2 Descripción de la bromocriptina 2.1 Nombre del medicamento bromocriptina
2.2 Nombre en inglés bromocriptina, PARLODOL
2.3 Alias de bromocriptina ergotamina; mesilato de bromoclorociclina; ; interrupción de la lactancia; bromocriptina; mesilato de bromocriptina A; alfa ergocriptina; bromocriptina;
2.5 Formas farmacéuticas 1. Comprimidos: 1 mg, 2 mg, 5 mg;
2 Cápsulas: 5 mg, 10 mg.
2.6 Efectos farmacológicos de la bromocriptina La bromocriptina es un agonista del receptor de dopamina específico del hipotálamo y la glándula pituitaria. Puede actuar directamente sobre la adenohipófisis e inhibir la secreción de prolactina. Al igual que otros agonistas de los receptores de dopamina, puede aumentar ligeramente la secreción hormonal en personas normales, pero tiene el efecto contrario en pacientes con acromegalia, es decir, reduce la hormona del crecimiento, y su tiempo de acción es mucho más prolongado que el de la levodopa, por lo que es Hay valor en el tratamiento de esta enfermedad. También puede estimular los receptores de dopamina en el sistema extrapiramidal y puede aliviar eficazmente el temblor causado por el área media ventral del tegmento del tronco encefálico de monos lesionados quirúrgicamente, por lo que puede usarse para tratar la parálisis por temblores. La bromocriptina también puede estimular los receptores de dopamina en órganos inervados por nervios autónomos para ejercer los efectos correspondientes. Pero es diferente de la levodopa y la dopamina. No solo puede estimular los receptores de dopamina, sino también los receptores adrenérgicos A y B. La bromocriptina solo actúa específicamente sobre los receptores de dopamina y no tiene ningún efecto sobre los receptores adrenérgicos A y B. La bromocriptina no tiene ningún efecto. Casi no tiene efecto sobre el útero, pero su efecto vasoconstrictor es sólo del 0,5% del de la ergotamina. Además, la bromocriptina reduce la producción de aldosterona. La bromocriptina puede prevenir y detener la lactancia fisiológica al antagonizar el efecto de la prolactina, acompañada de amenorrea o anovulación y elevación patológica de la prolactina. La bromocriptina es un agonista del receptor de dopamina. Actúa principalmente sobre los receptores D2 y tiene efectos antitemblores, inhibiendo la secreción de prolactina e inhibiendo la liberación de la hormona del crecimiento. La bromocriptina en dosis bajas combinada con el compuesto levodopa puede lograr buenos resultados en el tratamiento de la parálisis por temblores en etapa temprana. Cuando los dos se usan juntos, tienen un efecto en las neuronas presinápticas y postsinápticas de los sistemas DA de la sustancia negra y el cuerpo estriado. También pueden excitar los receptores sinápticos, permitiendo que los receptores mantengan funciones normales, reduciendo así la fluctuación de los síntomas. La bromocriptina, cuando se usa sola, es menos eficaz que la levodopa pero más eficaz que la difenhidramina. También se puede utilizar cuando la levodopa no es eficaz.
2.7 La farmacocinética de la bromocriptina es rápida y buena, con una tasa de absorción aproximada del 28%. Debido al extenso metabolismo de primer paso, la biodisponibilidad es sólo del 6%. El tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima es de 1 a 3 horas y la concentración es proporcional a la dosis. Ejerce su efecto reductor de la prolactina de 1 a 2 horas después de la administración oral y dura de 8 a 1 a 3 horas, que es más prolongado que el de la levodopa. Las vidas medias plasmáticas fueron bifásicas: 6,5 y 67,9 horas. Casi todo se metaboliza en el cuerpo a través del hígado, con una tasa metabólica del 94%. A las 120 horas después de la administración, sólo una pequeña cantidad (2,62%) se excretó por la orina y la mayor parte (86,3%) se excretó por las heces.
2.8 Indicaciones de la bromocriptina 1. Amenorrea posparto, espontánea, neoplásica e inducida por fármacos.
2. Trastornos menstruales, infertilidad, amenorrea secundaria y reducción de la ovulación provocada por la prolactina.
3. Inhibir la lactancia y prevenir la lactancia posparto y el parto prematuro.
4. Postparto * * * congestión, * * * sensibilidad, * * * hinchazón y dolor e irritabilidad.
5. Hipoandrogenemia causada por la prolactina, como disfunción eréctil e infertilidad causada por reducción de * * *.
6. Tratamiento adyuvante de la acromegalia y el gigantismo.
7. La bromocriptina se utiliza principalmente para combatir la enfermedad de Parkinson. Combinado con levodopa compuesta en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson temprana. Se utiliza cuando la levodopa es ineficaz.
8. Tratamiento adyuvante del adenoma hipofisario asociado a acromegalia.
9. Utilizado para la hiperprolactinemia causada por prolactinoma.
2.9 Contraindicaciones de la bromocriptina 1. Está contraindicado en personas alérgicas a los preparados de cornezuelo de centeno.
2. Está prohibido en personas con cardiopatía isquémica grave y enfermedad vascular periférica.
3. No se permite la entrada a niños menores de 15 años.
4. Se prohíbe la ingesta de este producto a mujeres embarazadas y en período de lactancia.
5. Están prohibidas las personas con antecedentes de enfermedad mental grave.
6. Tener presión arterial alta o antecedentes de hipertensión, así como antecedentes de síndrome de hipertensión inducida por el embarazo o hipertensión inducida por el embarazo.
7. Acromegalia con úlcera o antecedentes de sangrado.
2.10 Notas 1. Una vez confirmado el embarazo, generalmente se debe suspender el medicamento, pero cuando se trata a mujeres embarazadas con prolactinoma hipofisario, aún se puede continuar con el medicamento para prevenir el crecimiento del tumor durante el embarazo.
2. Una investigación exhaustiva y a largo plazo no ha encontrado que la bromocriptina aumente la tasa teratógena del feto.
3. Efectos de los medicamentos en las personas mayores: Las observaciones clínicas muestran que las personas mayores son propensas a sufrir reacciones adversas en el sistema nervioso central y deben tomarse en serio.
4. Examen o seguimiento previo y posterior a la medicación: (1) Todos los pacientes con hiperprolactinemia deben someterse a un examen de rayos X, tomografía computarizada o resonancia magnética antes del tratamiento para determinar si hay un adenoma hipofisario. Si hay un adenoma hipofisario, se debe realizar un seguimiento regular (por ejemplo, cada año) durante el tratamiento para comprender los cambios en el adenoma hipofisario. Después de 2 a 3 años de tratamiento, el intervalo de seguimiento de pacientes asintomáticos puede ampliarse adecuadamente. (2) Cuando se utiliza para inhibir la secreción de la glándula mamaria después del parto, se debe prestar atención a los cambios en la presión arterial, ya que esto puede provocar fácilmente hipotensión. (3) Cuando se usan para tratar pacientes con amenorrea, las pruebas de embarazo deben realizarse con regularidad, especialmente en mujeres que han dejado de menstruar después de que se reanudó la menstruación, y deben prestar más atención a si están embarazadas. (4) Al tratar la infertilidad, las pacientes femeninas deben medir su temperatura corporal basal todos los días y medir sus niveles séricos de hormona estimulante del folículo, hormona luteinizante, estrógeno urinario y embarazo en orina todos los meses para controlar si se produce la ovulación o el embarazo. Además, se deben medir periódicamente los niveles basales de prolactina sérica. Los pacientes masculinos, además de medir periódicamente los niveles séricos de hormona estimulante del folículo, hormona luteinizante y prolactina, también deben medir la concentración sérica de testosterona cada 3 a 6 meses. Después de 3 meses de tratamiento, se deben detectar regularmente números * * * y * * *. activo. (5) Al tratar la acromegalia, se debe medir la concentración sérica de la hormona del crecimiento y/o del factor de crecimiento similar a la insulina I, y se deben observar los cambios en los signos relacionados.
5. Tomar grandes dosis de medicamentos puede reducir la secreción de saliva y hacerte susceptible a la caries dental, la periodontitis y la infección por cándida oral.
6. Tomarlo con las comidas o después de las comidas puede reducir las reacciones adversas gastrointestinales.
7. Cuando se necesite anticoncepción durante la medicación, se deben utilizar métodos anticonceptivos no esteroideos; si sospecha de embarazo, debe buscar atención médica de inmediato;
8. Las personas que lo toman para suprimir la lactancia después del parto tienen más probabilidades de desarrollar hipotensión, por lo que se aconseja tomar el medicamento al menos 4 horas después del parto, después de medir la frecuencia cardíaca, la presión arterial y la respiración. son estables.
9. Cuando se produce daño en la función hepática se debe reducir la dosis.
10. Cuando se utiliza para tratar la infertilidad, los tumores hipofisarios deben excluirse primero, ya que se expandirán dentro de la silla turca durante el embarazo.
11. Se utiliza para tratar la amenorrea o galactorrea. Puede producir efectos a corto plazo y no es adecuado para su uso a largo plazo.
12. Pacientes con tumores hipofisarios que se han desarrollado hasta la parte superior de la silla turca, pacientes con discapacidad visual evidente, mujeres embarazadas o que puedan estar embarazadas, pacientes con daño hepático, pacientes con úlcera péptica y hemorragia gastrointestinal previa y enfermedad mental Usar con precaución en pacientes.
13. Si se combina con levodopa, la eficacia puede mejorarse, pero cuando se utilizan 10 mg de bromocriptina, la dosis de levodopa debe reducirse en un 12,5%.
14. La bromocriptina puede restaurar la función de ovulación normal en las mujeres, por lo que se debe prestar atención a la anticoncepción durante su uso.
15. En la etapa inicial de la medicación, la presión arterial puede bajar. Preste atención al funcionamiento mecánico y a la aplicación del conductor del vehículo.
16. Las reacciones adversas a los medicamentos están relacionadas con la dosis y varían mucho entre los individuos. Todas las reacciones pueden desaparecer después de reducir o suspender la dosis. Por lo tanto, se debe observar de cerca después de tomar el medicamento y ajustar la dosis en cualquier momento.
17. El uso combinado de bromocriptina y etanol puede aumentar la sensibilidad del organismo al etanol y aumentar las reacciones adversas gastrointestinales. No es aconsejable beber alcohol mientras se toma el medicamento.
2.11 Reacciones adversas de la bromocriptina 1. La incidencia de reacciones adversas de la bromocriptina es superior al 60% y está relacionada con la dosis. Con la comida puede reducirse.
2. En las primeras etapas de la medicación se pueden observar náuseas, vómitos, mareos, hipotensión ortostática e incluso síncope.
3. Puede provocar vasoespasmo de miembros inferiores. Congestión nasal, eritromelalgia, arritmia, agravamiento de angina de pecho, sequedad de boca, estreñimiento, diarrea, dolor de cabeza, somnolencia, alucinaciones, manía, depresión, etc.
4. Los pacientes con enfermedad de Parkinson pueden tener trastornos del movimiento y los pacientes con acromegalia pueden tener hemorragia gastrointestinal.
5. La medicación a largo plazo puede provocar manchas verdes reticulares en la piel, fibrosis peritoneal, engrosamiento pleural y edema.
6. En dosis más altas pueden producirse psicosis, alucinaciones, delirios y locura, pero también en dosis más bajas.
2.12 El uso y la dosis de bromocriptina es 1. Para el tratamiento del hipogonadismo causado por la lactancia posparto y la hiperprolactinemia: inicialmente 2,5 mg una vez al día, después de las comidas, y se aumenta gradualmente a 5 a 7,5 mg diarios según la eficacia clínica, tomado 2 a 3 veces después de las comidas, continuar el tratamiento hasta la secreción de leche. se detiene.
2. Para mastitis posparto: 2,5 mg cada vez, 2 veces al día, durante 14 días.
3. Para la amenorrea, la enfermedad menstrual funcional y la subfertilidad causada por galactorrea o prolactina, administre inicialmente 0,125 mg, 2-3 veces al día. Si el efecto no es evidente, se puede aumentar gradualmente hasta 0,25. mg mg, 2-3 veces al día, después de las comidas. Continúe el tratamiento hasta que se detenga la producción de leche. En caso de amenorrea, enfermedad menstrual funcional y subfertilidad, el tratamiento debe continuar hasta que la menstruación vuelva a la normalidad. Si es necesario, el tratamiento se puede continuar durante varios ciclos para prevenir la recurrencia.
4. Para la acromegalia: inicialmente 1,25 mg cada vez, 2-3 veces al día, después de las comidas, y se aumenta gradualmente hasta 5-10 mg al día.
5. Para la parálisis por temblores: la dosis varía mucho y la dosis debe basarse en la disminución de la concentración sanguínea de la hormona del crecimiento. Inicialmente, tome 1,25 mg cada vez, una vez al día, después de las comidas, y luego aumente en 1,25 mg cada semana. Generalmente, 10 ~ 40 mg por día lograrán el efecto máximo y se debe realizar un examen de laboratorio completo cada tres meses.
6. Inhibir la lactancia: 0,25 mg, 2 veces al día, tomar con las comidas por la mañana y por la noche durante un total de 14 días. Ocasionalmente, se secretará una pequeña cantidad de leche después de suspender el medicamento, lo que dura de 2 a 3 días. Se detendrá después de continuar tomando la misma dosis durante unos días.
7.* * *Congestión posparto: Las pacientes leves toman 0,25 mg por vía oral. Si la lactancia no se detiene después de 1 hora, repetir una vez.
8. Hipoandrogenemia causada por prolactina: 5 ~ 10 mg al día.
9. Acromegalia: 2,5 mg al día al principio, y después de 7 a 14 días, se puede aumentar gradualmente hasta 10 a 20 mg al día según eficacia clínica, y tomar 4 veces con las comidas.
10. Síndrome premenstrual causado por aumento de prolactina: Comenzar a tomar por vía oral el día 14 del ciclo menstrual, 1,25 mg al día, y aumentar gradualmente hasta 2,5 mg al día hasta que comience la menstruación.
11. Lactancia posparto o cese de la lactancia: 2,5 mg cada vez, 2 veces al día, durante 14 días consecutivos.
12. Adenoma de prolactina pituitaria (microadenoma, adenoma gigante sin resección quirúrgica o adenoma residual después de la cirugía): comenzar con una dosis pequeña y aumentar gradualmente, la dosis efectiva general es de 7,5 por día ~ 60 mg.
2.13 Interacciones medicamentosas 1. Cuando se combina con levodopa para tratar la enfermedad de Parkinson, se puede mejorar la eficacia de la bromocriptina, por lo que la dosis debe reducirse adecuadamente.
2. Cuando se combina con macrólidos, la concentración sanguínea de bromocriptina puede aumentar y pueden aparecer síntomas de sobredosis de dopamina.
3. Cuando se combina con fármacos antihipertensivos, el efecto antihipertensivo puede potenciarse y la dosis de los fármacos antihipertensivos debe reducirse según corresponda.
4. Los anticonceptivos hormonales orales pueden provocar amenorrea o galactorrea, lo que interferirá con el efecto de la bromocriptina y no deben usarse al mismo tiempo.
5. El haloperidol, la metildopa, los inhibidores de la monoaminooxidasa, la metoclopramida, las fenotiazinas, la reserpina y la tiamina pueden aumentar la concentración sérica de prolactina e interferir con los efectos de la bromocriptina. Cuando sea necesario el uso conjunto, la dosis de bromocriptina debe ajustarse adecuadamente.
6. Cuando se combina con otros derivados del cornezuelo de centeno, la hipertensión causada ocasionalmente por la bromocriptina puede agravarse, pero esto es raro.
7. Cuando se usa en combinación con alcohol, la tolerancia al medicamento puede verse reducida, por lo que está prohibido beber alcohol mientras se toma el medicamento.
8. La combinación de antipsicóticos butílicos o bloqueadores de los receptores H2 con bromocriptina puede aumentar la concentración de prolactina y reducir la eficacia.
2.14 Los expertos comentaron que la bromocriptina es un agonista específico del receptor de dopamina que tiene un efecto similar a la dopamina. Su función es similar al factor inhibidor de la prolactina secretado por el hipotálamo. Puede actuar directamente sobre la secreción de prolactina de la hipófisis. Esto inhibe la secreción de prolactina y reduce los niveles de prolactina secretada por la sangre y las glándulas mamarias. Se utiliza clínicamente para prevenir e interrumpir la lactancia fisiológica y la amenorrea y anovulación que la acompañan. En el tratamiento de la parálisis tremens, tiene un efecto significativo sobre el temblor, pero su efecto para reducir el movimiento y la rigidez es mucho menor que el de la levodopa. A menudo se usa en combinación con preparaciones de dopa. La bromocriptina en dosis bajas combinada con preparaciones de dopa puede lograr una eficacia satisfactoria en la etapa inicial de la parálisis tremens. También puede mejorar la eficacia en la etapa tardía y reducir la dosis y las reacciones adversas de las preparaciones de dopa. El fármaco tiene un efecto protector de las neuronas y rara vez produce fluctuaciones motoras cuando se usa. La eficacia de la enfermedad de Parkinson es mejor que la de la amantadina y el trihexifenidilo. Es eficaz en el tratamiento de la rigidez y la hiperactividad y también es eficaz en pacientes graves. A menudo se utiliza en pacientes con poca eficacia o intolerancia a la levodopa. Se caracteriza por efectos rápidos y de larga duración. Puede utilizarse como medicamento de primera línea en pacientes de edad avanzada con enfermedad de Parkinson que generalmente se encuentran en buenas condiciones. Sin embargo, debido a sus evidentes reacciones adversas, fue reemplazado gradualmente por otros medicamentos.
3 Intoxicación por bromocriptina La bromocriptina (bromocriptina, bromocriptina, bromocriptina) es un alcaloide polipeptídico del cornezuelo de centeno, un alcaloide del cornezuelo de centeno semisintético, que puede excitar el sistema nervioso central en dosis normales. Se absorbe rápidamente después de la administración oral, con una vida media plasmática de 15 horas y una tasa de unión a proteínas plasmáticas del 90% al 96%. Puede utilizarse para tratar la enfermedad de Parkinson, amenorrea o galactorrea, acromegalia, infertilidad femenina, etc. La bromocriptina no es la primera opción cuando se presentan síntomas extrapiramidales agudos inducidos por fármacos. En el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, 1,25 mg, 2 veces al día, aumente gradualmente la dosis en 2 semanas para encontrar la dosis mínima con el mejor efecto. La dosis terapéutica diaria habitual es de 20 mg. Si se combina con levodopa, se puede mejorar el efecto antitemblor. [1]
3.1 Manifestaciones clínicas [2]
1. Las reacciones adversas incluyen náuseas, dolor abdominal superior, indigestión y diarrea.
2. En dosis elevadas, las manifestaciones neurológicas incluyen dolor de cabeza, visión borrosa, visión doble, somnolencia, fatiga, alucinaciones, manía, irritabilidad, ataques epilépticos y accidentes cerebrovasculares individuales.
3. Ocasionalmente se han observado lesiones infiltrativas pulmonares, derrame pleural y engrosamiento; Ocasionalmente se produce rinorrea del líquido cefalorraquídeo. Raras leucopenia y trombocitopenia.
4. Alrededor del 10% tiene espasmos en las pantorrillas y aquellos con eritromelalgia.
3.2 Los puntos clave para el diagnóstico de intoxicación por bromocriptina son [2]:
1. Tiene antecedentes de haber tomado bromo o lo ha tomado por error, y tiene las manifestaciones clínicas anteriores.
2. Descartar la posibilidad de intoxicación por otros fármacos.
3.3 Los puntos clave del tratamiento para la intoxicación por bromocriptina son [2]:
1. En caso de sobredosis de bromocriptina, tomar carbón medicinal por vía oral y realizar un tratamiento de catarsis.
2. No existe un antídoto específico, principalmente tratamiento sintomático y de soporte.
3. Cuando se produce impotencia, reducir la dosis o suspender el fármaco puede restaurar la función sexual a la normalidad.