Excipientes farmacéuticos para pequeñas inyecciones de agua: divididos principalmente en disolventes (agua para inyección y disolventes no acuosos), solubilizantes, codisolventes, ajustadores de pH, antioxidantes, emulsionantes, adsorbentes y agentes complejos, conservantes antibacterianos. , analgésicos locales, etc. Los excipientes farmacéuticos para pequeñas inyecciones de agua son básicamente los mismos que para inyecciones de gran volumen. La diferencia es que en pequeñas inyecciones de agua se pueden utilizar más disolventes no acuosos, conservantes antibacterianos y analgésicos locales, sin necesidad de reguladores isotónicos. p>
Disolventes no acuosos
Los tipos de disolventes no acuosos se pueden dividir en:
(1) Alcoholes como etanol, propilenglicol, glicerol, 1, 3 -Butilenglicol, polietilenglicol 200, polietilenglicol 300, polietilenglicol 400, polietilenglicol 1600, alcohol bencílico, etc. La mayoría de estos disolventes son miscibles con agua.
(2) Dioxolanos como glicidil formaldehído, 4-hidroximetil-1,3-dioxolano, 5-hidroxi-1,3-dioxolano, 2,2-dimetil-1,3-dioxolano-4- metanol, etc. se pueden mezclar con agua, etanol, ésteres, etc.
(3) Los éteres como el éter de polietilenglicol de alcohol tetrahidrofurfurílico y el éter dimetílico de dietilenglicol se pueden mezclar con agua y disolver en etanol y glicerina.
(4) Se pueden mezclar amidas como dimetilformamida, dimetilacetamida, n-(β-hidroxietil) lactamida, N,N-dietil lactamida, N,N-dietil-2-piridinamida, etc., con agua y fácilmente soluble en etanol.
(5) Los sulfóxidos se pueden mezclar con agua y etanol.
(6) Ésteres como triacetina, acetato de etilo, carbonato de etilo, lactato de etilo, oleato de etilo, levulinato de butilo, benzoato de bencilo, isomiristato, éster propílico, aceites vegetales (los aceites vegetales de uso común incluyen aceite de semilla de algodón y aceite de maní). , aceite de sésamo, aceite de maíz, aceite de soja, etc. También se utilizan aceite de ricino y aceite de oliva), etc., se pueden disolver en aceites grasos.
Aplicaciones de disolventes no acuosos:
Entre los disolventes no acuosos mencionados anteriormente, los alcoholes y ésteres son los más utilizados.
Analgésicos locales: el benceno es Metanol, clorobutanol y clorhidrato de procaína de uso común, etc. En la actualidad, los analgésicos locales rara vez se utilizan en inyecciones químicas.
3) Excipientes farmacéuticos para inyección en polvo (incluidos envases estériles y liofilización): divididos principalmente en disolventes (agua para inyección), cargas, codisolventes, reguladores de pH, agentes antioxidantes, adsorbentes, etc. Los tipos y aplicaciones de cosolventes, reguladores de pH, antioxidantes, adsorbentes, etc. en excipientes farmacéuticos para inyecciones de polvo son similares a los de las pequeñas inyecciones de agua, no se utilizan solventes no acuosos y, en general, no se requieren antibacterianos; Se añaden agentes antisépticos y analgésicos locales, etc.
Los rellenos comúnmente utilizados incluyen sacarosa, lactosa, manitol, gelatina hidrolizada, glicina, dextrano, PVP, hidrogenofosfato disódico, dihidrogenofosfato de sodio, ácido cítrico, cloruro de sodio, vitamina C y oxicolato de sodio, etc.
No es difícil encontrar que, en comparación con las variedades, estándares y aplicaciones de los excipientes farmacéuticos inyectables extranjeros, los excipientes farmacéuticos inyectables nacionales tienen deficiencias como menos variedades y menos estándares medicinales, lo que restringe seriamente el desarrollo de productos farmacéuticos. en nuestro país. Los departamentos nacionales pertinentes son conscientes desde hace mucho tiempo de la importancia de la cuestión de los excipientes. En el aviso "Enfoque de desarrollo tecnológico de la industria reciente (industria farmacéutica)" publicado por la Comisión Estatal de Economía y Comercio en 1999, se afirmaba claramente que "apoyar el desarrollo". de nuevos excipientes farmacéuticos: la atención se centra en excipientes no tóxicos para inyecciones" Disolventes acuosos, codisolventes, tensioactivos iónicos y lecitina refinada y lecitina de soja para inyección intravenosa;… ”