las instrucciones proporcionadas por la empresa no pueden ser inferiores a las que figuran en el manuscrito de muestra. Para los elementos en blanco o incompletos en el manual de muestra, se debe exigir a la empresa que complete los elementos de acuerdo con la situación real, como el nombre del producto, las especificaciones, etc.
Nombre del medicamento
Nombre común: Amikacina sulfato inyectable
Nombre antiguo:
Nombre comercial:
Inglés nombre: Inyección de sulfato de amikacina
Pinyin chino: Liusuɑn Amikɑxinɡ Zhusheye
El ingrediente principal de este producto es: sulfato de amikacina. Su nombre químico es: O3amino3deoxiaDglucopiranosil(1→6)O[6amino6deoxiaDglucopiranosil(1→4)]N(4amino2hidroxil1oxibutil)2 sulfato de desoxiD-estreptomicina.
Fórmula estructural:
Fórmula molecular: C22H43N5O13N·nH2SO4(n1.8)
Peso molecular:
Propiedades
Este producto es un líquido transparente incoloro o ligeramente amarillo.
Toxicidad farmacológica
El sulfato de amikacina es un antibiótico aminoglucósido. Este producto es eficaz contra la mayoría de las bacterias Enterobacteriaceae, como Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Serratia, etc. También tiene buenos efectos sobre Pseudomonas aeruginosa y algunas otras bacterias Pseudomonas, Acinetobacter e Insogenous; tiene buenos efectos sobre meningococos, gonococos, bacilos de influenza, Yersinia, Campylobacter fetus, Mycobacterium tuberculosis y algunas especies de Mycobacterium también tienen buenos efectos antibacterianos y su actividad antibacteriana es ligeramente menor que la de la gentamicina. La ventaja más destacada de este producto es que es estable frente a las enzimas inactivadoras de aminoglucósidos producidas por muchas bacterias gramnegativas intestinales y no perderá su actividad antibacteriana debido a la inactivación de dichas enzimas. Entre las 12 enzimas inactivadoras aisladas hasta el momento, este producto solo puede ser inactivado por AAC(6'). Además, AAD(4') y APH(3')-Ⅲ pueden provocar que las bacterias sean moderadamente sensibles a este producto. . Alrededor del 60% al 70% de las enterobacterias clínicamente aisladas resistentes a aminoglucósidos como gentamicina, tobramicina y netilmicina siguen siendo sensibles a este producto. En los últimos años también han aumentado las cepas resistentes a la amikacina entre los bacilos gramnegativos.
Entre los cocos Gram positivos, además de su buen efecto antibacteriano sobre cepas de estafilococos sensibles a la meticilina, este producto es mayoritariamente resistente a Streptococcus pneumoniae, varios grupos de estreptococos y enterococos. Este producto es ineficaz contra las bacterias anaeróbicas.
El mecanismo de acción de este producto es actuar sobre la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos para inhibir la síntesis de proteínas bacterianas. La combinación de amikacina y penicilinas o cefalosporinas semisintéticas a menudo puede lograr efectos antibacterianos sinérgicos.
Farmacocinética
La amikacina se absorbe mal tras su administración oral. Se absorbe rápidamente después de la inyección intramuscular. Distribuidos principalmente en el líquido extracelular, algunos fármacos pueden distribuirse a diversos tejidos y acumularse en las células corticales renales y en el líquido del oído interno; sin embargo, la concentración en el tejido del pabellón auricular, el líquido pericárdico, los músculos, la grasa y el líquido intersticial es muy baja; Las secreciones bronquiales, la bilis y el humor acuoso tienen concentraciones bajas. Baja tasa de unión a proteínas. No metabolizado en el organismo. La vida media de eliminación en sangre en adultos (t1/2b) es de 2 a 2,5 horas. Puede atravesar la placenta y entrar en el tejido fetal. Las concentraciones en el líquido cefalorraquídeo son bajas. Se excreta principalmente a través de filtración glomerular, y más del 90% se excreta dentro de las 24 horas posteriores a la administración. La hemodiálisis y la diálisis peritoneal pueden eliminar cantidades considerables de fármacos de la sangre, acortando así significativamente su vida media.
Indicaciones
Este producto es adecuado para Pseudomonas aeruginosa y algunas otras Pseudomonas, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter Serratia, Serratia, Acinetobacter y otros bacilos gramnegativos sensibles y Staphylococcus ( cepas sensibles a la meticilina) causaron infecciones graves, como bacteriemia o sepsis, endocarditis bacteriana, infección del tracto respiratorio inferior, infección de huesos y articulaciones, infección del tracto biliar, infección abdominal, infección complicada del tracto urinario, infección de la piel y tejidos blandos, etc.
Dado que este producto es estable a la mayoría de enzimas inactivadoras de aminoglucósidos, está especialmente indicado para el tratamiento de bacilos Gram negativos causados por cepas resistentes a kanamicina, gentamicina o tobramicina.
Uso y dosificación
1. Adultos: inyección intramuscular o goteo intravenoso. Para infecciones simples del tracto urinario resistentes a los fármacos antibacterianos de uso común, 0,2 g cada 12 horas; para otras infecciones sistémicas, 7,5 mg/kg cada 12 horas o 15 mg/kg cada 24 horas. Los adultos no deben exceder los 1,5 g por día y el tratamiento no debe exceder los 10 días.
2. Inyección intramuscular pediátrica o goteo intravenoso. La primera dosis es de 10 mg/kg de peso corporal, seguida de 7,5 mg/kg cada 12 horas o 15 mg/kg cada 24 horas.
3. Los pacientes con insuficiencia renal cuyo aclaramiento de creatinina es >50-90 ml/min deben recibir entre el 60% y el 90% de la dosis normal (7,5 mg/kg) cada 12 horas; aquellos cuyo aclaramiento de creatinina es de 10-50 ml/min deben recibir 7,5; mg cada 24-48 horas 20%~30% de/kg.
El aclaramiento de creatinina se puede medir o calcular directamente a partir del valor de creatinina sérica según la siguiente fórmula:
Reacciones adversas
1. Los pacientes pueden experimentar pérdida de audición, tinnitus o sensación de plenitud en los oídos; algunos pacientes también pueden experimentar síntomas como mareos y inestabilidad al caminar. La pérdida de audición generalmente ya no empeora después de suspender el medicamento, pero en algunos casos puede continuar convirtiéndose en sordera después de suspender el medicamento.
2. Este producto tiene cierta nefrotoxicidad y los pacientes pueden experimentar hematuria, disminución de la frecuencia o producción de orina, aumento del nitrógeno ureico en sangre y aumento de los valores de creatinina en sangre. La mayoría de ellos son reversibles y se alivian después de suspender el medicamento, pero también hay informes individuales de insuficiencia renal.
3. Los efectos de bloqueo neuromuscular, como debilidad, somnolencia y disnea, son raros.
4. Otras reacciones adversas incluyen dolor de cabeza, entumecimiento, infección por pinchazo de aguja, temblor, convulsiones, dolor en las articulaciones, fiebre medicamentosa, eosinofilia, función hepática anormal, visión borrosa, etc.
Contraindicaciones
Contraindicado en pacientes alérgicos a la amikacina u otros aminoglucósidos.
Notas
1. Alergia cruzada: los pacientes que son alérgicos a un aminoglucósido también pueden ser alérgicos a otros aminoglucósidos.
2. Durante la medicación, se debe prestar atención a los siguientes exámenes:
(1) Mediciones rutinarias de la función renal y de orina para prevenir reacciones nefrotóxicas graves.
(2) Examen de audición o examen de audiograma, prestando especial atención al daño auditivo de alta frecuencia, que es especialmente importante para pacientes de edad avanzada.
3. Se debe controlar la concentración sanguínea durante el tratamiento cuando las condiciones lo permitan, especialmente en recién nacidos, ancianos y pacientes con función renal reducida. Si se administran 7,5 mg/kg cada 12 horas, la concentración sanguínea máxima (Cmax) debe mantenerse entre 15 y 30 mg/ml, y la concentración mínima debe ser entre 5 y 10 mg/ml si se administran 15 mg/kg una vez; al día, la concentración sanguínea máxima debe mantenerse en 56 ~ 64 mg/ml, la concentración mínima debe ser <1 mg/ml.
4. Este producto debe usarse con precaución en las siguientes circunstancias: ① La pérdida de agua puede aumentar la concentración en sangre y producir fácilmente reacciones tóxicas ② Daño al octavo par craneal, ya que este producto puede causar daño al nervio vestibular y al nervio auditivo; gravis o enfermedad de Parkinson, porque esta enfermedad puede causar bloqueo neuromuscular, provocando debilidad del músculo esquelético ④ Para pacientes con insuficiencia renal, este producto es nefrotóxico;
5． Interferencia con el diagnóstico: este producto puede aumentar los valores medidos de alanina aminotransferasa (ALT), aspartato aminotransferasa (AST), concentración de bilirrubina sérica y concentración de lactato deshidrogenasa en sangre, calcio, magnesio. Los valores medidos de las concentraciones de potasio y sodio pueden; disminuir.
6. Los aminoglucósidos y los betalactámicos (cefalosporinas y penicilinas) pueden provocar una inactivación mutua cuando se mezclan. Cuando este producto se utiliza en combinación con los antibióticos anteriores, se debe instilar en frascos separados. La amikacina no se debe infundir en el mismo frasco que otros medicamentos.
7. Los pacientes deben recibir líquidos adecuados para reducir el daño tubular.
8. Al preparar medicamentos intravenosos, agregue de 100 a 200 ml de inyección de cloruro de sodio o inyección de glucosa al 5% u otro diluyente estéril por cada 500 mg. Los adultos deben recibir la infusión lentamente en un plazo de 30 a 60 minutos y la cantidad de líquido diluido para los bebés debe reducirse en consecuencia.
Medicamento para mujeres embarazadas y lactantes
Este producto pertenece a la categoría D para mujeres embarazadas, lo que significa que tiene cierto daño para los humanos, pero los beneficios pueden superar los daños después de su uso. Este producto puede atravesar la placenta y alcanzar el tejido fetal, posiblemente causando daño auditivo al feto. Las mujeres embarazadas deben sopesar completamente los pros y los contras antes de usar este producto. Las mujeres que amamantan deben suspender la lactancia mientras toman este medicamento.
Medicación pediátrica
Los aminoglucósidos deben usarse con precaución en pediatría, especialmente en bebés prematuros y recién nacidos cuyo tejido renal aún no se ha desarrollado completamente, lo que prolonga la vida media de esta clase de medicamentos y los hace fáciles de acumular en el cuerpo produce reacciones tóxicas.
Medicación para pacientes de edad avanzada
La función renal de los pacientes de edad avanzada tiene un cierto grado de deterioro fisiológico. Incluso si el valor medido de la función renal está dentro del rango normal, se recomienda una dosis terapéutica menor. todavía debería usarse. Los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de sufrir diversas reacciones tóxicas después de usar este producto y se debe controlar la concentración en sangre tanto como sea posible durante el curso del tratamiento.
Interacciones medicamentosas
1. La combinación de este producto con otros aminoglucósidos o la aplicación local o sistémica continua puede aumentar la ototoxicidad, la nefrotoxicidad y los efectos bloqueantes neuromusculares.
2. La combinación de este producto con fármacos bloqueadores neuromusculares puede agravar el efecto de bloqueo neuromuscular, provocando síntomas como debilidad muscular y depresión respiratoria. La combinación de este producto con capreomicina, cisplatino, ácido etacrílico, furosemida o vancomicina (o norvancomicina), o la aplicación local o sistémica secuencial puede aumentar la ototoxicidad y la nefrotoxicidad.
3. El uso local o sistémico de este producto con cefalotina o cefazolina puede aumentar la nefrotoxicidad. Este producto no debe ser compatible con inyecciones como anfotericina B, cefalotina, sulfadiazina y tetraciclina, y no debe perfundirse en el mismo frasco.
4. El uso combinado de este producto con inyecciones de polimixina o aplicaciones locales o sistémicas secuenciales puede aumentar la nefrotoxicidad y los efectos de bloqueo neuromuscular.
5． Otros medicamentos nefrotóxicos y ototóxicos no deben usarse junto con este producto ni aplicarse secuencialmente para evitar agravar la nefrotoxicidad u ototoxicidad.
Sobredosis de medicamentos
Debido a la falta de antagonistas específicos, cuando este producto sufre una sobredosis o provoca reacciones tóxicas, se utilizan principalmente terapias sintomáticas y de soporte, y se añade gran cantidad de agua. . La hemodiálisis o diálisis peritoneal ayuda a eliminar la amikacina de la sangre.
Especificaciones
(1) 1ml: 0,1g (100.000 unidades) (2) 2ml: 0,2g (200.000 unidades)
Almacenamiento
Herméticamente cerrado y almacenado en un lugar fresco y oscuro.
Periodo de validez
Número de aprobación
Fabricante
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