1． La dosis oral habitual para adultos es de 0,1 a 0,2 g una vez y de 0,3 a 0,6 g al día; la dosis máxima: 0,5 g una vez y 1 g al día. Para inyección intramuscular, se deben agregar 0,25 ~ 0,5 g una vez, clorhidrato de procaína al 2%. Inyección intravenosa, 0,25~0,5 g una vez, 0,5~1 g al día, diluir cada 25~100 mg con una inyección de glucosa al 5% hasta 20~40 ml, el tiempo de inyección no debe ser inferior a 10 minutos. Infusión intravenosa, 0,25-0,5 g una vez, 0,5-1 g al día, diluir con una solución de glucosa al 5-10% e infundir lentamente. Administración inyectable, la dosis máxima es de 0,5 g una vez, 1 g por día. Administración rectal, generalmente antes de acostarse o después de defecar, 0,25-0,5 g una vez, 1-2 veces al día.
2. La dosis habitual en niños es la administración oral, de 4 a 6 mg/kg de peso corporal al día, dividida en 2 a 3 tomas. Inyección intravenosa, de 2 a 4 mg/kg de peso corporal a la vez, diluida con una inyección de glucosa del 5 al 25 % y se inyecta lentamente.
[Preparación y especificaciones] Comprimidos de aminofilina (1) 0,1g (2) 0,2g
Inyección de aminofilina (1) 2ml: 0,25g (2) 2ml: 0,5g supositorio de aminofilina 0,25 g
Por vía oral, de 0,1 a 0,2 g una vez para adultos, 3 veces al día; de 3 a 5 mg/kg para niños, 3 veces al día; por goteo intravenoso o inyección intramuscular, una vez de 0,25 a 0,5 g; niños, 2 ～ 3 mg/kg una vez, diluir con 20 ～ 40 ml de solución de glucosa al 25 ～ 50 % y luego inyectar lentamente por vía intravenosa, o diluir con 500 ml de solución de glucosa al 5 % y luego inyectar por vía intravenosa, administrar enema rectal, supositorio o de retención, 0,3; ~0,5 g cada vez, 1 ~ 2 veces al día. Dosis máxima: 0,5 g cada vez, 1 g al día. Referencia farmacológica del tiempo: la concentración sanguínea más alta se produce cuando se toma el medicamento a las 7 de la mañana. (1) Alergia cruzada. Las personas que son alérgicas a este producto también pueden ser alérgicas a otros medicamentos con teofilina.
(2) Puede atravesar la barrera placentaria y aumentar la concentración sérica de teofilina de los recién nacidos hasta niveles peligrosos, que deben ser monitorizados.
(3) Puede excretarse con la leche materna. Su ingesta por parte de mujeres lactantes puede provocar que el bebé se agite fácilmente o provocar otras reacciones adversas.
(4) Las siguientes condiciones deben usarse con precaución; ① intoxicación por alcohol; ② arritmia cardíaca; ⑦ hipertensión; ⑨Hipoxemia grave; ⑩Daño miocárdico agudo; ⑩Úlceras gastrointestinales activas o aquellos con antecedentes de úlceras;
Contraindicado en pacientes con infarto agudo de miocardio y descenso significativo de la presión arterial. Las personas con enfermedades cardiovasculares tienen un mayor riesgo de sufrir reacciones cardiotóxicas cuando usan este medicamento.
Las personas con dificultad para respirar son propensas a sufrir fibrilación ventricular. Los pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica y arritmias auriculares o ventriculares deben tener cuidado al utilizar este medicamento.
En los bebés prematuros, debido a la falta de enzimas, la teofilina se convierte en cafeína y la concentración de cafeína en la sangre aumenta. La cafeína y la teofilina tienen un efecto de refuerzo mutuo, lo que resulta en una reacción tóxica.
Después de que los recién nacidos a término toman teofilina, el flujo sanguíneo cerebral se ralentiza.
Los niños son propensos a la excitación y la deshidratación debido a la diuresis y los vómitos después de tomar el medicamento.
Las personas mayores tienen una capacidad reducida para eliminar la teofilina y son propensos a sufrir intoxicaciones.
Los pacientes con enfermedades hepáticas, cardíacas, asma bronquial o enfermedad pulmonar obstructiva son propensos a sufrir intoxicaciones.
Los pacientes que toman teofilina son propensos a sufrir estados epilépticos durante el tratamiento electroconvulsivo.
(1) Si el producto se administra por vía oral o se inyecta dentro de las 12 horas posteriores a la administración rectal, se debe prestar atención a observar la reacción, porque la tasa de absorción de este producto después de la administración rectal, especialmente los supositorios, varía y puede retrasarse.
(2) Tómelo por vía oral con el estómago vacío (de media hora a 1 hora antes de una comida o 2 horas después de una comida) y se absorberá rápidamente si se toma con una comida o después. una comida, puede reducir la irritación del tracto gastrointestinal, pero la absorción es más lenta.
(3) La absorción de los comprimidos con cubierta entérica se retrasa y la biodisponibilidad es extremadamente irregular, lo que no es aconsejable.
(4) Administración rectal de supositorios: ① Evite la reutilización dentro de 6 a 8 horas ② La absorción es lenta, la biodisponibilidad no es lo suficientemente precisa y puede causar irritación local, por lo que solo se usa ocasionalmente por períodos breves; uso a largo plazo Tratamiento que no sea de emergencia.
(5) El enema de retención tiene una rápida absorción y cierta biodisponibilidad, pero puede provocar irritación local. Puede acumularse en el organismo tras múltiples administraciones, provocando reacciones tóxicas, especialmente en bebés, niños y ancianos.
(6) Durante la administración se debe prestar atención a la correlación entre la concentración sanguínea y la eficacia.
El rango de concentración eficaz del fármaco en sangre es estrecho y la diferencia entre individuos es grande. La dosis debe ajustarse de acuerdo con la concentración del fármaco en sangre, especialmente en pacientes que toman medicamentos durante un período prolongado, a menudo se requiere una dosis excesiva. La dosis es mayor que la dosis comúnmente utilizada. La aminofilina se degrada rápidamente a teofilina en el cuerpo. Clínicamente, la concentración sanguínea efectiva de teofilina es de aproximadamente 10 a 20 μg/ml y pueden ocurrir reacciones tóxicas si es >20 μg/ml.
(7) La dosis debe calcularse en función del peso corporal estándar, porque la teofilina no se distribuye al tejido adiposo del cuerpo. En teoría, administrar teofilina 0,5 mg/kg puede aumentar la concentración sérica de teofilina en 1 μg/ml.
(8) Los pacientes de edad avanzada y los pacientes con alcoholismo, insuficiencia cardíaca congestiva, disfunción hepática y renal, etc. tienen una tasa de eliminación de teofilina baja y los pacientes con fiebre alta prolongada deben reducirse la dosis; puede reducir y ralentizar la excreción de teofilina. Los fumadores pueden acelerar el metabolismo de este producto, por lo que la dosis debe ser mayor.
(9) La inyección intramuscular puede causar irritación local y dolor. La inyección intramuscular debe combinarse con clorhidrato de procaína al 2%. Para inyección intravenosa, es necesario diluirlo a <25 mg/ml de solución de liberación. La inyección intravenosa demasiado rápida puede causar hipotensión transitoria o insuficiencia circulatoria periférica. La velocidad de inyección generalmente es de 25 mg por minuto, o puede diluirse nuevamente y convertirse en infusión intravenosa. (1) Las reacciones adversas comunes son: náuseas, malestar estomacal, vómitos, pérdida de apetito, dolor de cabeza, irritabilidad e irritabilidad.
(2) La intoxicación por este producto puede manifestarse como arritmia, aumento del ritmo cardíaco, temblores musculares o epilepsia. Debido a la irritación del tracto gastrointestinal, se pueden observar vómitos con sangre o heces alquitranadas.
La administración oral puede causar náuseas y vómitos; la inyección intramuscular puede causar enrojecimiento local, hinchazón y dolor; la infusión intravenosa puede causar mareos, palpitaciones, arritmia, disminución de la presión arterial, convulsiones y convulsiones. Sufre de insomnio y mareos. Dosificación excesiva puede provocar convulsiones, delirios o delirios.
Sistema cardiovascular: Las concentraciones elevadas de teofilina en la sangre pueden causar reacciones adversas cardiovasculares, y los pacientes con enfermedades cardiovasculares pueden tener un mayor riesgo de sufrir reacciones cardiotóxicas al usar este medicamento. La taquicardia es un síntoma común de intoxicación y las personas con dificultad para respirar son propensas a sufrir fibrilación ventricular. Se ha informado que cuando las concentraciones séricas exceden los 35 μg/ml, la mitad de los pacientes desarrollan arritmias ventriculares potencialmente mortales.
Sistema respiratorio: La aminofilina en ocasiones puede empeorar el broncoespasmo.
Sistema nervioso: Se utilizó un método cruzado doble ciego para tratar 12 casos de obstrucción de las vías respiratorias parcialmente reversible tomando 500 mg de aminofilina una vez. 8 casos desarrollaron neurosis, náuseas, vómitos, mareos y palpitaciones. También puede producirse una intoxicación grave con dosis habituales debido a la degradación incompleta de la teofilina. Además de los temblores comunes, también pueden producirse mareos, ansiedad, agitación, insomnio, alteraciones visuales y ataques epilépticos, depresión, locura y psicosis tóxica.
Sistema digestivo: Cuando a adultos se les administra aminofilina por vía intravenosa o anal, las reacciones adversas más comunes son náuseas e irritación gastrointestinal.
Reacciones alérgicas: Algunas personas enfatizan que las reacciones alérgicas causadas por la aminofilina son causadas por la etilendiamina, porque es una sustancia alergénica y puede causar angioedema potencialmente mortal. Se han informado reacciones alérgicas tardías. Cuando se combina con clindamicina, eritromicina, lincomicina, norfloxacina, ciprofloxacina y enoxacina, se puede reducir la tasa de eliminación de este producto en el hígado y aumentar la concentración en sangre. Cuando se usa en combinación con litio, se puede acelerar la excreción de litio por los riñones, reduciendo así la eficacia de este último; cuando se usa en combinación con propranolol, el efecto broncodilatador de este producto puede inhibirse cuando se usa en combinación con otras teofilinas; medicamentos, las reacciones adversas pueden aumentar. Durante la infusión intravenosa se debe evitar la compatibilidad con vitamina C, corticotropina, norepinefrina y clorhidrato de tetraciclina. Los fármacos que mejoran la eliminación de teofilina incluyen rifampicina, norepinefrina, barbitúricos y fenitoína.
Aumenta el aclaramiento de litio de los riñones y reduce la concentración sanguínea; cuando se combina con prednisolona, las concentraciones plasmáticas de ambas se reducen dentro del rango normal de concentración sanguínea de digoxina, puede inducir arritmia; . Cuando se usa teofilina, la concentración de cafeína puede acumularse hasta niveles tóxicos. La cefalosporina o el etanol combinados con él pueden producir una reacción de disulfiram. Una dieta baja en proteínas reduce su eliminación, mientras que una dieta alta en proteínas aumenta su eliminación. Los efectos adversos de la teofilina son menos comunes en los fumadores que en otras personas.
En la actualidad se siguen utilizando como broncodilatadores mezclas que contienen teofilina, efedrina y sedantes. Algunos estudios han confirmado que la combinación de teofilina y efedrina puede producir efectos tóxicos sinérgicos sin aumentar significativamente su eficacia.
Hay informes que evalúan el efecto de la combinación de teofilina (130 mg), efedrina (25 mg) e hidroxicina (hidroxizina) en el tratamiento del asma estacional. La combinación de las tres tiene menos reacciones adversas que la teofilina sola o la combinación de teofilina y efedrina, especialmente. Son náuseas y nerviosismo. Alguien comparó la eficacia clínica de Tedral (que contiene 130 mg de teofilina, 24 mg de efedrina y 8 mg de fenobarbital) con teofilina en el tratamiento de 22 pacientes con broncoespasmo. Las mejoras en la función pulmonar fueron similares, mientras que Tedral tuvo menos efectos secundarios que la teofilina. Por tanto, se cree que pequeñas dosis de Tedral tienen mejores efectos en el tratamiento del asma.