Después de la administración oral de clorambucilo marcado con C[sup]14[/sup], la radiactividad plasmática máxima se produce entre 40 y 70 minutos después de la administración. Los resultados del estudio muestran que el período promedio de la etapa terminal ocurre después de 1,5 minutos. Horas después, el clorambucilo desaparece del plasma y se excreta en la orina en niveles bajos. Después de la inyección oral o intravenosa de clorambucilo marcado con C14, la alta radiactividad en la orina muestra que este producto se absorbe bien a través del tracto gastrointestinal después de la administración oral. Después de que 12 pacientes tomaron 0,2 mg/kg de clorambucilo por vía oral, la concentración sanguínea máxima promedio fue de 492 ± 160 ng/ml y el tiempo máximo fue de 0,25 a 2 horas después de la administración. La vida media de eliminación plasmática terminal media del fármaco fue de 1,3 ± 0,5 horas (± DE). La vía metabólica del clorambucilo en humanos es similar a la de los animales de experimentación, incluida la β-oxidación de la cadena lateral del ácido butírico. El principal metabolito de este producto es el ácido bis-2-cloroetil-2 (4-aminofenil)acético [clorambucilo (). PAAM)]. El clorambucilo y sus metabolitos se unen ampliamente a las proteínas del plasma y los tejidos. In vitro, el clorambucilo se une en un 99% a las proteínas plasmáticas, especialmente a la albúmina. En un estudio, 12 pacientes tomaron 0,2 mg/kg de peso corporal de clorambucilo por vía oral. El tiempo máximo promedio en plasma de PAAM fue de 1 a 3 horas, y la concentración máxima fue de 306 ± 73 ng/ml. La vida media de eliminación terminal del fármaco en plasma promedio es de 1,8 ± 0,4 horas y el PAAM desempeña un papel muy importante en la alquilación. Su área promedio bajo la curva (AUC) es aproximadamente 1,33 veces la del clorambucilo.