Farmacología y Toxicología de Ciprexa1. Efectos farmacológicos El ciprofloxacino es un antibiótico sintético de amplio espectro. In vitro, puede inhibir eficazmente todas las bacterias Gram negativas, incluida Pseudomonas aeruginosa, y también inhibir eficazmente las bacterias Gram positivas, como Staphylococcus aureus, Streptococcus aureus, etc. Las bacterias anaerobias son generalmente menos sensibles. La ciprofloxacina tiene un rápido efecto bactericida no sólo en la fase de proliferación sino también en la fase estable. Durante la fase de proliferación de las bacterias, algunos cromosomas están curvados y otros no. La ADN helicasa juega un papel decisivo en este proceso. La ciprofloxacina inhibe la ADN helicasa, bloqueando así el metabolismo bacteriano, de modo que ya no se puede transcribir información del cromosoma bacteriano. La resistencia a la ciprofloxacina se desarrolla muy lentamente y se produce por pasos (proceso de varios pasos). La resistencia mediada por plásmidos, que es común en los antibióticos β-lactámicos, aminoglucósidos y tetraciclinas, no se observa en la ciprofloxacina, lo que indica que las bacterias portadoras de plásmidos también son sensibles a la ciprofloxacina. Debido a su modo de acción específico, el ciprofloxacino no suele desarrollar resistencias paralelas a otros principios activos importantes y químicamente diferentes, como los antibióticos betalactámicos, aminoglucósidos, tetraciclinas, macrólidos o antibióticos peptídicos, sulfonamidas, trimetoprim o derivados de nitrofurazona, etc. La ciprofloxacina también es totalmente adecuada para las bacterias patógenas resistentes a los antibióticos anteriores. Se observa una resistencia paralela entre los inhibidores de la helicasa. Sin embargo, como la ciprofloxacina es muy susceptible a la mayoría de las bacterias patógenas, rara vez se ha informado de resistencia paralela a la ciprofloxacina. Por tanto, la ciprofloxacina sigue siendo eficaz contra las bacterias patógenas que han desarrollado resistencia a los inhibidores de la helicasa. Debido a su estructura química, el ciprofloxacino es completamente eficaz contra las bacterias productoras de betalactamasas. Las siguientes bacterias patógenas se consideran susceptibles según pruebas in vitro: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., H. Nysia, Edwardsiella, Proteus (indol- positivo e indol negativo), Providencia, Morganella, Yersinia, Vibrio, Aeromonas, Orthomonas y Pasteurella spp. La ciprofloxacina mostró actividad anti-ántrax in vitro, utilizando concentraciones séricas como marcador sustituto. Las siguientes bacterias muestran distintos grados de susceptibilidad: Neisseria, Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Mycoplasma humano, Mycobacterium tuberculosis y Mycobacterium fortuitum. Las siguientes bacterias suelen ser resistentes: Enterococcus faecalis, Ureaplasma urealyticum y Nocardia stellatus. Resistencia a fármacos peptoestreptocócicos: como Bacteroidetes. La ciprofloxacina no es eficaz contra Treponema pallidum. Las tasas de resistencia adquirida en ciertas bacterias pueden variar geográficamente y con el tiempo, por lo que se deben consultar las condiciones de resistencia locales, especialmente cuando se tratan infecciones graves. Los resultados de las pruebas de susceptibilidad a fármacos in vitro anteriores son sólo de referencia a la hora de juzgar si los microorganismos son sensibles a la ciprofloxacina. La ciprofloxacina se puede utilizar en combinación con otros antibióticos. In vitro, la ciprofloxacina, los antibióticos betalactámicos y los antibióticos aminoglucósidos se utilizan contra patógenos susceptibles comunes. Los estudios han demostrado que existen principalmente efectos aditivos o ninguna interacción, con relativamente pocos efectos sinérgicos y menos efectos antagónicos. Las posibles combinaciones incluyen: Pseudomonas: azlocilina, ceftazidima Streptococcus: mezlocilina, azlocilina, otros antibióticos betalactámicos eficaces, Staphylococcus: antibióticos betalactámicos, especialmente isoformas Oxazolina, vancomicina Bacterias anaeróbicas: metronidazol, clindamicina Ántrax por inhalación - Notas adicionales Concentración de ciprofloxacina en suero humano se puede utilizar como marcador sustituto para predecir razonablemente la eficacia clínica y proporcionar información básica para el tratamiento. Utilizando monos rhesus como modelo animal de ántrax por inhalación, cuando la mejora en la supervivencia fue estadísticamente significativa, las concentraciones séricas medias de ciprofloxacina alcanzaron o superaron las de pacientes adultos o pediátricos cuando se administró por vía oral o intravenosa. Se evaluó la farmacocinética de ciprofloxacino en diferentes poblaciones. Cuando los adultos recibieron ciprofloxacina oral 500 mg cada 65438 ± 02 horas o inyección intravenosa de ciprofloxacina 400 mg cada 65438 ± 02 horas, las concentraciones plasmáticas máximas promedio de ciprofloxacina fueron 2,97 y 4,56 μg/ml, respectivamente. La concentración plasmática promedio de los dos métodos de administración en estado estacionario fue de 0,2 µg/ml.