Farmacología y toxicología de las tabletas de faropenem sódico

Efectos farmacológicos: Este producto es un antibiótico oral penem con el esqueleto básico de penem. Presenta efectos antibacterianos y bactericidas al prevenir la síntesis de la pared celular bacteriana. Tiene una alta afinidad por varias proteínas transportadoras de penicilina (PBP), especialmente la PBP de alto peso molecular necesaria para la proliferación bacteriana. Las pruebas in vitro muestran que el faropenem sódico tiene un amplio espectro antibacteriano contra bacterias aeróbicas Gram positivas, bacterias aeróbicas Gram negativas y bacterias anaeróbicas, especialmente contra bacterias aeróbicas Gram positivas como Staphylococcus aureus, Streptococcus aureus y neumonías. Las vacunas gramnegativas, incluidas Citrobacter, Enterobacter, Haemophilus pertussis y bacterias anaeróbicas como Peptostreptococcus y Bacteroidetes, etc., muestran un fuerte efecto bactericida. También se ha demostrado que es estable contra las β-lactamasas producidas por diversas bacterias y tiene una fuerte actividad antibacteriana contra las bacterias productoras de β-lactamasas. Estudio de toxicología sobre la toxicidad de dosis repetidas. A ratas y perros se les administraron por vía oral 100, 450 y 2000 mg/mg durante 26 semanas consecutivas. Como resultado, el grupo de ratas que recibió una dosis de 450 mg/kg o más mostró una disminución en los niveles de β-globina. y el grupo de dosis de ratas con 2000 mg/kg mostró una disminución en los niveles de β-globina. Hubo una disminución transitoria en la ingesta de alimentos, una disminución en el valor de Y-GTP, etc. Sin embargo, ninguna rata murió ni siquiera en el grupo de 2000 mg/kg. . Se produjo una disminución en los niveles de eritrocitos en perros que recibieron dosis superiores a 450 mg/kg. La dosis no tóxica de faropenem sódico para ratas y perros es de 100 mg/kg. Los resultados de la prueba de Ames de genotoxicidad, la prueba de mutación genética de células cultivadas y la prueba de anomalía cromosómica y la prueba de micronúcleos de ratón no encontraron que el faropenem sódico sea mutagénico. Toxicidad reproductiva: A las ratas se les administró por vía oral 320, 800 y 2000 mg/kg durante el período de organogénesis, y 80, 360 y 1620 mg/kg por vía oral antes y durante el embarazo, período perinatal y período de lactancia. Los resultados fueron los siguientes: ratas. Excepto por ligeros cambios en la ingesta de alimentos, no hubo cambios en el estado general ni en el peso corporal. Las pruebas han demostrado que el faropenem sódico no tiene ningún efecto sobre la función reproductiva de ratas maternas, fetales y recién nacidas, y no se ha encontrado teratogenicidad del fármaco. A los conejos se les administraron por vía intravenosa 50, 100 y 200 mg/kg durante el período de organogénesis. Como resultado, se produjeron heces blandas, diarrea y abortos en los grupos de administración de 100 mg/kg y superiores; la muerte de conejas y las muertes de fetos de conejos aumentaron en; En el grupo de administración de 200 mg/kg hubo un leve retraso en el desarrollo de fetos de conejo, pero en las pruebas no se encontró que el faropenem sódico fuera teratogénico. Carcinogenicidad El faropenem sódico ha estado en el mercado durante muchos años, pero no ha habido informes de carcinogénesis. Se desconoce la carcinogenicidad del faropenem sódico en humanos.