2 Para referencia en inglés, pravastatina [Diccionario médico Xiangya]
Para mevastatina, consulte pravastatina [Diccionario médico Xiangya]
Descripción general de pravastatina Es un fármaco hipolipidémico Su efecto hipolipidémico se produce a través de la inhibición reversible de la actividad de la HMGGoA reductasa, lo que conduce a un aumento de los receptores de LDL en la superficie celular, fortaleciendo el catabolismo de LDLC mediado por receptores, eliminando los LDLC en la sangre, reduciendo así el TC intracelular. la síntesis de LDLC al inhibir la síntesis del precursor de LDLC VLDLC en el hígado. Reducir el TC en sangre. Se utiliza para tratar la hipercolesterolemia primaria, principalmente los tipos ⅱa y ⅱb. Se absorbe rápidamente tras la administración oral, se metaboliza en el hígado y se excreta por los riñones. Daña principalmente el tracto gastrointestinal, hígado, etc.
4 Instrucciones para Pravastatina 4.1 Nombre del medicamento Pravastatina
4.2 Nombre en inglés Pravastatina
4.3 La pravastatina también se conoce como Pravastatina Pragu; ; pravastatina; naftaleno; naperdina; pravastatina
4.4 Clasificación de fármacos del sistema circulatorio>: Fármacos reguladores de lípidos y antiateroscleróticos> Inhibidor de la coenzima reductasa HMG
4.5 Polvo blanco amarillento o polvo cristalino, inodoro e insípido, fácilmente soluble en agua.
4,6 formas farmacéuticas en comprimidos: 5 mg, 10 mg.
4.7 Efectos farmacológicos de pravastatina y lovastatina
La pravastatina es un inhibidor competitivo de la HMG-CoA reductasa y puede inhibir específica y selectivamente la HMG-CoA. La función de la reductasa inhibe la síntesis de la HMG-CoA endógena. colesterol en el hígado y el intestino delgado, reduce el contenido de colesterol en las células del hígado, mejora la actividad de los receptores de LDL y aumenta la absorción de colesterol en la sangre por las células del hígado, reduciendo así el nivel de colesterol en la sangre.
4.8 Farmacocinética de pravastatina Pravastatina es un preparado hidrófilo. Metabolizado a través de múltiples vías, no se requiere ningún sistema enzimático citocromo P450. Este medicamento inhibe la isoenzima 3A4 de la enzima citocromo P450. Es altamente selectivo para el hígado, su concentración en el hígado es de 200 a 500 veces mayor que la de otros tejidos y rara vez afecta las funciones de otras células. Se absorbe rápidamente tras la administración oral, con una tasa de absorción del 34%, principalmente en el hígado. La tasa de unión a proteínas en el plasma es aproximadamente del 50% y se excreta principalmente a través de la bilis, pero una parte también se excreta sin cambios a través de los riñones. Esta excreción de doble canal facilita la excreción compensatoria de fármacos en pacientes con insuficiencia hepática o renal.
4.9 Para las indicaciones de pravastatina, consulte lovastatina, que tiene un buen efecto en la prevención primaria y secundaria de la enfermedad coronaria aterosclerótica (enfermedad coronaria).
4.10 Contraindicaciones de pravastatina y lovastatina
4.11 Precauciones 1. La eficacia de la hipercolesterolemia familiar homocigótica es escasa.
2. Se debe controlar periódicamente la función hepática y renal. Si la elevación de ALT y AST alcanza o excede 3 veces el límite superior normal y persiste, se debe suspender el medicamento inmediatamente. Usar con precaución en pacientes con enfermedad hepática o antecedentes de consumo de alcohol.
3.Ocasionalmente, la CPK puede aumentar. Si el aumento alcanza 10 veces el límite superior normal, se debe detener el aumento. Si experimenta mialgia, sensibilidad y debilidad inexplicables, especialmente aquellas acompañadas de malestar intenso y fiebre, debe estar alerta ante la rabdomiólisis.
4.12 La principal reacción adversa de pravastatina es el aumento de las transaminasas hepáticas, que está relacionado con la dosis del fármaco. Los pacientes pueden tener miopatía, debilidad e incapacidad para ponerse de pie. La CK puede aumentar significativamente, hasta 10 veces más que el límite superior normal. La miólisis esquelética y las miopatías inmunitarias son raras.
4.13 La dosis habitual de pravastatina es de 10 a 40 mg cada vez, tomada todas las noches.
4.14 Las interacciones medicamentosas combinadas con otros inhibidores de la HMGCoA reductasa, inmunosupresores (como la ciclosporina) y niacina pueden causar mialgia, fatiga y aumento de CPK, mioglobina en sangre y orina con músculo estriado que se disuelve y debe usarse con precaución.
4.15 Los expertos comentaron que la pravastatina puede reducir eficazmente el CT, el LDL y la pob en pacientes con hipercolesterolemia. También tiene efectos obvios sobre la hiperlipidemia. La pravastatina también puede reducir la reestenosis después de la ACTP. Existen 6.596 estudios médicos basados en evidencia en el extranjero sobre la reducción de la tasa de mortalidad de pacientes con enfermedad coronaria, que pueden reducir la tasa de mortalidad de pacientes con enfermedad coronaria en un 36%. Reducir la incidencia de infarto de miocardio y accidente cerebrovascular en un 20% y 19% respectivamente. La pravastatina tiene un mejor efecto hipolipemiante que el gemfibrozilo, el clofibrato y el benzabi. La pravastatina también tiene un buen efecto fibrinolítico. Si bien reduce los lípidos en sangre, puede aumentar significativamente el activador del plasminógeno tisular (TPA) y aumentar la relación TPA/PAI. La pravastatina tiene un fuerte efecto hipolipemiante y una amplia gama de efectos, lo que la convierte en un fármaco hipolipemiante ideal.
5 Intoxicación por pravastatina El efecto hipolipemiante de la pravastatina (pravastatina, pravastatina) es reducir el TC intracelular mediante la inhibición reversible de la actividad de la HMGGoA reductasa, lo que resulta en un aumento de los receptores de LDL en la superficie celular. el catabolismo de LDLC mediado y la eliminación de LDLC de la sangre, además, inhibe la síntesis de LDLC al inhibir la síntesis del precursor de LDLC VLDLC en el hígado; Reducir el TC en sangre. Se utiliza para tratar la hipercolesterolemia primaria, principalmente los tipos ⅱa y ⅱb. Se absorbe rápidamente tras la administración oral, se metaboliza en el hígado y se excreta por los riñones. La vida media plasmática es de 1,5 ~ 2 h. La dosis habitual es de 5 mg por vía oral, dos veces al día. Daña principalmente el tracto gastrointestinal, hígado, etc. [1]
5.1 Las reacciones adversas clínicas comunes incluyen náuseas, vómitos, diarrea, fatiga, dolor de cabeza, dolor de pecho, erupción cutánea, mialgia, elevación leve de las transaminasas, etc. Hay informes de que se produjeron síntomas de depresión después de tomar el medicamento durante 4 semanas; un caso desarrolló síndrome de dermatomiositis después de tomar el medicamento durante 5 meses. Preste atención para controlar la función hepática y la CPK antes y durante el uso de este medicamento. [2]
5.2 Los puntos clave en el tratamiento de la intoxicación por pravastatina son [2]: