Existen dos tipos de fármacos antituberculosos, uno son los antibióticos antituberculosos como la estreptomicina, kanamicina, rifampicina y sus derivados el otro son los fármacos antituberculosos sintéticos como la isoniazida y sus derivados, el etambutol; , ácido p-aminosalicílico, pirazinamida, tiosemicarbazida, etc. La estreptomicina y la kanamicina se introducirán en los antibióticos aminoglucósidos. Esta sección solo brinda una introducción necesaria a la rifampicina.
Centrarse en los medicamentos sintéticos contra la tuberculosis.
Rifampicina
La rifampicina (RFP), también conocida como isobutirato, rifamicina y rifamicina, es un antibiótico de amplio espectro utilizado principalmente para tratar la tuberculosis y la lepra en bajas concentraciones. bactericida en altas concentraciones.
Farmacología y Toxicología
El mecanismo antibacteriano de este producto es interferir con la síntesis bacteriana del ácido ribonucleico. Se absorbe rápidamente después de la administración oral, la concentración en sangre alcanza su punto máximo en 2 a 4 horas y se distribuye rápidamente por todo el cuerpo. Se metaboliza en el hígado y se excreta en el conducto biliar, y del 10% al 20% se excreta por los riñones. . La vida media plasmática es de 1,5 a 5 horas y la concentración plasmática eficaz puede mantenerse durante 6 a 12 horas. Este producto tiene el efecto de inhibir la glucuronil transferasa hepática en el hígado. Las personas con cirrosis, alcoholismo crónico, desnutrición y los ancianos pueden causar fácilmente daño hepático al tomar el medicamento. Combinarlo con otros medicamentos contra la tuberculosis puede aumentar las reacciones tóxicas intrahepáticas. Potencialmente teratogénico para mujeres embarazadas.
Isoniazida
La isoniazida, también conocida como remizona, es un agente bactericida o semibactericida para Mycobacterium tuberculosis. Es igualmente eficaz contra Mycobacterium tuberculosis dentro y fuera de las células. Primera elección como fármaco antituberculoso.
Farmacología, Toxicología y Patología
Este producto inhibe principalmente la síntesis de ARN y ADN de Mycobacterium tuberculosis para matarlo. Se absorbe rápidamente después de la administración oral y la concentración en sangre alcanza el máximo en 1 a 2 horas y puede distribuirse uniformemente en varios tejidos del cuerpo. Se metaboliza en el hígado y del 75% al 95% se excreta por los riñones. en 24 horas. Grandes dosis o el uso prolongado de este producto pueden producir diversas reacciones tóxicas, como síntomas gastrointestinales, síntomas del sistema nervioso central, neuritis periférica, acidosis metabólica, síntomas del sistema sanguíneo, daño hepático y trastornos endocrinos que conducen a una deficiencia de vitamina B6, etc. Algunos pacientes pueden experimentar reacciones alérgicas. Los cambios patológicos incluyen alta congestión de varios órganos, especialmente el cerebro y las meninges; desvainamiento del tracto del nervio óptico, poliomalacia, edema cerebral; dilatación de la grasa cardíaca y necrosis tubular renal en el corazón, el hígado y los riñones;
Etambutol
El etambutol tiene un efecto inhibidor sobre Mycobacterium tuberculosis y no tiene resistencia cruzada con otros fármacos antituberculosos. El uso combinado puede retrasar el desarrollo de otros fármacos antituberculosos. desarrollo de resistencia a los medicamentos.
Farmacología y Toxicología
Este producto se absorbe rápidamente tras la administración oral y alcanza el nivel máximo en sangre en 2 a 4 horas, con una vida media de 3 a 4 horas. El 50% se excreta sin cambios por los riñones en 24 horas. Este medicamento se combina fácilmente con metales divalentes como magnesio, zinc, calcio, etc. en el cuerpo y se elimina. La combinación con zinc puede dañar el nervio óptico y la retina, provocando trastornos de la visión y la discriminación de colores. Se combina con calcio, magnesio, etc. formando un complejo, que acelera su eliminación y provoca frecuentemente síntomas de hipocalcemia e hipomagnesemia.
Pirazinamida
La pirazinamida, también conocida como isonicotinamida, no tiene resistencia cruzada con otros fármacos antituberculosos. El uso combinado puede mejorar la eficacia y prevenir la aparición de cepas resistentes a los medicamentos. Reducir significativamente la tasa de recurrencia de la tuberculosis.
Farmacología, Toxicología y Patología
El mecanismo de acción de este producto puede ser mediante la desamidación de enzimas en las bacterias y su conversión en ácido pirazinoico para producir efectos antibacterianos. El fármaco es altamente tóxico para el hígado y puede causar daño hepático grave; el examen patológico muestra una necrosis extensa o, en casos graves, una destrucción completa del tejido del stent del hígado, principalmente debido a dosis altas o medicación a largo plazo. Este producto también puede favorecer la reabsorción de ácido úrico por los túbulos renales y provocar hiperuricemia. Algunos pacientes pueden desarrollar reacciones alérgicas. Se absorbe bien después de la administración oral y alcanza la concentración sanguínea máxima en 2 horas. Tiene un fuerte poder de penetración, se distribuye en los tejidos de todo el cuerpo y se excreta principalmente a través de los riñones.
Fármacos dapsona
La dapsona y sus derivados acedapsona y fenilpropilsulfona (Sao Feng Zhuang) son fármacos antileprosos de uso común.
Farmacología y Toxicología
La dapsona se absorbe completamente después de la administración oral, mientras que sólo del 50% al 70% de la fenilpropilsulfona se absorbe en el intestino después de la administración oral. Después de la absorción, se distribuye por todo el cuerpo, la piel y los músculos. La concentración es mayor en el hígado y los riñones y finalmente se excreta lentamente por los riñones. Sus efectos toxicológicos pueden provocar metahemoglobinemia, hemólisis aguda y daño hepático. A menudo se producen reacciones alérgicas cruzadas con las sulfonamidas.
Primaquina
La primaquina, conocida como primaquina, se utiliza principalmente para la cura radical de la malaria vivax recurrente.
Farmacología y Toxicología
Este producto se absorbe fácilmente tras su administración oral, alcanzando su concentración plasmática máxima en 6 horas y excretándose completamente en 24 horas. Se metaboliza en compuestos con fuerte capacidad oxidante en el cuerpo y puede oxidar la hemoglobina a metahemoglobina. Algunos pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa en los glóbulos rojos pueden experimentar reacciones hemolíticas después de tomar dosis normales de este producto. Grandes dosis pueden provocar la inhibición de la función hematopoyética de la médula ósea.
Pirimetamina
La pirimetamina, también conocida como pirimetamina, se utiliza principalmente para la prevención de la malaria. La dosis terapéutica de este medicamento es cercana a la dosis de intoxicación, por lo que es fácil que se produzca intoxicación.
Farmacología y Toxicología
Este producto es un inhibidor del dihidrofolato, que evita que el dihidrofolato se reduzca a tetrahidrofolato y limita la síntesis de ácidos nucleicos. La inhibición del metabolismo del ácido fólico puede provocar algunos síntomas de deficiencia de ácido fólico. El fármaco se absorbe fácilmente después de la administración oral, alcanzando la concentración plasmática máxima en 4 horas, con una vida media de aproximadamente 4 días, y se excreta principalmente lentamente por los riñones.
Carboarsina
La carboarsina, también conocida como carbonil arsénico y ácido p-ureidobenceno arsénico, es un compuesto de arsénico orgánico pentavalente. Se utiliza principalmente en clínica para tratar la amebiasis. tricomoniasis vaginalis y combinado con dietilcarbamazina para tratar la filariasis, etc.
Farmacología y Toxicología
Este producto se absorbe fácilmente tras su administración oral y se excreta lentamente por los riñones. La toxicidad se debe a que el arsénico en la molécula se combina con el grupo sulfhidrilo del sistema enzimático para producir una reacción tóxica de arsénico. También puede causar daños al hígado y los riñones. En pacientes con insuficiencia hepática o enfermedad renal, también puede producirse necrosis del tejido hepático y renal con la dosis de tratamiento.
Diecarbamazina
La diecarbamazina, también conocida como Haiqunsheng, es un fármaco antifilaria de uso común.
Farmacología y Toxicología
Este producto se absorbe en el tracto intestinal tras su administración oral, alcanza el pico sanguíneo en 3 horas y se excreta completamente en 48 horas sin acumulación alguna en el organismo. . El fármaco tiene una toxicidad muy baja, pero si se toma en grandes cantidades por error, puede provocar síntomas de intoxicación como reacciones gastrointestinales y reacciones alérgicas a proteínas extrañas.
Praziquantel
El praziquantel es un derivado de isoquinolina pirazina y un nuevo fármaco antihelmíntico con un amplio espectro antiinsectos. Puede utilizarse para tratar la esquistosomiasis en humanos.
Farmacología y Toxicología
Este producto se absorbe rápidamente tras su administración oral, alcanzando el pico sanguíneo en 1 a 2 horas, con una vida media plasmática de 1 hora. metabólicamente inactivado en el cuerpo y excretado por los riñones en 24 horas. Grandes dosis pueden provocar reacciones tóxicas en el sistema digestivo, el sistema cardiovascular y el sistema nervioso. En el tratamiento de la cisticercosis, puede producirse inflamación local y edema debido a la muerte de los cisticercos.
Piperazina
La piperazina, también conocida como Ascaris y Piperazina, se utiliza principalmente para el tratamiento de la ascariasis y los oxiuros y tiene baja toxicidad.
Farmacología y Toxicología
Este producto se absorbe rápidamente desde el tracto digestivo después de la administración oral, se metaboliza principalmente en el hígado y se excreta mayoritariamente por los riñones en su forma original después de 24 horas. . Inhibe los receptores de acetilcolina en la unión neuromuscular de los nematodos, paralizando los músculos de los nematodos. Tomar más de 6 g por vía oral al día puede provocar síntomas de intoxicación central. Las personas con antecedentes de epilepsia o enfermedad mental pueden experimentar convulsiones agravadas después de usar este producto. El uso concomitante con fenotiazinas puede aumentar las reacciones extrapiramidales.