Dexametasona
Farmacología:
Este producto es fácilmente absorbido por el tracto digestivo. La T1/2 plasmática es de 190 minutos y la T1/2 tisular es de 3 días. Después de la inyección intramuscular de fosfato sódico de dexametasona o acetato de dexametasona, la tasa de unión a proteínas plasmáticas de este producto es menor que la de otros corticosteroides. 0,75 mg de este producto tiene actividad antiinflamatoria equivalente a 5 mg de prednisolona.
Indicaciones:
Las indicaciones son las mismas que la prednisolona. Este producto también se puede utilizar para prevenir el síndrome de dificultad respiratoria neonatal, reducir la presión intracraneal y diagnosticar el síndrome de Cushing y el diagnóstico diferencial.
Indicaciones de la prednisolona: fármacos adrenocorticales. Utilizado principalmente para enfermedades alérgicas e inflamatorias. Debido a que este producto tiene un efecto débil de retención de sodio, generalmente no se usa como tratamiento alternativo para la insuficiencia suprarrenal. )
Uso y dosificación:
La dosis oral inicial para adultos es de 0,75 ~ 3 mg cada vez, 2 ~ 4 veces al día. La dosis de mantenimiento es de aproximadamente 0,75 mg por día, según la afección. La administración intravenosa de este producto se utiliza a menudo para tratar enfermedades graves, como el shock grave. Generalmente, el fosfato sódico de dexametasona se inyecta por vía intravenosa en dosis de 2 a 20 mg cada vez. Durante la infusión intravenosa, se debe diluir con una inyección de glucosa al 5% y se puede repetir durante 2 a 6 horas hasta que la condición se estabilice, pero la administración continua de dosis grandes generalmente no excede las 72 horas. Este producto también se puede utilizar para aliviar el edema cerebral causado por tumores malignos. La primera dosis es de 10 mg por vía intravenosa, seguida de 4 mg por vía intramuscular cada 6 horas. Generalmente, los pacientes mejorarán después de 12 a 24 horas, reducirán gradualmente la dosis después de 2 a 4 días y dejarán de tomar el medicamento después de 5 a 7 días. Para los tumores cerebrales que no son aptos para la cirugía, la primera dosis puede ser de 50 mg por vía intravenosa y luego repetirse cada 2 horas. Después de unos días, se reduce gradualmente a 2 mg por día, divididos en 2 o 3 inyecciones intravenosas.
El acetato de dexametasona y el fosfato sódico de dexametasona también se pueden utilizar para inyección intramuscular o inyección en áreas lesionadas como cavidades articulares y tejidos blandos. La dosis de inyección intramuscular es de 8 a 16 mg cada vez, una vez cada 2 a 3 semanas; la dosis de inyección intraarticular es generalmente de 0,8 a 4 mg cada vez, dependiendo del tamaño de la cavidad articular.
[Preparación y especificaciones] Dexametasona comprimidos 0,75 mg
Dexametasona fosfato sódico inyectable (1) 1 ml: 2 mg (2) 1 ml: 5 mg.
Pomada o crema de dexametasona 0,05 ~ 0,1
Administrado por vía oral, 0,75-6 mg al día, dividido en 2-4 veces, dosis de mantenimiento 0,5-0,75 mg al día inyección intramuscular (acetato de dexametasona; inyección), 8-16 mg una vez cada 2-3 semanas. Inyección intravenosa (inyección de fosfato sódico de dexametasona), de 2 a 20 mg cada vez, o según las indicaciones de su médico. Referencia para los métodos de medicación cronofarmacológica: la medicación a largo plazo debe simular el patrón natural de secreción hormonal. Tome 3/4 o la dosis completa a las 7 a. m. Finalizado a las 13 horas.
Advertencia deshabilitada:
(1) Los medicamentos durante el embarazo pueden atravesar la placenta; Los experimentos con animales han confirmado que la administración durante el embarazo puede aumentar la incidencia de paladar hendido, insuficiencia placentaria, aborto espontáneo y retraso del crecimiento intrauterino. Las dosis farmacológicas de glucocorticoides pueden aumentar la incidencia de insuficiencia placentaria, pérdida de peso neonatal o muerte fetal. No se ha demostrado que sea teratogénico en humanos. Los bebés que han recibido una determinada dosis de glucocorticoides durante el embarazo deben ser controlados para detectar insuficiencia suprarrenal.
En el caso de los bebés prematuros, para evitar el síndrome de dificultad respiratoria, se administra dexametasona a la madre antes del parto para inducir la formación de proteína surfactante en los pulmones de los bebés prematuros. Debido a que sólo se usa por un corto período de tiempo, no tiene efectos adversos en el crecimiento y desarrollo del bebé.
(2) Medicación durante la lactancia: Las dosis fisiológicas o dosis farmacológicas bajas (25 mg de cortisona o 5 mg de prednisona al día, o menos) generalmente no tienen efectos adversos en los bebés. Sin embargo, las madres lactantes que reciben grandes dosis de glucocorticoides no deben amamantar porque los glucocorticoides pueden excretarse en la leche materna y tener efectos adversos en el bebé, como inhibir el crecimiento y la función adrenocortical.
(3) Medicamentos para niños: Los niños deben tener mucho cuidado si usan hormonas adrenocorticales durante mucho tiempo, porque la hormona puede inhibir el crecimiento y desarrollo de los niños.
Si realmente es necesario el uso a largo plazo, se deben utilizar preparaciones de acción corta (como la cortisona) o de acción media (como la prednisona), y se deben evitar las preparaciones de acción prolongada (como la dexametasona).
La terapia oral en días alternos con formulaciones intermedias puede disminuir el efecto inhibidor sobre el crecimiento. Se debe observar de cerca el uso prolongado de glucocorticoides en niños o adolescentes; los niños tienen un mayor riesgo de osteoporosis, necrosis avascular de la cabeza femoral, glaucoma y cataratas.
La dosis de hormonas utilizadas en niños depende no sólo de la edad o el peso, sino también de la gravedad de la enfermedad y de la respuesta del niño al tratamiento. Para el tratamiento de niños con insuficiencia suprarrenal, la dosis de hormonas debe determinarse en función de la superficie corporal. Si se determina en función del peso, es fácil sufrir una sobredosis, especialmente en bebés y niños con baja estatura u obesidad.
(4) Medicamentos para personas mayores: los pacientes ancianos que toman glucocorticoides son propensos a la hipertensión. Los pacientes de edad avanzada, especialmente las mujeres de edad avanzada, son propensos a sufrir osteoporosis cuando toman glucocorticoides.
(5) Glucocorticoides e infección: los pacientes con insuficiencia suprarrenal son propensos a sufrir infecciones, que son una causa importante de muerte por grave que sea. La administración de dosis fisiológicas de hormonas adrenocorticales puede mejorar la resistencia del paciente a las infecciones. Los pacientes con insuficiencia no adrenocortical son susceptibles a la infección después de recibir dosis farmacológicas de corticosteroides. Esto se debe a que los pacientes a menudo tienen condiciones preexistentes que debilitan su función inmune celular y/o humoral. Las dosis suprafisiológicas a largo plazo del tratamiento con corticosteroides debilitan la respuesta inflamatoria y las funciones inmunes celulares y humorales, imposibilitando el control de los patógenos que invaden desde la piel, las mucosas y otras partes del cuerpo.
Bajo la influencia de las hormonas, infecciones previamente controladas pueden activarse, siendo el caso más común la recurrencia de la infección tuberculosa. Los pacientes que reciben tratamiento con glucocorticoides después de una infección tienen una reacción inflamatoria leve y síntomas clínicos poco claros, lo que hace que sea fácil pasar por alto el diagnóstico. Lo anterior muestra que los glucocorticoides no fisiológicos no favorecen la infección. Por otro lado, el uso de hormonas para ciertas infecciones puede reducir el daño tisular, reducir la exudación y aliviar los síntomas de infección e intoxicación. Sin embargo, al mismo tiempo se deben usar antibióticos eficaces y se deben observar de cerca los cambios en la afección. Después de una medicación a corto plazo, la dosis debe reducirse y suspenderse rápidamente.
(6) Usar con precaución en las siguientes situaciones: enfermedad cardíaca o insuficiencia cardíaca aguda, diabetes, diverticulitis, inestabilidad emocional y tendencias psicóticas, infección fúngica sistémica, glaucoma, daño de la función hepática, herpes simple ocular, hiperlipoproteinemia. , hipertensión, hipotiroidismo (cuando se potencia el efecto de los glucocorticoides), miastenia gravis, osteoporosis, úlcera gástrica, gastritis o esofagitis, daño renal o cálculos, tuberculosis, etc.
(7) Los glucocorticoides no deben usarse en las siguientes condiciones: antecedentes de enfermedad mental grave, úlceras gástricas y duodenales activas, osteoporosis grave después de anastomosis gastrointestinal reciente, diabetes evidente, hipertensión grave, infecciones virales, bacterianas y Infecciones por hongos que no pueden controlarse con antibióticos.
Úlceras gastrointestinales, osteoporosis, mala cicatrización de heridas, etc. Úlceras, tromboflebitis, tuberculosis pulmonar activa, contraindicaciones tras anastomosis intestinal y mujeres embarazadas.
Instrucciones de dosificación:
1) Los pacientes con insuficiencia suprarrenal deben tomar una dosis fisiológica de reemplazo de hormona adrenocortical de por vida, y los pacientes en condiciones sin estrés deben tomar 20 hidrocortisona al día ~ 30 mg o cortisona 25 ~ 37,5 mg, aumentar o disminuir adecuadamente según el peso del paciente y la intensidad del trabajo. Tomar 2/3 de la dosis diaria por la mañana y 1/3 por la tarde. Si es necesario, agregue una pequeña cantidad de mineralocorticoides, pero tenga cuidado de no sufrir una sobredosis para evitar edemas e hipertensión.
Para pacientes con insuficiencia suprarrenal aguda o insuficiencia suprarrenal crónica, se debe inyectar hidrocortisona por vía intravenosa en una dosis de aproximadamente 200 a 300 mg por día, y se deben tomar las medidas antiinfecciosas y antichoque correspondientes.
(2) La hiperplasia suprarrenal causada por deficiencia de enzimas suprarrenales debe tratarse con dosis fisiológicas de glucocorticoides durante un tiempo prolongado para inhibir la secreción excesiva de ACTH y reducir el exceso de andrógenos (deficiencia de 21-hidroxilasa). Puedes utilizar hidrocortisona, tomando 65438 0/3 del día por la mañana y 2/3 por la noche. Si toma dexametasona, puede tomarla una vez al día.
(3) Las enfermedades distintas de la glándula suprarrenal, que utilizan los efectos farmacológicos de los glucocorticoides, se pueden dividir aproximadamente en las siguientes tres categorías.
① Las emergencias, como shock anafiláctico, shock séptico, asma grave, rechazo de trasplantes de órganos, etc., a menudo requieren la inyección intravenosa de grandes dosis de glucocorticoides, que van desde cientos hasta 1000 mg por día, y el curso del tratamiento se limita a 3- 5 días. Se deben aplicar simultáneamente otros tratamientos eficaces, como antibióticos eficaces para el shock séptico y epinefrina y antihistamínicos para el shock anafiláctico. ② Tratamiento a medio plazo: para algunas enfermedades graves, como el síndrome nefrótico, la nefritis lúpica, el exoftalmos infiltrativo maligno, etc., se deben utilizar dosis farmacológicas de preparados sintéticos, como la prednisona administrada por vía oral en lotes de 40 a 60 mg al día. dosis de mantenimiento, de 4 a 8 semanas constituyen un ciclo de tratamiento. La dosis y el curso del tratamiento deben ajustarse según la gravedad de la enfermedad y el efecto del tratamiento. ③Tratamiento a largo plazo: las enfermedades crónicas, como la artritis reumatoide, la púrpura trombocitopénica, el lupus eritematoso sistémico, etc., deben tratarse con otros métodos tanto como sea posible. Si es necesario, utilice la menor cantidad posible de glucocorticoides y reduzca la dosis cuando sea necesario. la condición mejora. Es aconsejable tomar un preparado de dosis media (como la prednisona) una vez al día o cada dos días para minimizar el efecto inhibidor sobre el eje hipotalámico-pituitario-suprarrenal. Para casos graves, se pueden agregar otras medidas de tratamiento el segundo día de rechazo hormonal.
(1) Este producto es un preparado de acción prolongada con efectos antiinflamatorios, antitóxicos y antialérgicos más importantes que la prednisona.
(2) Su efecto de retención de sodio es débil y no es adecuado como tratamiento alternativo para la insuficiencia suprarrenal.
(3) Grandes dosis de este producto pueden provocar fácilmente diabetes y síndrome de Cushing.
(4) Este producto tiene un fuerte efecto inhibidor sobre el eje hipotalámico-pituitario-suprarrenal.
Examen de seguimiento: los usuarios de glucocorticoides a largo plazo deben controlar periódicamente los siguientes elementos: ① prueba de tolerancia al azúcar en sangre, azúcar en orina o glucosa, especialmente aquellos con diabetes o tendencias diabéticas; ② se debe evaluar el crecimiento y desarrollo de los niños; monitoreado regularmente; ③ Examen ocular, preste atención a la aparición de cataratas, glaucoma o infección ocular; ④ Electrolitos séricos y sangre oculta en heces ⑤ Examen de hipertensión y osteoporosis;
Reacciones adversas:
No hay reacciones adversas obvias cuando se usan glucocorticoides como terapia de reemplazo de dosis fisiológica. Las reacciones adversas ocurren principalmente cuando se usan dosis farmacológicas y están relacionadas con el curso del tratamiento. La dosis, el tipo de fármaco, el uso y la vía de administración están estrechamente relacionados. Las reacciones adversas comunes son las siguientes.
(1) La administración intravenosa rápida de grandes dosis puede causar reacciones alérgicas sistémicas, que incluyen hinchazón de la cara, mucosa nasal y párpados, urticaria, dificultad para respirar, opresión en el pecho y sibilancias.
(2) La medicación a largo plazo puede provocar los siguientes efectos secundarios: cara y postura del síndrome de Cushing iatrogénico, aumento de peso, edema de las extremidades inferiores, rayas moradas, tendencia al sangrado, mala cicatrización de heridas, acné, trastornos menstruales. , Necrosis avascular de la cabeza humeral o femoral, osteoporosis o fracturas (incluidas fracturas por compresión vertebral y fracturas patológicas de huesos largos), debilidad muscular, atrofia muscular, hipopotasemia e irritación gastrointestinal (náuseas y vómitos).
(3) Los pacientes pueden presentar síntomas psiquiátricos: euforia, excitación, ansiedad, delirio, desorientación o inhibición. Las personas con enfermedades debilitantes crónicas y aquellas que han tenido un trastorno mental en el pasado son particularmente susceptibles a desarrollar síntomas psiquiátricos. En dosis de 40 mg o más de prednisona por día, los síntomas pueden aparecer en unos pocos días a dos semanas.
(4) La infección es la principal reacción adversa de los glucocorticoides. Las principales infecciones son hongos, tuberculosis, estafilococos, Proteus, Pseudomonas aeruginosa y diversos virus del herpes. La mayoría ocurre durante el tratamiento a mediano y largo plazo, pero también puede ocurrir después del uso a corto plazo de dosis altas.
(5) La supresión del eje hipotalámico-pituitario-suprarrenal es una complicación importante de la terapia hormonal, que está relacionada con factores como la preparación, la dosis y el curso del tratamiento. Cuando la dosis diaria de prednisona excede los 20 mg durante más de 3 semanas y se presenta síndrome de Cushing iatrogénico, se debe considerar la supresión de la función suprarrenal.
(6) El síndrome tras la abstinencia de glucocorticoides puede tener las siguientes situaciones diferentes. ①La hipofunción hipotalámica-pituitaria-suprarrenal puede manifestarse como fatiga, debilidad, anorexia, náuseas, vómitos e hipotensión. Después de un tratamiento a largo plazo, normalmente se necesitan de 9 a 12 meses para restaurar la función de este eje. El orden de recuperación funcional es: 1. Se restablece y aumenta la secreción de la hormona liberadora de corticotropina (CRF) en el hipotálamo;
La secreción de ACTH vuelve a la normalidad y es más alta de lo normal, mientras que la secreción de hormona cortical suprarrenal permanece baja. Número romano 3. La secreción de hidrocortisona básica vuelve a la normalidad y la secreción de ACTH hipofisaria vuelve a la normalidad desde el nivel alto original 4. La respuesta del eje hipotalámico-pituitario-adrenal al estrés vuelve a la normalidad. ② Los síntomas que han sido controlados por la enfermedad original reaparecen después de suspender el medicamento. Para evitar la aparición de insuficiencia suprarrenal y la recurrencia de los síntomas de la enfermedad original, la dosis debe reducirse gradualmente después de una terapia hormonal prolongada, una vez al día o cada dos días, en lugar de varias veces al día. ③Síndrome de abstinencia de glucocorticoides. En ocasiones los pacientes experimentan mareos, tendencia a desmayarse, dolor abdominal o de espalda, febrícula, pérdida de apetito, náuseas, vómitos, dolores musculares o articulares, dolor de cabeza, fatiga y debilidad después de suspender el medicamento. Si un examen cuidadoso puede descartar insuficiencia suprarrenocortical y recurrencia de la enfermedad primaria, se puede considerar el síndrome dependiente de glucocorticoides.
Aumento de peso, hirsutismo, acné, aumento de azúcar en sangre y presión arterial, retención de agua y sodio, síndrome de Cushing. El uso prolongado puede provocar trastornos mentales o confusión.
Este producto puede provocar la recaída de enfermedades mentales, empeorando así la condición de pacientes mentalmente inestables o propensos a la psicosis. La tasa de incidencia es mucho mayor que la de otros medicamentos similares. Grandes dosis de este producto pueden inducir ataques epilépticos y shock anafiláctico, y este producto tiene una fuerte actividad fisiológica. El uso crónico de dosis bajas equivalentes puede provocar la supresión del eje pituitario-prostático.
Interacción:
(1) Los analgésicos antiinflamatorios no esteroides pueden potenciar el efecto ulcerogénico de los glucocorticoides.
(2) Puede potenciar la hepatotoxicidad del paracetamol.
(3) La tiosemicarbazona puede inhibir la función de la corteza suprarrenal, acelerar el metabolismo de la dexametasona y acortar su vida media dos veces.
(4) Cuando se usa en combinación con anfotericina B o inhibidores de la anhidrasa carbónica, la hipopotasemia puede agravarse y se debe prestar atención a los cambios en el potasio en sangre y la función cardíaca. El uso combinado a largo plazo con inhibidores de la anhidrasa carbónica es propenso a hipocalcemia y osteoporosis.
(5) El uso combinado con esteroides anabólicos puede aumentar la incidencia de edema y agravar el acné.
(6) El uso combinado con antiácidos puede reducir la absorción de prednisona o dexametasona.
(7) El uso prolongado de fármacos anticolinérgicos (como la atropina) puede aumentar la presión intraocular.
(8) Los antidepresivos tricíclicos pueden agravar los síntomas psiquiátricos provocados por los glucocorticoides.
(9) Cuando se utiliza en combinación con fármacos hipoglucemiantes como la insulina, dado que puede aumentar el azúcar en sangre en pacientes diabéticos, la dosis del fármaco hipoglucemiante debe ajustarse adecuadamente.
(10) Las hormonas tiroideas pueden aumentar la tasa de aclaramiento metabólico de los glucocorticoides, por lo que cuando se combinan hormonas tiroideas o fármacos antitiroideos con glucocorticoides, la dosis de estos últimos debe ajustarse adecuadamente.
(11) Las píldoras anticonceptivas combinadas o los preparados de estrógenos pueden potenciar la eficacia y las reacciones adversas de los glucocorticoides.
(12) El uso combinado con glucósidos cardíacos puede aumentar la toxicidad digitálica y las arritmias.
(13) El uso combinado con diuréticos puede provocar hipopotasemia grave y debilitar el efecto diurético de los diuréticos debido a la retención de agua y sodio.
(14) Combinado con efedrina, puede mejorar el aclaramiento metabólico de los glucocorticoides.
(15) El uso combinado con inmunosupresores puede aumentar el riesgo de infección y puede inducir linfoma u otras enfermedades linfoproliferativas.
(16) Los glucocorticoides, especialmente la prednisolona, pueden aumentar el metabolismo y la excreción de isoniazida en el hígado y reducir la concentración plasmática y la eficacia de la isoniazida.
(17) Los glucocorticoides pueden promover el metabolismo de la mexiletina en el cuerpo y reducir la concentración plasmática.
(18) El uso combinado con salicilato puede reducir la concentración plasmática de salicilato.
(19) El uso combinado con la hormona del crecimiento puede inhibir el efecto promotor del crecimiento de esta última.