Contenido 1 Pinyin 2 Referencia en inglés 3 Estándar de la farmacopea de lisinopril 3.1 Nombre del producto 3.1.1 Nombre chino 3.1.2 Pinyin chino 3.1.3 Nombre en inglés 3.2 Fórmula estructural 3.3 Fórmula molecular y peso molecular 3.4 Fuente (nombre), contenido (potencia) 3.5 Propiedades 3.5.1 Rotación específica 3.6 Identificación 3.7 Inspección 3.7.1 Sustancias relacionadas 3.7.2 Disolventes residuales 3.7.2.1 Etanol, cloruro de metileno y tolueno 3.7.3 Humedad 3.7.4 Residuos de ignición 3.7.5 Metales pesados 3.8 Contenido determinación 3.8.1 Condiciones cromatográficas y prueba de idoneidad del sistema 3.8.2 Método de determinación 3.9 Categoría 3.10 Almacenamiento 3.11 Preparación 3.12 Versión 4 Instrucciones para lisinopril 4.1 Nombre del medicamento 4.2 Nombre en inglés 4.3 Alias de lisinopril 4.4 Clasificación 4.5 Forma farmacéutica 4.6 Efectos farmacológicos de lisinopril 4.7 Farmacocinética de lisinopril 4.8 Indicaciones de lisinopril 4.9 Contraindicaciones de lisinopril 4.10 Precauciones 4.11 Reacciones adversas de lisinopril 4.12 Uso y posología 4.13 Interacciones entre lisinopril y otros medicamentos 4.14 Comentarios de expertos adjuntos: * Otras versiones de instrucciones del medicamento relacionadas con lisinopril 1 Pinyin
lài nuò pǔ lì 2 Referencia en inglés
Lisinopril [Diccionario médico profesional de Xiangya]
Zestril [Diccionario médico profesional de Xiangya] 3 Estándar de la farmacopea de Lisinopril 3.1 Nombre del producto 3.1.1 Nombre chino
Lisinopril 3.1 .2 Pinyin chino
Lainuopuli
3.1.3 Nombre en inglés
Lisinopril 3.2 Fórmula estructural 3.3 Fórmula molecular y peso molecular
C21H31N3OS·2H2O? 441.52 3.4 Fuente (nombre), contenido (potencia)
Este producto es dihidrato de 1[N2[(S)1carboxil3fenilpropil]Llisil]Lprolina. Calculado como anhidro, el contenido de C21H31N3O5 debe ser del 98,0% al 102,0%. 3.5 Propiedades
Este producto es un polvo cristalino de color blanco o blanquecino, inodoro y ligeramente higroscópico.
Este producto es soluble en agua, ligeramente soluble en metanol y casi insoluble en etanol o cloroformo. 3.5.1 Rotación específica
Tome este producto, péselo con precisión y use una solución de acetato de zinc de 0,25 mol/l (tome 54,9 g de acetato de zinc, agregue 150 ml de ácido acético glacial, 600 ml de agua, revuelva para disolver y luego agregue 150 ml de solución concentrada de amoníaco, deje enfriar, ajuste el valor de pH a 6,4 con solución concentrada de amoníaco, agregue agua a 1000 ml, mezcle bien y obtenga), disuelva y diluya cuantitativamente para hacer una solución que contenga aproximadamente 10 mg por 1 ml y medir según la ley (Farmacopea 2010 Parte II Apéndice VI E), la rotación específica es de 43,0° a 47,0°. 3.6 Identificación
(1) En el cromatograma registrado bajo el elemento de determinación del contenido, el tiempo de retención del pico principal de la solución de prueba debe ser consistente con el tiempo de retención del pico principal de la solución de referencia.
(2) El espectro de absorción de luz infrarroja de este producto debe ser consistente con el espectro de control (Figura 676 de "Colección de espectro infrarrojo de medicamentos").
3.7 Verificar 3.7.1 Sustancias relacionadas
Tome este producto, disuélvalo con agua y dilúyalo para hacer una solución que contenga aproximadamente 1 mg por 1 ml, que se usará como solución de prueba, mida con precisión una cantidad adecuada y; diluirlo cuantitativamente con agua para preparar cada solución. Se utiliza como solución de control una solución que contiene aproximadamente 5 μg en 1 ml. Según las condiciones cromatográficas bajo determinación del contenido. Tome 20 μl de la solución de control e inyéctelos en el cromatógrafo líquido. Ajuste la sensibilidad de detección de modo que la altura del pico cromatográfico del componente principal sea aproximadamente el 25% de la escala completa. Mida con precisión 20 µl de la solución de prueba y de la solución de control e inyéctelas en el cromatógrafo de líquidos respectivamente. Registre el cromatograma hasta 4 veces el tiempo de retención del pico del componente principal si hay un pico de impureza en el cromatograma de la prueba. solución, calcule el área de un solo pico de impureza. No deberá ser mayor que 0,6 veces (0,3%) el área del pico principal de la solución de control, y la suma de las áreas de los picos de cada impureza no será mayor. que el área del pico principal (0,5 %) de la solución de control. 3.7.2 Disolventes residuales 3.7.2.1 Etanol, cloruro de metileno y tolueno
Tome aproximadamente 0,5 g de este producto, péselo con precisión, colóquelo en una botella con espacio libre de 10 ml y agregue 0,2 mol/l de solución de hidróxido de sodio. Disolver con precisión 5 ml, sellarlos y utilizarlos como solución de prueba. Tomar cantidades apropiadas de etanol, cloruro de metileno y tolueno, pesarlos con precisión y diluir cuantitativamente con dimetilformamida para obtener una solución que contenga 0,25 g de etanol y 30 mg de metileno; cloruro por 1 ml. Se utiliza una solución mixta de 44,5 mg de tolueno y 44,5 mg de tolueno como solución madre de sustancia de referencia, mida con precisión una cantidad adecuada y diluya cuantitativamente con una solución de hidróxido de sodio de 0,2 mol/l para preparar una mezcla que contenga 0,5. mg de etanol, 60 μg de cloruro de metileno y 89 μg de tolueno por 1 ml de solución, mida con precisión 5 ml, colóquelo en una botella con espacio de cabeza de 10 ml, ciérrelo y utilícelo como solución de referencia. De acuerdo con el método de determinación de disolvente residual (versión 2010 de la Farmacopea, Apéndice VIII P, segundo método), utilice 6% de cianopropilfenilo-94% de dimetilpolisiloxano (o polaridad similar) como fijador inicial. La temperatura es de 40 °C, mantenida durante 5; minutos, se eleva a 150°C a una velocidad de 10°C por minuto y se mantiene durante 1 minuto; la temperatura de entrada es de 150°C; la temperatura del detector es de 250°C; la temperatura de equilibrio de la botella del espacio de cabeza es de 85°C; , equilibrado El tiempo es de 20 minutos; tome una muestra del espacio de cabeza de la solución de referencia y la resolución entre los picos de cada componente debe cumplir con los requisitos. Luego tome la solución de prueba y la solución de referencia e inyecte muestras de espacio de cabeza respectivamente y registre los cromatogramas. El cálculo basado en el área del pico según el método estándar externo debe cumplir con las regulaciones. 3.7.3 Humedad
Tome este producto y mídalo según el método de determinación de humedad (edición de 2010 de la Farmacopea, Parte II, Apéndice M, Método 1). El contenido de humedad debe ser del 8,0 % al 9,5 %. 3.7.4 Residuo por ignición
Tomar 1,0 g de este producto y verificarlo según la ley (edición 2010 de la Farmacopea, Parte II, Apéndice VIII N). El residuo dejado no debe exceder el 0,1%. 3.7.5 Metales pesados
Tomar el residuo que queda bajo la categoría de residuo de ignición e inspeccionarlo de acuerdo con la ley (Apéndice VIII H Segundo Método de la Edición 2010 de la Farmacopea El contenido de metales pesados no debe exceder). 10 partes por millón. 3.8 Determinación del contenido
Determinar según cromatografía líquida de alta resolución (Apéndice V D de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010). 3.8.1 Condiciones cromatográficas y prueba de idoneidad del sistema
Utilice gel de sílice unido con octadecilsilano como relleno; utilice tampón fosfato (0,02 mol/l de solución de dihidrógeno fosfato de sodio, hidróxido de sodio. Ajuste el valor de pH de la solución de prueba a 5,0). - acetonitrilo (92:8) es la fase móvil; la longitud de onda de detección es de 215 nm; la temperatura de la columna es de 50°C; Tome una cantidad adecuada de lisinopril y ácido 2-amino-4-fenilbutírico, disuélvalos en agua y dilúyalos cuantitativamente para obtener una solución mixta que contenga 1 mg y 0,01 mg por 1 ml respectivamente. Tome 20 μl e inyéctelos en el cromatógrafo de líquidos. 2 La resolución del ácido amino-4-fenilbutírico debe ser superior a 3,0 y el número de placas teóricas no debe ser inferior a 700 según el pico de lisinopril. 3.8.2 Método de determinación
Tome este producto, péselo con precisión, agregue agua para disolverlo y dilúyalo cuantitativamente para obtener una solución que contenga aproximadamente 0,2 mg por 1 ml. Mida con precisión 20 μl, inyéctelo en el cromatógrafo líquido. y registre el cromatograma. Figura; tome otra sustancia de referencia de lisinopril y mídala de la misma manera. Se calcula por el área del pico según el método estándar externo. 3.9 Categoría
Inhibidores de la angiotensina transferasa. 3.10 Almacenamiento
Proteger de la luz y sellar.
3.11 Preparaciones
(1) ¿Tabletas de Lisinopril? (2) Cápsulas de Lisinopril Versión 3.12
"Farmacopea del Pueblo Chino" Edición 2010 4 Lisinol Lisinopril Instrucciones 4.1 Nombre del medicamento
Lisinopril 4.2 Nombre en inglés Lisinopril 4.3 Alias de Lisinopril Lisprolato de fentermina Ácido lisproico; Liprene; Prinivil; Zestril 4.4 Clasificación
Fármacos para el sistema circulatorio>Fármacos para dilatación cardiovascular>Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina 4,5 formas farmacéuticas
Comprimidos: 2,5 mg, 10 mg, 20 mg. 4.6 Efectos farmacológicos del lisinopril
Lisinopril es de acción prolongada y potente. Es un derivado de lisina del enalapril. Contiene un grupo carboxilo (COO) y es soluble en agua y no es precursor de los efectos farmacológicos. El fármaco es básicamente el mismo que el del enalapril. 4.7 Farmacocinética de lisinopril
El inicio de acción después de la administración oral es de 1 a 2 horas, el efecto antihipertensivo máximo es de 6 a 8 horas, la biodisponibilidad es del 25% y no se ve afectado por la comida gastrointestinal. No es metabolizado ni transformado por el hígado en el organismo, ni combinado con proteínas plasmáticas. Se excreta completamente por los riñones en su forma original. 4.8 Indicaciones de Lisinopril
Es adecuado para el tratamiento de diversas hipertensión primaria e hipertensión secundaria, especialmente para aquellos con diabetes, hipertensión renal e insuficiencia cardíaca congestiva. Es un fármaco de tratamiento de primera línea para la enfermedad antihipertensiva. También se puede utilizar para tratar el infarto agudo de miocardio con hemodinámica estable dentro de las 24 horas. 4.9 Contraindicaciones de lisinopril
1. Alergia a lisinopril, niños, mujeres embarazadas, lactancia, estenosis aórtica, cardiopatía pulmonar, estenosis de arteria renal bilateral, sangre o Contraindicado en pacientes con enfermedad de la médula ósea.
2. Pacientes con angioedema por uso previo de inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina. 4.10 Precauciones
1. (1) Granulocitopenia, como neutropenia, enfermedad febril, supresión de la médula ósea, tratamiento con fármacos inmunosupresores, enfermedades autoinmunes como vasculopatía del colágeno, lupus eritematoso sistémico y otras causas. (2) Hiperpotasemia. (3) El suministro insuficiente de sangre al cerebro o las arterias coronarias puede agravar la isquemia. Una caída significativa de la presión arterial puede provocar un infarto de miocardio o un accidente cerebrovascular. (4) La disfunción renal puede provocar un aumento del potasio sérico, una disminución de los leucocitos y retención de lisinopril. (5) Los pacientes con hipotensión, insuficiencia cardíaca grave, hipovolemia y deficiencia de sodio pueden experimentar repentinamente hipotensión grave y empeoramiento de la función renal cuando toman lisinopril. (6) Disfunción hepática. (7) Las personas que limitan estrictamente el sodio en su dieta o se someten a diálisis pueden experimentar hipotensión repentina y grave después de la primera dosis. (8) Puede producirse alergia durante la desensibilización a los insectos himenópteros. (9) Estenosis aórtica o miocardiopatía hipertrófica. (10) Tos. (11) Cirugía/anestesia.
2. Efecto del fármaco en personas mayores: La edad no tiene ningún efecto sobre la eficacia y seguridad de lisinopril. Sin embargo, la dosis debe reducirse en personas de edad avanzada con función renal deteriorada.
3. El impacto de los medicamentos en los valores de las pruebas o el diagnóstico: (1) La concentración de nitrógeno ureico y creatinina en sangre aumenta, lo que a menudo es temporal y es fácil que ocurra cuando la presión arterial cae rápidamente. debido a enfermedad renal o hipertensión severa. (2) Las enzimas hepáticas séricas aumentan ocasionalmente. (3) Potasio sérico ligeramente elevado, especialmente en aquellos con disfunción renal.
4. Verifique o controle antes y después de la medicación y durante la medicación: (1) Se deben analizar la presión arterial, los electrolitos en sangre (sodio en sangre, potasio en sangre, dióxido de carbono total), nitrógeno ureico en sangre y creatinina antes de tomar la medicación. y revisar periódicamente. (2) A los pacientes con disfunción renal o deficiencia de leucocitos se les debe controlar el recuento de leucocitos y el recuento diferencial cada 2 semanas durante los primeros 3 meses y, posteriormente, con regularidad. (3) Prueba de proteínas en orina, una vez al mes.
5. Durante el tratamiento con inhibidores de la ECA, pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad anafilactoides potencialmente mortales cuando se utilizan ciertas membranas de alto flujo (como las membranas de poliacrilonitrilo) para la diálisis. La misma reacción se observó durante la separación de LDL. azúcares.
6. La dosis debe ajustarse según el efecto terapéutico basándose en el principio de individualización.
7. Los pacientes que fueron tratados originalmente con diuréticos deben dejar de tomar diuréticos durante 2 a 3 días antes de comenzar el tratamiento con lisinopril, excepto en el caso de hipertensión grave o maligna, en este caso la dosis de lisinopril debe ser pequeña. aumente la dosis cuidadosamente bajo estrecha observación.
8. Si aumentan las concentraciones séricas de nitrógeno ureico y creatinina, se debe reducir la dosis de lisinopril y/o suspender los diuréticos.
9. Si los pacientes con insuficiencia cardíaca que han tomado glucósidos cardíacos y diuréticos tienen deficiencia de agua y sodio, la dosis inicial de lisinopril debe ser pequeña.
10. Si se produce angioedema, se debe suspender lisinopril, se deben inyectar por vía subcutánea 0,3-0,5 ml de solución de epinefrina 1:1000 y se debe inyectar hidrocortisona por vía intravenosa.
11. En pacientes sometidos a una cirugía mayor o que utilizan medicamentos que pueden causar fácilmente hipotensión, la hipotensión se puede mejorar mediante la rehidratación.
12. Cuando se sobredosifica lisinopril, se puede utilizar la expansión de volumen para corregir la hipotensión. Se puede realizar hemodiálisis si es necesario. 4.11 Reacciones adversas del lisinopril
Las reacciones adversas son leves y pueden incluir hipotensión, erupción cutánea, mareos, dolor de cabeza, tos, diarrea, fatiga, náuseas, palpitaciones y dolor en el pecho. El angioedema es raro y se debe suspender y utilizar antihistamínicos. Además, lisinopril aún puede causar una ligera disminución de la hemoglobina y un aumento de la creatinina sérica y el potasio, pero esto puede restablecerse en un corto período de tiempo después de suspender el medicamento. 4.12 Uso y dosificación de lisinopril
Para la insuficiencia cardíaca congestiva, de 2,5 a 5 mg cada vez, una vez al día, aumente gradualmente a 5 a 20 mg por día después de 2 a 4 semanas. Para la presión arterial alta, la dosis inicial es de 5 mg una vez al día y se puede aumentar a 20-80 mg al día. Para pacientes con insuficiencia renal o uso de diuréticos, la dosis inicial es de 5 mg o menos. Luego ajuste según la presión arterial. 4.13 Interacciones medicamentosas
1. El efecto antihipertensivo aumenta cuando se usa junto con otros medicamentos antihipertensivos. Entre ellos, el efecto antihipertensivo es mayor cuando se usa junto con medicamentos que causan la liberación de renina o afectan la actividad simpática. Los medicamentos bloqueadores del cuerpo no mejorarán el efecto antihipertensivo.
2. Cuando se utiliza junto con diuréticos, el efecto antihipertensivo aumenta y puede provocar hipotensión grave. El diurético original debe suspenderse o reducirse antes de iniciar el tratamiento con lisinopril. La dosis inicial de lisinopril debe ser pequeña y luego ajustarse gradualmente según la condición de presión arterial.
3. El uso con otros vasodilatadores puede provocar hipotensión. Si se usa adecuadamente, comenzar con una dosis pequeña.
4. La combinación de captopril y bupivacaína puede provocar bradicardia severa, hipotensión e incluso pérdida del conocimiento debido a la inhibición del sistema renina-angiotensina. También se requiere una vigilancia cuidadosa si se coadministra lisinopril con bupivacaína.
5. El uso con fármacos que contienen potasio y diuréticos que almacenan potasio, como espironolactona, triamtereno y amilorida, puede provocar hiperpotasemia.
6. Otros inhibidores de la ECA como captopril y alopurinol pueden provocar reacciones de hipersensibilidad cuando se usan juntos. También se debe tener precaución al utilizar lisinopril.
7. El uso combinado de azatioprina e inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina puede agravar la supresión de la médula ósea.
8. El uso combinado con ciclosporina puede reducir la función renal.
9. El uso combinado con sales de litio puede reducir la excreción de sales de litio, por lo que se debe controlar estrechamente la concentración de litio en sangre.
10. Los antiinflamatorios no esteroides, especialmente la indometacina, pueden inhibir la síntesis de prostaglandinas renales, provocar retención de agua y sodio y debilitar el efecto antihipertensivo del lisinopril. La aspirina también puede reducir significativamente el efecto antihipertensivo del lisinopril cuando se usa en una dosis antiinflamatoria (1 a 2 g), por lo que se debe tener cuidado al usarlo al mismo tiempo.
11. El uso simultáneo de rofecox y lisinopril puede reducir el efecto antihipertensivo. Los pacientes tratados con lisinopril deben controlar la presión arterial al agregar o suspender rofecox.
12. La efedra contiene efedra y pseudoefedrina, que pueden reducir la eficacia de los fármacos antihipertensivos. Los pacientes hipertensos tratados con lisinopril deben evitar los preparados que contengan efedra. 4.14 Comentarios de expertos