Palabras clave: artemisinina estructura química descubrimiento proceso química enseñanza productos naturales
La enfermedad que afecta a más personas en el mundo no es el SIDA, sino la malaria, una enfermedad con una larga historia. Se conoce comúnmente como "swing". También es la enfermedad infecciosa con la tendencia creciente más evidente, además del SIDA. Cada año, entre 200 y 300 millones de personas se infectan con esta enfermedad y más de 2 millones mueren.
La quinina extraída de la corteza del árbol de quina en América del Sur se convirtió en el fármaco más eficaz en el siglo XIX, curando a muchos pacientes con malaria. Después de la Segunda Guerra Mundial en el siglo XX, una serie de fármacos nuevos, como la cloroquina y la primaquina, que se sintetizaban imitando la estructura básica de la quinina, también trataron a innumerables pacientes. Sin embargo, después de la aparición de parásitos de la malaria resistentes a los medicamentos en la década de 1960, la eficacia de los medicamentos antipalúdicos comúnmente utilizados (como la cloroquina, las sulfonamidas y la quinina) ya no existía, lo que resultó en una situación en la que no había cura, especialmente en el sudeste asiático. y África. La aparición de medicamentos a base de artemisinina ha sido aclamada como "la mejor esperanza para tratar la malaria" debido a sus pequeños efectos secundarios y su baja resistencia a los medicamentos.
2065 438+01 El 23 de septiembre, Tu Youyou, una farmacéutica de mi país de 81 años, ganó el Premio Lasker de Investigación Médica Clínica 2011. El motivo del premio es que "la artemisinina, un fármaco utilizado para tratar la malaria, ha salvado millones de vidas en todo el mundo, especialmente en los países en desarrollo", desde el podio, Tu Youyou dijo: "Los beneficios de la artemisinina Discovery son un regalo de". medicina tradicional china.”
1. El descubrimiento de la artemisinina y el significado del premio
1. El descubrimiento de la artemisinina
Artemisia annua es medicina tradicional china. , hay registros escritos del uso de Artemisia annua como medicina en la tumba Mawangdui Han en Changsha. Artemisia annua es una medicina tradicional china de uso común. Es la parte seca sobre el suelo de la planta anual Asteraceae Artemisia annua. Artemisia annua, una medicina tradicional china, tiene los efectos de eliminar el calor, eliminar los huesos y cocinar al vapor, aliviar el calor, detener la malaria y aliviar el color amarillento. Se ha utilizado en mi país durante más de 2000 años. La artemisinina, también conocida como artemisinina, es un compuesto de lactona sesquiterpénica con un puente de peroxi. Fue extraído y aislado de las hojas de Artemisia annua, una planta de la familia Asteraceae, por trabajadores farmacéuticos chinos en 1971. En la década de 1960, los parásitos de la malaria desarrollaron anticuerpos contra los medicamentos originales, haciéndolos ineficaces. Nuestro gobierno organizó temporalmente un grupo de trabajo "523" para buscar nuevos medicamentos contra la malaria, pero no logró encontrar medicamentos eficaces. En 1969, el Instituto de Medicina Tradicional China, cuya investigación científica estaba originalmente estancada, se unió a las filas de la investigación científica a petición de la Oficina "523". Al investigador Tu Youyou se le asignó la importante tarea de investigar nuevos medicamentos contra la malaria y finalmente logró extraer artemisinina utilizando éter en 1971.
2. La importancia del premio a la artemisinina
El cloranfenicol es considerado por la comunidad internacional como la segunda mayor contribución médica de China después de la efedrina. Su destacada contribución es romper con el concepto médico tradicional de que "la estructura química de los medicamentos contra la malaria es ineficaz sin nitrógeno (átomos)" durante más de 60 años, y descubrir una nueva estructura química que es diferente del pasado. Sus características de rapidez, alta eficiencia, ausencia de resistencia a los medicamentos y baja toxicidad han conmocionado y alentado a la comunidad médica mundial.
El Premio Lasker de Investigación Médica Clínica ganado por Tu Youyou es el premio de mayor categoría mundial recibido hasta ahora en el campo de la biomedicina en China. El buen efecto de la artemisinina sobre la malaria es la mejor prueba de que la medicina tradicional china puede producir efectos especiales en muchas enfermedades difíciles y complicadas. El descubrimiento de la artemisinina ha dado a la gente una nueva comprensión de la medicina tradicional china y también ha dado al mundo un gran interés y grandes esperanzas en la eficacia de la medicina tradicional china.
2. El proceso de descubrimiento de la artemisinina
El descubrimiento de la artemisinina se originó en la década de 1960, cuando los parásitos de la malaria produjeron anticuerpos contra los medicamentos originales, haciéndolos ineficaces. China inicia una investigación contra la malaria para una misión secreta de ayuda exterior. En 1964 estalló la guerra de Vietnam. En ese momento, la malaria falciparum prevalecía en Vietnam durante todo el año, y tanto el ejército vietnamita como el estadounidense sufrieron graves desgastes debido a la malaria. Vietnam * * * pidió ayuda a China, con la esperanza de que China les ayudara a encontrar nuevos medicamentos contra la malaria que pudieran reemplazar a la cloroquina. El 23 de mayo de 1967, Mao Zedong ordenó llevar a cabo trabajos de investigación relevantes en todo el país, y Zhou Enlai ordenó el establecimiento de una "Oficina 523" especial, que incluye a más de 500 investigadores de más de 60 unidades en todo el país, para movilizar la fuerza del país. para lanzar la guerra contra la malaria. Sin embargo, el trabajo preliminar no fue fácil. En 1969, los científicos de la Academia China de Ciencias Médicas de China, encabezados por Tu Youyou, fueron invitados a unirse a la "Oficina 523".
Hasta este momento, investigadores de muchas provincias de mi país han analizado más de 40.000 compuestos antipalúdicos y hierbas medicinales chinas, pero aún no hay resultados satisfactorios. El primer problema al que se enfrentan los investigadores de Tu Youyou sigue siendo cómo encontrar el fármaco.
Comenzó clasificando libros de medicina de dinastías pasadas, visitó a antiguos médicos chinos de todas partes y recopiló la "Colección de recetas antipalúdicas", que contiene principalmente 640 recetas. Luego organizó experimentos contra la malaria en ratones y analizó medicamentos antipalúdicos. . Aunque se ha descubierto que la artemisinina es un posible tratamiento para la malaria, los resultados de las pruebas con animales no han sido satisfactorios. El investigador Tu Youyou sospecha que la temperatura puede tener un impacto importante en la extracción de artemisinina.
El 4 de octubre de 1971, tras 190 fracasos, en el laboratorio, el investigador Tu Youyou utilizó éter para extraer la parte neutra de las hojas adultas de Artemisia annua. Es esta parte la que tiene un efecto inhibidor del 100% sobre la malaria en ratones y la malaria en monos por Plasmodium. Luego, en 1972, se aisló la sustancia activa artemisinina de Artemisia annua.
Del 65438 al 0973, los estudios clínicos obtuvieron los mismos resultados que los experimentos, y nació un nuevo fármaco contra la malaria, la artemisinina.
1975 La inyección de artemisinina consigue buenos resultados en los ensayos clínicos.
De 65438 a 0976, Zhou Weishan y otros demostraron que la artemisinina es una nueva lactona sesquiterpénica que contiene un grupo peroxi.
1977 Resuelto problema de estándares de calidad.
De 65438 a 0978, el Instituto de Materia Médica de Shanghai transformó con éxito la estructura química de la artemisinina y obtuvo arteméter, que es muchas veces más eficaz que la artemisinina.
En 1984, los científicos lograron finalmente la síntesis artificial de la artemisinina.
Desde 65438 hasta 0985, la inyección de artemisinina logró buenos resultados en ensayos clínicos.
En 1986, la artemisinina obtuvo un certificado de nuevo medicamento y ganó el "Premio Nacional de Invención". Sin embargo, el investigador Tu Youyou no dejó de avanzar.
En julio de 1992, su dihidroartemisinina original obtuvo una vez más el certificado nacional de nuevo fármaco de primera clase. Su efecto antipalúdico es 10 veces mayor que el de la artemisinina. En 1992, ganó el Top Ten científico y tecnológico "nacional". Premios a los logros".
Tres. Determinación de la estructura química de la artemisinina
La artemisinina, también conocida como artemisinina, es un compuesto de lactona sesquiterpénica con un puente de peróxido. La fórmula molecular es C15H22O5, el peso molecular es 282,34, tiene un enlace peroxi y un anillo δ-lactona y tiene una unidad estructural de 1,2,4-trioxano que incluye óxidos, que es muy raro en la naturaleza. Su molécula incluye 7 centros quirales y su estructura se muestra en la Figura 1. La artemisinina es un cristal incoloro en forma de aguja con un punto de fusión de 156 ~ 157°C. Fácilmente soluble en cloroformo, acetona, acetato de etilo y benceno, soluble en etanol y éter, ligeramente soluble en éter de petróleo frío, casi insoluble en agua. Debido a su grupo peroxi especial, es inestable al calor y se descompone fácilmente con la humedad, el calor y las sustancias reductoras.
Cuarto, inspiración para enseñar
1. Utilice productos naturales para llevar a cabo la enseñanza de experimentos químicos.
Los llamados productos naturales generalmente se refieren a todos los productos naturales del tierra, como rocas, petróleo, animales y plantas, etc. En un sentido estricto, se refiere a sustancias con una determinada estructura separadas de los animales y las plantas en la disciplina de la química, que a menudo tienen funciones especiales y valor económico. Muchos productos naturales son sustancias esenciales en la vida humana. El concepto opuesto a los productos naturales son las sustancias sintetizadas químicamente, que tienen desventajas como altos costos de investigación y desarrollo, bajas tasas de aciertos en la detección, largos ciclos de investigación y desarrollo y altos efectos secundarios y tóxicos. Las sustancias extraídas de productos naturales no tienen estas deficiencias. , por lo que debemos aprender a aprovechar al máximo los productos naturales, utilizando materiales proporcionados por la naturaleza, especialmente materiales característicos locales, para la investigación. La artemisinina se extrae de Artemisia annua, que es exclusiva de China. Este es el mejor ejemplo de desarrollo exitoso de nuevos productos utilizando productos naturales locales. En la enseñanza de la química, los profesores pueden aprovechar al máximo los productos naturales, como los pigmentos de las plantas, las enzimas de las patatas, el carbonato de calcio del mármol, el azúcar de la caña de azúcar, el azúcar de la miel, las sustancias útiles de los minerales, etc. , llevar a cabo la enseñanza de experimentos químicos y cultivar la capacidad práctica de los estudiantes.
2. Herencia e innovación conviven para mejorar la calidad de la enseñanza de la química.
La artemisinina fue extraída de Artemisia annua por científicos médicos y de salud chinos que heredaron la herencia médica de la patria y utilizaron conocimientos y métodos científicos modernos. La preparación exitosa de artemisinina se basa en muchos libros de medicina herbaria tradicional china de mi país, como "Recetas de emergencia" de Ge Hong, un médico famoso de la dinastía Jin del Este, "Método del corazón Danxi" de la dinastía Yuan, "Recetas de Puji". en la dinastía Ming, y las "Recetas de emergencia" de Li Shizhen en la dinastía Ming, el "Compendio de Materia Médica", etc. Sin embargo, los registros de estos libros médicos no son muy detallados ni explican su base científica.
El investigador Tu Youyou utilizó estos libros de medicina como referencias importantes y se inspiró en la prescripción de Ge Hong de "Un litro de jugo de Artemisia annua retorcido y manchado con agua" en la dinastía Jin del Este. Combinado con sus propios pensamientos y experimentos, finalmente lo extrajo con éxito. artemisinina.
La combinación de herencia e innovación no solo es un principio importante en la investigación científica, sino también un criterio importante para nuestra vida y trabajo diarios. También debe respetarse en las actividades de enseñanza de química. Los docentes no deben negar ciegamente los logros de sus predecesores y los métodos de enseñanza tradicionales, y no deben considerar ciegamente los libros de texto como sagrados o anticuados, ni deben considerar los logros de sus predecesores como perfectos. Más bien, debemos tener un sentido de herencia e innovación, llevar adelante plenamente los buenos contenidos y métodos de enseñanza de la química del pasado, absorber información extranjera y local sobre la enseñanza de la química y mejorar continuamente nuestros contenidos y métodos de enseñanza de la química existentes.
3. Centrarse en el trabajo en equipo y mejorar la fuerza general.
El investigador Tu Youyou ganó el premio por el descubrimiento de la artemisinina. Sin embargo, el descubrimiento de la artemisinina no fue resultado de él solo, sino del logro conjunto del equipo del "Proyecto 523". La única persona que ha hecho la mayor contribución es Tu Youyou. El Premio Lasker sólo puede otorgarse a individuos, por lo que se otorgó a la persona de Tu Youyou que hizo la mayor contribución a esta investigación. Durante el proceso de descubrimiento de la artemisinina, los científicos chinos llevaron adelante el espíritu del colectivismo, trabajaron juntos en unidad y rompieron el modelo de investigación tradicional de disciplinas cerradas. Se puede decir que el trabajo en equipo es la razón más fundamental para el nacimiento de la artemisinina. Aunque el investigador Tu Youyou ha hecho grandes contribuciones, es difícil que una sola persona tenga éxito. Sólo a través de la unidad y la cooperación podremos lograr la segunda y tercera obras maestras de la artemisinina.
Lo mismo ocurre con la enseñanza de la química. Sólo formando un equipo docente, trabajando juntos y reformando decididamente la educación y la enseñanza podremos mejorar en gran medida la calidad de la enseñanza de la química y cultivar los mejores talentos en química.
4. Persevera en las verdes colinas y nunca te relajes, y nunca te rindas cuando encuentres dificultades.
El descubrimiento y extracción de la artemisinina no se produjo de la noche a la mañana. El investigador Tu Youyou tuvo éxito en el experimento fallido 190 y en el experimento 191. La ciencia es rigurosa, y si las condiciones son ligeramente diferentes, los productos obtenidos serán muy diferentes. Ya sea que se trate de investigaciones de científicos o experimentos de estudiantes comunes, si no puede obtener un determinado producto, no debe darse por vencido de inmediato, sino analizarlo desde múltiples ángulos, realizar múltiples experimentos y perseverar. ¿Podrás lograr el éxito final? En la actualidad, aunque existe una gran resistencia a la implementación de la enseñanza experimental de la química en las escuelas secundarias, siempre y cuando estemos decididos a reformar la enseñanza, superar las dificultades de los fondos experimentales y las horas de clase insuficientes, utilizar sustitutos, adherirnos a la combinación de contenido de enseñanza en clase y extracurricular durante mucho tiempo, y hacer todo lo posible para llevar a cabo alguna enseñanza dentro y fuera de clase. Los experimentos basados en la investigación permiten a los estudiantes hacer más, observar más, pensar más y hacer más preguntas. Definitivamente se cultivará su conciencia innovadora y su capacidad práctica, y definitivamente se mejorará su alfabetización científica.