Durante 1929, cuando el bacteriólogo británico Fleming cultivaba bacterias en una placa de Petri, descubrió que no había crecimiento bacteriano alrededor de las colonias de Penicillium que caían accidentalmente del aire al medio de cultivo. Creía que Penicillium producía algunas sustancias químicas y las secretaba en el medio de cultivo para inhibir el crecimiento de las bacterias. Esta sustancia química fue la penicilina, el primer antibiótico descubierto.
Durante la Segunda Guerra Mundial, Fleming y otros dos científicos, Florey y Ernst Boris Chain, trabajaron para extraer penicilina y convertirla en materiales y medicamentos para someter a las bacterias. Porque durante la guerra, los medicamentos para prevenir la infección de las heridas de combate eran materiales estratégicos muy importantes. Por lo tanto, Estados Unidos consideró que el desarrollo de la penicilina era tan importante como el desarrollo de la bomba atómica. En 1943 la noticia llegó a China. En ese momento, Zhu Ye, un microbiólogo que realizaba investigaciones científicas en la retaguardia antijaponesa, aisló Penicillium del cuero mohoso y utilizó este Penicillium para producir penicilina.
De 1943 a 1947, el microbiólogo estadounidense Waxman descubrió la estreptomicina en los actinomicetos y la utilizó para tratar la tuberculosis.
En el último medio siglo, los científicos han descubierto casi 10.000 antibióticos. Sin embargo, la mayoría de ellos son demasiado tóxicos para usarse como medicamentos para tratar enfermedades infecciosas en humanos o ganado. Más tarde se descubrió que no todos los antibióticos pueden inhibir el crecimiento de microorganismos. Algunos pueden inhibir los parásitos, otros pueden matar las malas hierbas, algunos pueden usarse para tratar enfermedades cardiovasculares y algunos pueden suprimir la respuesta inmune del cuerpo y pueden usarse para trasplantes de órganos. . Después de la década de 1990, los científicos ampliaron el alcance de los antibióticos y les dieron un nombre médico: biofarmacéuticos.