Nombre de clasificación
Clasificación de primer nivel: Medicamentos oftálmicos Clasificación de segundo nivel: Medicamentos que afectan la función inmune Clasificación de tercer nivel: Inmunosupresores
Nombre en inglés del fármaco
p>Dactinomicina
Alias de fármaco
Dactinomicina, nodactinomicina, neofomicina, Dactinomicina-D, Actinomicina-D, Cosmegen, Meractinomicina, ACD, ACTD
Forma farmacéutica farmacéutica
Inyección (polvo): 100μg, 200μg.
Efectos farmacológicos
El mecanismo de acción es dificultar la función de la ARN polimerasa, dificultar la síntesis de ARN, especialmente ARNm, dificultando con ello la síntesis de proteínas e inhibiendo el crecimiento tumoral. Este producto es un fármaco no específico del ciclo celular. Las células de la primera mitad de la fase G1 son más sensibles a él y pueden impedir la transición de la fase G1 a la fase S.
Farmacocinética
Este producto tiene mala absorción oral. La concentración plasmática disminuye rápidamente después de 2 minutos de inyección intravenosa. Su vida media plasmática es muy corta y desaparece en 30 minutos. se distribuye en el sistema reticuloendotelial. Es relativamente alto y aún se puede detectar después de 12 horas de medicación. Aproximadamente el 50% del fármaco se excreta sin cambios en la bilis y el 10% se excreta sin cambios en la orina. DACT no puede atravesar la barrera hematoencefálica. Debido a su larga vida media biológica, los regímenes posológicos deben basarse en parámetros farmacocinéticos. Los experimentos con animales sugieren que la administración intermitente de dosis mayores es mejor que la administración continua de dosis pequeñas.
Indicaciones
1. Tumor de Wilms, mola maligna, coriocarcinoma, linfoma maligno, rabdomiosarcoma, tumores testiculares, etc. 2. Úselo en combinación con radioterapia para aumentar la sensibilidad de los tumores a la radioterapia. 3. Sarcoma esquelético orbitario, retinoblastoma, optineuroblastoma, melanoma y tumor de reticulocitos, etc.
Contraindicaciones
Contraindicado en mujeres embarazadas, mujeres lactantes, pacientes con varicela y herpes zóster y bebés menores de 6 meses.
Precauciones
1. Úselo con precaución en las siguientes situaciones: (1) Personas con función de médula ósea baja; (2) Personas con antecedentes de gota o cálculos renales de urato ( 3) Personas con deterioro de la función hepática; (4) Personas con infección reciente (5) Personas que han recibido recientemente radiación o tratamiento con medicamentos contra el cáncer; (6) Niños menores de un año; 8) Mujeres en periodo de lactancia. 2. Efecto del fármaco sobre el embarazo: este fármaco afecta la dinámica celular, puede provocar mutaciones y es teratogénico para el feto. 3. Este medicamento puede aumentar el ácido úrico en sangre y orina. 4. Las imágenes de sangre periférica y las funciones hepática y renal deben controlarse periódicamente durante la medicación. 5. Incompatible con la vitamina B2.
Reacciones adversas
1. Reacciones gastrointestinales: (1) Náuseas, vómitos y falta de apetito suelen ocurrir unas horas después de la inyección (2) Diarrea, dolor abdominal, estomacal y; Las úlceras intestinales, la estomatitis, la estomatitis angular, la laringitis y la proctitis pueden tratarse sintomáticamente. 2. Supresión de la médula ósea: suele ocurrir una semana después del tratamiento y puede incluir trombocitopenia, leucopenia y anemia. 3. La inyección intravenosa puede causar flebitis y la fuga de los vasos sanguíneos puede causar dolor, induración local y ulceración. Si se escapa del vaso sanguíneo, la inyección debe detenerse inmediatamente, diluirse con una inyección de cloruro de sodio o sellarse parcialmente con 1 inyección de procaína y aplicarse con compresas tibias, húmedas o frías. Si la piel se rompe, trátela como si fuera una inyección. úlcera. 4. Otros: caída del cabello, eritema cutáneo, descamación, pigmentación, erupción tipo hemorroide, daño hepático y renal, alergias, etc., que pueden tratarse sintomáticamente. Tiene efectos inmunosupresores y el uso prolongado puede inhibir la función testicular u ovárica.
Uso y Posología
1. Adultos: Cada dosis es de 4 a 8 μg/kg, la dosis habitual es de 200 a 400 μg cada vez, disuelta en 500 ml de 5 inyectables de glucosa. para goteo intravenoso, o Disolver en 20-40ml de solución salina fisiológica para inyección intravenosa. Una vez al día o día por medio, la cantidad total es de 4000 a 6000 μg. 2. Tratamiento del carcinoma corioepitelial: La dosis diaria es de 8 a 10 μg/kg. Este medicamento también se puede inyectar en la cavidad pleural.
3. Uso pediátrico: inyección intravenosa, de 6 a 8 μg/kg, disuelta en 20 a 40 ml de solución salina normal o disuelta en 250 a 500 ml de inyección de 5-glucosa, infusión intravenosa, de 7 a 10 días como tratamiento , y se puede administrar después de un intervalo de dos semanas. Repetir el ciclo de tratamiento, o 10-15 μg/kg, 5 días como un ciclo de tratamiento. 4. Tratamiento de tumores embrionarios renales: inyectar 70 μg/kg en 7 días, es decir, inyectar 10 μg/kg 24 horas durante 7 días. 5. Inyección intravítrea: 0,05 μg cada vez.
Efectos correspondientes del fármaco
1. El uso combinado con cloranfenicol, sulfonamidas y aminopirina puede agravar la supresión de la médula ósea. 2. Puede debilitar el efecto de la vitamina K. 3. Está prohibido el uso de vacunas vivas. 4. Puede aumentar la radiosensibilidad y puede usarse simultáneamente con la radioterapia para agravar los efectos de la radioterapia en la reducción de los glóbulos blancos y el daño de los tejidos locales.
Comentarios de expertos
En el tratamiento de tumores sólidos es eficaz en tumor de Wilms, mola hidatidiforme maligna, carcinoma corioepitelial, linfoma maligno, rabdomiosarcoma, tumores testiculares, etc. Después de la nefrectomía por nefroblastoma, este producto se puede utilizar en combinación con radioterapia para mejorar la tasa de supervivencia; la tasa efectiva de uso de DACT solo o en combinación con MTX para tratar el coriocarcinoma y la mola maligna es de 77,6. Tiene cierta eficacia cuando se combina con ciclofosfamida, vincristina, bleomicina y cisplatino para tratar tumores testiculares, y con doxorrubicina, ciclofosfamida y vincristina para tratar el sarcoma de tejidos blandos y el tumor de Ewing. Se utiliza en combinación con radioterapia para aumentar la sensibilidad de los tumores a la radioterapia. Este producto se concentra y permanece en células nucleadas, lo que puede dificultar la reparación del daño por radiación. Este producto es un fármaco no específico del ciclo celular. Es más sensible a la fase S en pequeñas dosis. Tiene el mismo efecto que los fármacos específicos del ciclo celular y también es muy sensible a la fase G1. La oftalmología se utiliza para el retinoblastoma, el sarcoma esquelético orbitario, el melanoma, el reticulocitoma, etc.