Abreviatura Pinyin: ATP
Nombre en inglés: Atropina
Alias en inglés: sulfato de atropina, atropina, bortropina
Categoría : Antídoto contra el envenenamiento por organofosforados
La atropina es un alcaloide cristalino blanco tóxico C17H23NO3 extraído de la belladona y otras plantas solanáceas. Su sulfato se utiliza principalmente como antiespasmódico, reducción de secreciones, analgesia y dilatación de pupilas.
Descripción del fármaco:
Sulfato de atropina
Farmacológicamente, es un fármaco anticolinérgico que bloquea los receptores M-colina y puede aliviar el espasmo del músculo liso (incluido Alivia el vasoespasmo y mejora la circulación microvascular); inhibe la secreción glandular; alivia la inhibición del nervio vago en el corazón y acelera los latidos del corazón; aumenta la presión intraocular;
Farmacodinámica
Inhibe la actividad de los músculos lisos y las glándulas inervadas por nervios colinérgicos tras receptores, estimulando o inhibiendo el sistema nervioso central dependiendo de la dosis de este producto. El sistema de desintoxicación antagoniza los inhibidores de la colinesterasa en el sitio del receptor colinérgico M, como el aumento de la secreción de las glándulas mucosas y las glándulas salivales en la tráquea y los bronquios, la contracción de los músculos lisos bronquiales y la hiperactividad de los ganglios autónomos después de la estimulación. Además, la atropina puede excitar o deprimir el sistema nervioso central de forma dosis-dependiente. Los efectos sobre el corazón, el músculo liso intestinal y los bronquios son más fuertes y duraderos que otros alcaloides de belladona.
Farmacocinética
Tras la administración oral, se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal y se distribuye rápidamente a los tejidos de todo el cuerpo. La unión a proteínas es moderada. La concentración en sangre alcanza su punto máximo entre 1,5 y 20 minutos después de la inyección intramuscular y entre 1 y 2 horas después de la administración oral. El efecto generalmente dura de 4 a 6 horas y el efecto de dilatación de la pupila dura más. La vida media es de 11 a 38 horas. Principalmente a través de la hidrólisis y el metabolismo por las enzimas de las células hepáticas, alrededor del 13 al 50% se excreta en la orina en su forma original en un plazo de 12 horas.
Farmacocinética: Este producto se absorbe fácilmente desde las membranas mucosas como el tracto gastrointestinal, pudiendo también absorberse por los ojos o en pequeña cantidad por la piel. Después de 1 hora de administración oral, el efecto máximo de t1/2 es de 3,7 a 4,3 h. La tasa de unión a proteínas plasmáticas es de 14 a 22, el volumen de distribución es de 1,7 l/kg y se puede distribuir rápidamente en los tejidos del cuerpo. atravesar la barrera hematoencefálica y la placenta. La mitad de la dosis se metaboliza en el hígado y la otra mitad se excreta cruda por los riñones. Se encuentran trazas en diversas secreciones, incluida la leche materna.
Las indicaciones se utilizan principalmente clínicamente: (1) Choque tóxico de rescate causado por infección: adultos 1 ~ 2 mg, niños 0,03 ~ 0,05 mg/kg, inyección intravenosa, una vez, cada 15 ~ 30 minutos Una vez, si Si la situación no mejora después de 2 o 3 veces, la dosis se puede aumentar gradualmente. (2) Tratamiento del síndrome de Asperger causado por el antimonio: cuando se encuentre una arritmia grave, inyecte inmediatamente por vía intravenosa 1 ~ 2 mg (diluido con 5 ~ 25 solución de glucosa 10 ~ 20 ml), inyección intramuscular o subcutánea 1 mg, 15 ~ 30 Después de un En unos minutos, si el paciente no sufre un ataque, se puede cambiar el medicamento a inyección subcutánea o inyección intramuscular de 1 mg cada 3 a 4 horas según el ritmo y la frecuencia cardíaca. Si no hay ataque después de 48 horas, se puede reducir gradualmente y finalmente detener. (3) Tratamiento de la intoxicación por pesticidas organofosforados: ① Cuando se combina con pralidoxima, para intoxicaciones moderadas, inyección subcutánea de 0,5 a 1 mg cada vez, una vez cada 30 a 60 minutos para intoxicaciones graves, inyección intravenosa de 1 a 2 mg cada vez; , una vez cada 15 a 30 minutos. Una vez que la afección se estabilice, reduzca gradualmente la dosis y cambie a inyección intradérmica. ② De un solo uso: para intoxicación leve, de 0,5 a 1 mg por vía subcutánea, una vez cada 30 a 120 minutos, para intoxicación moderada, de 1 a 2 mg por vía subcutánea, una vez cada 15 a 30 minutos, para intoxicación grave, inyecte de 2 a 5 mg por vía intravenosa inmediatamente. , luego de 1 a 2 a 5 mg cada vez, una vez cada 15 a 30 minutos. Reduzca gradualmente la dosis y extienda el intervalo según la afección. (4) Aliviar los cólicos viscerales: incluidos espasmos gastrointestinales, cólicos renales, cólicos biliares y dolores causados por úlceras gástricas y duodenales, se inyectan 0,5 mg por vía subcutánea cada vez.
(5) Administración antes de la anestesia: la inyección subcutánea de 0,5 mg puede reducir la secreción de moco bronquial durante la anestesia, prevenir la neumonía posoperatoria y eliminar el efecto depresor respiratorio de la morfina. (6) Utilizado en oftalmología: puede dilatar las pupilas, regular la parálisis y se utiliza para la queratitis y la iridociclitis. Se utilizan de 1 a 3 gotas o ungüento para los ojos en los ojos. Al instilar, presione el canto interno para evitar que fluya hacia la cavidad nasal y sea absorbido y envenenado.
Fármacos colinérgicos anti-M. ① Tiene un efecto antiespasmódico sobre la disfunción gastrointestinal, pero su efecto sobre el cólico biliar y el cólico renal es inestable. ② Tiene un efecto antiespasmódico sobre los trastornos microcirculatorios agudos, la bradicardia grave, el síncope combinado con hiperreflexia del seno carotídeo y la conducción auriculoventricular de grado I. Bloquear; ③ Como antídoto, se puede utilizar para el síndrome de Asperger, la intoxicación por organofosforados y la intoxicación aguda por hongos causada por la intoxicación por antimonio. ④ Se utiliza antes de la anestesia para inhibir la secreción de las glándulas, especialmente la secreción de moco respiratorio. ⑤ Puede aliviar la enfermedad de Parkinson. ' síntomas de rigidez y temblor y control de la salivación y sudoración; ⑥ Puede usarse en oftalmología para dilatar las pupilas y tiene efectos antiinflamatorios y analgésicos sobre la iridociclitis.
Precauciones (1) Sequedad de boca frecuente y mareos. Los casos graves incluyen pupilas dilatadas, piel enrojecida, frecuencia cardíaca acelerada, excitación, irritabilidad, delirio y convulsiones. (2) Está contraindicado en pacientes con glaucoma e hipertrofia prostática. (3) En circunstancias normales, la dosis oral es extremadamente alta, 1 mg una vez, 3 mg al día, la dosis máxima de inyección subcutánea o intravenosa es 1 vez 2 mg; Cuando se utiliza para la intoxicación por organofosforados y el síndrome de Asperger, la dosis se puede determinar según la afección.
El envenenamiento ocurre cuando la dosis de rescate excede los 5 mg, pero pocas personas mueren porque la dosis tóxica (5 ~ 10 mg) está lejos de la dosis letal (80 ~ 130 mg). Los pacientes con intoxicación oral de emergencia por atropina pueden someterse a lavado gástrico y catarsis para eliminar la atropina no absorbida. Cuando la excitación es demasiado fuerte, se pueden utilizar barbitúricos de acción corta o hidrato de cloral. Use nicosamida para tratar la depresión respiratoria. Además, se pueden inyectar 0,5 a 1 mg de neostigmina por vía subcutánea, una vez cada 15 minutos, hasta que la pupila se contraiga y se alivien los síntomas.
Especificación Comprimidos: 0,3 mg cada uno. Inyección: 0,5 mg (1 ml) cada uno; 1 mg (2 ml); 5 mg (1 ml) Gotas para los ojos: 1 g de sulfato de atropina, 0,29 g de cloruro de sodio, 0,47 g de dihidrógeno fosfato de sodio anhidro. , éster hidroxietílico 0,03 g, agua destilada añadida a 100 ml.
Dosis
1. Dosis oral para adultos: 0,3-0,6 mg una vez, tres veces al día. Máximo: 1 mg una vez, 3 mg al día. Dosis común para niños: 0,01 mg/kg/kg según el peso corporal, una vez cada 4 a 6 horas.
2. Dosis habitualmente utilizada para inyección subcutánea, intramuscular o intravenosa en adultos: 0,3-0,5-3 mg una vez, 0,5-3 mg al día como máximo: 2 mg una vez;
3. Inyección intravenosa antiarrítmica para adultos: 0,5-1 mg, una vez cada 1-2 horas según sea necesario, dosis máxima 2 mg. Los niños reciben una inyección intravenosa de 0,01 a 0,03 mg/kg según el peso corporal.
4. Desintoxicación ① Para el síndrome de Asperger causado por antimonio, inyecte 1-2 mg por vía intravenosa y 1 mg 30 minutos después. Si el paciente no presenta convulsiones, administre 1 mg por vía subcutánea o intramuscular cada 3 a 4 horas, según sea necesario. ② Cuando se usa para intoxicación por organofosforados, inyección intramuscular o intravenosa de 1 a 2 mg (la intoxicación grave por organofosforados puede aumentar de 5 a 10 veces), repetir cada 10 a 20 minutos hasta que desaparezca la cianosis, continuar tomando el medicamento hasta que la condición se estabilice. y luego use una dosis de mantenimiento, a veces de 2 a 3 días.
5. El antichoque puede mejorar la microcirculación en adultos. El peso corporal general es de 0,02 a 0,05 mg/kg, diluido con una inyección de glucosa al 50% e inyectado por vía intravenosa durante 5 a 10 minutos, una vez cada 10 a 20 minutos, hasta que las extremidades del paciente estén calientes y la presión arterial sistólica esté por encima de 10 kPa (75 mmHg). ), luego reduzca gradualmente la dosis y suspenda el medicamento. Los niños reciben una inyección intravenosa de 0,03 a 0,05 mg/kg según el peso corporal.
6. Antes de la anestesia, inyección intramuscular de 0,5 mg para adultos 0,5-1 hora antes de la cirugía, inyección subcutánea para niños 0,1 mg para los que pesan menos de 3 kg, 0,2 mg para los que pesan 7-9 kg y 0,3 mg. mg para los que pesan entre 12 y 16 kg, 0,4 mg para los que pesan entre 20 y 27 kg, 37 kg.
[Preparación y especificaciones] Sulfato de atropina comprimidos 0,3 mg
Sulfato de atropina inyectable (1) 1 ml: 0,5 mg (2) 2 ml: 1 mg (3) 1 ml: 5 mg.
(1). Choque tóxico causado por infección: 1-2 mg para adultos, 0,02-0,05 mg/kg para niños una vez cada 1,5-30 minutos, se puede aumentar después de 2-3 veces; se puede reducir o reducir cuando la condición mejora. (2) Síndrome de Asperger causado por antimonio: en caso de arritmia grave, inyecte por vía intravenosa 1-2 mg (diluido con 1-20 ml de solución de glucosa 5-25) y 1,5-30 minutos después, inyecte 1 mg por vía intravenosa. Si no se producen ataques, administre 1 mg por vía intramuscular o subcutánea cada 3-4 horas. Si no hay ataque después de 48 horas, la dosis se puede reducir gradualmente hasta suspender el medicamento. (3) Intoxicación por pesticidas organofosforados: moderada, combinada con pralidoxima, inyección subcutánea de 0,5 a 6544 por cada vez. En caso de intoxicación grave, se deben inyectar 1-2 mg por vía intravenosa cada 15-30 minutos. Reduzca gradualmente la dosis y cambie a inyección intradérmica después de que la afección se estabilice. Cuando se usa atropina sola, en caso de intoxicación leve, se deben inyectar de 0,5 a 1 mg por vía intradérmica cada 30 a 120 minutos, en caso de intoxicación moderada, de 1 a 2 mg cada 15 a 30 minutos, en caso de intoxicación grave, de 2 a 5 mg; inyectado por vía intravenosa inmediatamente y luego cada 1-2 mg una vez cada 15-30 minutos, reduzca gradualmente la dosis y extienda el intervalo según la afección.
Precaución prohibida
(1) Las personas intolerantes a otros alcaloides de belladona no serán intolerantes a este producto.
(2) La inyección intravenosa de atropina en mujeres embarazadas puede provocar taquicardia fetal.
(3) Este producto puede secretarse a la leche materna y tiene el efecto de inhibir la lactancia.
(4) Los bebés y los niños pequeños son extremadamente sensibles a las reacciones tóxicas de este producto, especialmente aquellos con parálisis espástica y daño cerebral, que tienen reacciones más fuertes. Cuando la temperatura ambiente es alta, existe el riesgo de un aumento repentino de la temperatura corporal debido a la sudoración, por lo que se requiere una estrecha observación al aplicar.
(5) Las personas mayores son propensas a sufrir efectos secundarios colinérgicos anti-M, como dificultad para orinar, estreñimiento, sequedad de boca (especialmente en los hombres) y también pueden inducir fácilmente un glaucoma no diagnosticado. Una vez descubierto, se debe suspender el medicamento inmediatamente. Es particularmente probable que este producto reduzca la secreción de sudor en las personas mayores y afecte la disipación de calor, así que úselo con precaución en verano.
(6) Usar con precaución en las siguientes situaciones: ① Daño cerebral, especialmente en niños; ② Enfermedad cardíaca, especialmente arritmia, insuficiencia cardíaca congestiva, enfermedad coronaria, estenosis mitral, etc. ③La esofagitis por reflujo, la motilidad esofágica y gástrica se debilita y el esfínter esofágico inferior se relaja, lo que puede retrasar el vaciado gástrico, promoviendo así la retención gástrica y aumentando el reflujo gastroesofágico (4) Está contraindicado en pacientes con glaucoma y pacientes mayores de 20 años; tiene el potencial de inducirlo. Riesgo de glaucoma; ⑤ colitis ulcerosa, cuando la dosis es grande, la motilidad intestinal disminuye, lo que puede provocar una obstrucción intestinal paralítica y agravar la enfermedad tóxica de Hirschsprung. ⑥ Infección del tracto urinario (tono reducido de la vejiga) y del tracto urinario; Obstrucción causada por hipertrofia prostática. Enfermedad que puede provocar retención urinaria completa.
Están prohibidos el glaucoma y la hiperplasia prostática.
Instrucciones de uso
(1) La atropina 0,5-1 mg tiene un efecto estimulante leve sobre el sistema nervioso central y grandes dosis pueden causar trastornos mentales. Una gran parte del sistema nervioso central pasa de la excitación a la inhibición.
(2) La administración intravenosa debe ser lenta y las administraciones múltiples pueden mejorar la tolerancia a determinadas reacciones adversas, pero al mismo tiempo también disminuirá la eficacia.
(3) Cuando se trata la enfermedad de Parkinson, la dosis debe aumentarse gradualmente o cambiarse el plan de tratamiento, y no debe suspenderse el medicamento repentinamente, de lo contrario pueden aparecer síntomas de abstinencia.
(4) Para bebés, niños pequeños, pacientes con estupidez congénita, pacientes con lesión cerebral o espasticidad, la dosis debe ajustarse en cualquier momento según sea necesario.
Efectos contrarios
(1) Las enfermedades comunes incluyen estreñimiento, disminución de la sudoración, sequedad de boca, nariz y garganta, visión borrosa, enrojecimiento de la piel, dificultad para orinar (especialmente en pacientes de edad avanzada), sequedad boca (especialmente hombres).
(2) Los casos raros incluyen: presión intraocular elevada, erupción alérgica o herpes.
(3) La sobredosis se manifiesta por movimientos torpes e inestables, confusión, convulsiones, alucinaciones, delirio (más común en pacientes de edad avanzada), dificultad para respirar, dificultad para hablar, latidos cardíacos anormalmente rápidos, irritabilidad y nerviosismo. , inquietud (más común en niños), etc.
Sequedad de boca, mareos, enrojecimiento facial o cutáneo, taquicardia, delirios o delirios. Dosis extremadamente altas pueden provocar convulsiones, excitación y visión borrosa. La administración intravenosa puede provocar un paro cardíaco. Las inyecciones subcutáneas pueden causar erupción cutánea.
Las arritmias son frecuentes en adultos con disociación auriculoventricular y las arritmias auriculares en niños. Algunos pacientes desarrollan taquicardia o incluso fibrilación ventricular, que puede ser causada por dosis superiores a 1 mg, pero a veces dosis de 0,5 mg también pueden causar las complicaciones anteriores.
Este fármaco aumenta la frecuencia y la profundidad de la respiración, posiblemente en respuesta al aumento del espacio muerto después de las bronquiectasias.
Informes recientes indican que la atropina puede causar deterioro de la memoria. Se informó que 57 pacientes con fracturas del cuello femoral a quienes se les administró atropina antes de la anestesia desarrollaron confusión mental después de la cirugía. También se ha informado que el uso de parches que contienen atropina causa reacciones en el sistema nervioso central, como alteraciones visuales y alucinaciones.
Las reacciones alérgicas más comunes son la dermatitis de contacto y la conjuntivitis.
Cuando se utilizan colirios, en ocasiones pueden provocar conjuntivitis irritante. El saco lagrimal debe comprimirse cuando se utiliza, especialmente en niños. Si se absorbe a través del conducto nasolagrimal, pueden ocurrir síntomas sistémicos. Los principales síntomas son boca seca, disminución de la secreción de saliva, falta de sudor, piel enrojecida, mareos, ritmo cardíaco acelerado, irritabilidad, visión borrosa y timidez. La piel está seca y caliente, y puede aparecer sarpullido, especialmente en la cara, el cuello y la parte superior del tronco, y puede haber descamación.
Pueden producirse efectos tóxicos leves pero alarmantes cuando se utiliza atropina para tratar errores de refracción en niños.
Interactivo
(1) Cuando se combina con medicamentos alcalinizantes urinarios, incluidos antiácidos que contienen magnesio o calcio, inhibidores de la anhidrasa carbónica, bicarbonato de sodio y sal de ácido cítrico, etc. La atropina tiene excreción retardada, mayor duración de acción y/o mayor toxicidad.
(2) El uso combinado con amantadina, fenotiazinas, otros fármacos anticolinérgicos, primidona, procainamida y antidepresivos tricíclicos puede agravar los efectos tóxicos y secundarios de la atropina.
(3) Cuando se utiliza en combinación con inhibidores de la monoaminooxidasa (incluidas furazolidona, procarbazina, etc.). ), puede potenciar los efectos secundarios de la colina anti-M.
(4) Cuando se combina con metoclopramida, puede antagonizar el efecto de esta última sobre la promoción de la motilidad gastrointestinal.
La atropina prolonga el tiempo de disolución de fármacos, como la digoxina, en el tracto gastrointestinal, aumentando su absorción. Tiene efectos aditivos sobre sedantes y otros fármacos anticolinérgicos.
Este fármaco suele utilizarse principalmente para su administración antes de la anestesia general para aliviar los cólicos de órganos causados por el espasmo del músculo liso. También se usa comúnmente para tratar el shock tóxico séptico o rescatar una intoxicación grave por organofosforados o intoxicación por antimonio. En este momento, se requiere una dosis grande para que surta efecto y, a menudo, es necesario usar una dosis cercana a la dosis tóxica para lograr el efecto de la atropina, es decir, síntomas como dilatación moderada de la pupila, enrojecimiento de la cara y el cuello. , sequedad de boca, frecuencia cardíaca acelerada, fiebre en las extremidades y ansiedad leve.
79 pacientes con sistema cardiovascular recibieron 1 mg de atropina por vía intravenosa después de la cirugía. Más de un tercio de los pacientes desarrollan arritmias y más de la mitad de ellos tienen menos de 20 años. La disociación auriculoventricular es común en adultos pero es una arritmia auricular en niños. La atropina 1,6 mg/kg en voluntarios puede inducir un ritmo de unión sin ondas P en el electrocardiograma, que aparece antes de que aumente la frecuencia cardíaca. Se anestesiaron hombres sanos para la cirugía dental. Se inyectaron 0,4 mg de atropina por vía intravenosa 5 minutos antes de la anestesia para reducir la presión arterial media, el volumen sistólico y la resistencia vascular periférica total. l Los pacientes con síndrome del seno enfermo se someten a una prueba de atropina. No hubo cambios inmediatamente después de la inyección intravenosa de atropina (1 mg). Al minuto aparecieron múltiples contracciones ventriculares prematuras, algunas de las cuales eran ondas R sobre la onda T, seguidas de taquicardia ventricular paroxística que duró unos 20 segundos. Taquicardia de la unión durante 2 minutos; 7 latidos/minuto en ritmo sinusal, frecuencia cardíaca 70 latidos/minuto. Los intentos de utilizar atropina para aumentar la frecuencia cardíaca durante un infarto de miocardio suelen tener éxito. Sin embargo, después de que algunos pacientes con bloqueo auriculoventricular de segundo grado toman atropina, su frecuencia ventricular se ralentiza y algunos pacientes desarrollan taquicardia o incluso fibrilación ventricular. Esta complicación puede deberse a dosis superiores a 1 mg, pero a veces dosis tan bajas como 0,5 mg pueden causar las complicaciones anteriores.
Sistema respiratorio Este medicamento puede aumentar la frecuencia y la profundidad de la respiración, posiblemente como respuesta al aumento del espacio muerto después de las bronquiectasias.
Recientemente, algunos informes neurológicos indican que la atropina puede provocar déficits de memoria.
Se informó que 57 pacientes con fracturas del cuello femoral que recibieron atropina antes de la anestesia desarrollaron confusión mental después de la cirugía, de los cuales 13 casos ocurrieron el primer día después de la cirugía y 7 casos ocurrieron dentro de una semana después de la cirugía. No hubo diferencias en la incidencia de anestesia general o epidural. También se ha informado que el uso de parches que contienen atropina causa reacciones en el sistema nervioso central, como alteraciones visuales y alucinaciones.
Un paciente con sensaciones especiales desarrolló ceguera central transitoria después de la inyección intravenosa de 0,8 mg de atropina durante la anestesia espinal. El reflejo de parpadeo y los reflejos pupilares de luz y acomodación desaparecieron gradualmente. deteriorado. Vuelta a la normalidad.
Las reacciones alérgicas más comunes son la dermatitis de contacto y la conjuntivitis. Se informa que las gotas para los ojos de atropina causaron reacciones alérgicas sistémicas en 2 casos y en 1 caso se inyectó atropina 8 veces en 1 año, y en cada ocasión se produjo una erupción medicamentosa fija. Un caso desarrolló shock anafiláctico después de la inyección intravenosa del fármaco.
Reacción anormal) En pacientes con síndrome autógeno, la atropina provoca una dilatación anormal de la pupila, posiblemente debido a una reacción genética anormal, y la frecuencia cardíaca aumenta mucho más rápido de lo normal. Por el contrario, los pacientes con albinismo congénito tienen tiempos de dilatación de la pupila más cortos que las personas normales, pero responden normalmente a la humatopina, la escopolamina y la pilocarpina.
Manifestaciones clínicas de sobredosis de atropina, informes domésticos de intoxicación por atropina, 5 casos de psicosis tóxica; 1 caso experimentó sequedad de boca, mareos, palpitaciones cardíacas y enrojecimiento, seguido de delirio y espasmos de las extremidades; enrojecimiento, delirio, inquietud, espasmos episódicos de las extremidades.
Interacciones medicamentosas La atropina prolonga el tiempo de disolución de fármacos en el tracto gastrointestinal, como la digoxina, aumentando su absorción. Tiene efectos aditivos sobre sedantes y otros fármacos anticolinérgicos. Agregar atropina a los medicamentos antidiarreicos para prevenir el abuso es innecesario y peligroso.
Puede reducir la excreción de rojo fenol al interferir con el diagnóstico experimental.
Prevención y tratamiento de reacciones adversas
(1) Están prohibidos el glaucoma, la hipertrofia prostática y la fiebre alta. Las personas que son intolerantes a otros alcaloides de belladona pueden no ser intolerantes a este producto.
(2) La inyección intravenosa de atropina en mujeres embarazadas puede provocar taquicardia fetal.
(3) Este producto puede secretarse a la leche materna y tiene el efecto de inhibir la lactancia.
(4) Los bebés y los niños pequeños son extremadamente sensibles a las reacciones tóxicas de este producto, especialmente aquellos con parálisis espástica y daño cerebral, que tienen reacciones más fuertes. Cuando la temperatura ambiente es alta, existe el riesgo de un aumento repentino de la temperatura corporal debido a la sudoración, por lo que se requiere una estrecha observación al aplicar.
(5) Las personas mayores son propensas a sufrir efectos secundarios colinérgicos anti-M, como dificultad para orinar, estreñimiento, sequedad de boca (especialmente en los hombres) y también pueden inducir fácilmente un glaucoma no diagnosticado. Una vez descubierto, se debe suspender el medicamento inmediatamente. Es particularmente probable que este producto reduzca la secreción de sudor en las personas mayores y afecte la disipación de calor, así que úselo con precaución en verano.
(6) Usar con precaución en las siguientes situaciones: ① Daño cerebral, especialmente en niños; ② Enfermedad cardíaca, especialmente arritmia, insuficiencia cardíaca congestiva, enfermedad coronaria, estenosis mitral, etc. (3) La esofagitis por reflujo, la motilidad esofágica y gástrica se debilita y los músculos extensores de la parte inferior del esófago se relajan, lo que puede retrasar el vaciamiento gástrico, promoviendo así la retención gástrica y aumentando el reflujo gastroesofágico (4) Está contraindicado en pacientes con glaucoma; y los pacientes mayores de 20 años tienen riesgo de inducir glaucoma latente; ⑤ colitis ulcerosa, cuando la dosis es grande, la motilidad intestinal disminuye, lo que puede provocar una obstrucción intestinal paralítica y agravar la enfermedad tóxica de Hirschsprung ⑥ infección del tracto urinario causada por hipertrofia prostática ( tono reducido de la vejiga) y enfermedad obstructiva del tracto urinario que puede provocar retención urinaria completa.
Sensibilidad de los órganos a la atropina
La atropina tiene una amplia gama de efectos y la sensibilidad de varios órganos a la atropina es diferente. A medida que aumenta la dosis, pueden ocurrir los siguientes fenómenos: disminución de la secreción glandular, dilatación de la pupila y parálisis reguladora, disminución de la excitabilidad de la vejiga y los músculos lisos gastrointestinales, aceleración del ritmo cardíaco y dosis tóxicas que tienen efectos centrales. Ahora la descripción es la siguiente:
1. La atropina inhibe la secreción glandular al bloquear los receptores M-colina: las glándulas salivales y sudoríparas son las más sensibles y se inhiben significativamente cuando se usan 0,5 mg de atropina, provocando sequedad de boca. y la piel con sequedad, las secreciones de las glándulas lagrimales y del tracto respiratorio también se reducen considerablemente.
Grandes dosis pueden reducir la secreción de jugo gástrico, pero tienen poco efecto sobre la concentración de ácido gástrico, porque la secreción de ácido gástrico también está regulada por la gastrina y otros factores humorales, y la secreción de HCO3- en el estómago también se inhibe (el ácido gástrico es secretado por el ácido gástrico). células parietales, y esta función de secreción se ve afectada por una variedad de factores (incluida principalmente la regulación neurológica y humoral). El nervio que controla la secreción de ácido gástrico es el nervio vago. Cuando se excita el nervio vago, la acetilcolina liberada desde las terminales de las fibras posganglionares actúa directamente sobre los receptores colinérgicos de la membrana de las células parietales, provocando un aumento de la secreción de ácido clorhídrico. Los efectos de la acetilcolina pueden bloquearse con la atropina, un bloqueador de los receptores colinérgicos. En términos de regulación de los fluidos corporales, las sustancias endógenas que estimulan la secreción de ácido gástrico incluyen principalmente la gastrina y la histamina. La cianamida puede bloquear la unión de la histamina y los receptores de histamina (receptores H2) en las células parietales, reduciendo así la secreción de ácido gástrico. Cuando estos factores afectan la secreción de ácido gástrico al mismo tiempo, es mayor que la suma de los efectos individuales, lo que se denomina potenciación. Por lo tanto, cuando se utiliza cualquiera de los bloqueadores de la secreción, como el metamidofos, no sólo inhibe la respuesta de las células parietales a la histamina, sino que también reduce la respuesta de las células parietales a la gastrina y la acetilcolina debido a la eliminación de la histamina de fondo.
2. La atropina bloquea los receptores colinérgicos M, relajando así el esfínter pupilar y los músculos ciliares, provocando midriasis, aumento de la presión intraocular y parálisis de la acomodación, provocando fotofobia. Estos efectos pueden ocurrir tanto con gotas para los ojos tópicas como con la administración sistémica, y deben tomarse en serio.
(1) Midriasis La atropina relaja el esfínter pupilar, permitiendo que domine la función del músculo midriático controlada por la norepinefrina, logrando así el propósito de la midriasis.
(2) Aumento de la presión intraocular. Debido a la dilatación de la pupila, el iris se retira hacia el borde periférico, estrechando así el espacio del ángulo de la cámara anterior e impidiendo que el humor acuoso regrese al seno escleral, lo que produce un aumento. presión intraocular. Por tanto, la atropina está contraindicada en personas con glaucoma o tendencia a aumentar la presión intraocular.
(3) La atropina puede relajar el músculo ciliar y encogerlo hasta el borde exterior, tensando así el ligamento suspensorio, aplanando el cristalino y reduciendo su refracción. Sólo es adecuado para ver objetos distantes y no puede visualizar claramente los objetos cercanos en la retina, por lo que los objetos cercanos aparecen borrosos. Este efecto se llama parálisis acomodativa.
3. Músculo liso La atropina puede relajar una variedad de músculos lisos viscerales, especialmente los músculos lisos viscerales hiperactivos o espasmódicos. Puede inhibir el fuerte espasmo del músculo liso gastrointestinal, reducir la amplitud y frecuencia del peristaltismo y aliviar los cólicos gastrointestinales. También tiene un efecto antiespasmódico sobre el detrusor de la vejiga, pero el efecto antiespasmódico sobre el conducto biliar, el uréter y los bronquios es débil; La respuesta del esfínter gastrointestinal depende principalmente del estado funcional del esfínter. Por ejemplo, en el espasmo del esfínter pilórico gástrico, la atropina tiene un efecto relajante, pero el efecto no es significativo ni constante. La atropina tiene poco efecto sobre el músculo liso uterino.
4. Corazón
(1) La atropina (0,5 mg) puede ralentizar leve y temporalmente la frecuencia cardíaca de algunos pacientes, generalmente de 4 a 8 veces por minuto, lo que puede ser atropina. bloquea el receptor M1 en la membrana presináptica, reduciendo así el efecto inhibidor de Ach sobre la liberación del transmisor intrasináptico. Una dosis mayor (1 ~ 2 mg) bloquea el receptor M2 en el punto del marcapasos del nódulo sinoauricular, alivia el efecto inhibidor del nervio vago en el corazón y acelera la frecuencia cardíaca. El grado de aceleración depende de la tensión del corazón. nervio vago. En los jóvenes con tono vagal alto, la frecuencia cardíaca aumenta significativamente. Por ejemplo, la inyección intramuscular de 2 mg de atropina puede aumentar la frecuencia cardíaca entre 35 y 40 latidos/min.
(2) La atropina de conducción auriculoventricular puede antagonizar el bloqueo de la conducción y la arritmia causada por una excitación excesiva del nervio vago. Sin embargo, la atropina debe usarse con precaución en el infarto de miocardio, porque acelera la frecuencia cardíaca, agrava la isquemia y la hipoxia del miocardio y puede estimular la fibrilación ventricular.
5. Las dosis terapéuticas de atropina no tienen ningún efecto significativo sobre los vasos sanguíneos y la presión arterial, lo que puede deberse a la falta de inervación colinérgica de muchos vasos sanguíneos. Grandes cantidades de atropina alivian el espasmo de los vasos sanguíneos pequeños, especialmente la vasodilatación cutánea, que puede producir enrojecimiento y calor. Se desconoce el mecanismo de vasodilatación, pero no está relacionado con los efectos colinérgicos anti-M. Puede ser la respuesta compensatoria de disipación de calor del cuerpo al aumento de la temperatura corporal causado por la atropina, o puede ser el efecto vasodilatador directo de la atropina.
6. Grandes dosis de 1 a 2 a 5 mg en el sistema nervioso central pueden producir un cierto grado de excitabilidad en el bulbo raquídeo y el cerebro. Con 2 a 5 mg, la excitabilidad aumenta, provocando ansiedad. locuacidad y ansiedad; las dosis tóxicas (por ejemplo, 10 mg o más) suelen provocar alucinaciones, desorientación, trastornos del movimiento y convulsiones.
, también puede pasar de la excitación a la inhibición, provocando coma y parálisis respiratoria.