Conocer los efectos farmacológicos, usos y reacciones adversas de las hormonas tiroideas y los fármacos tiourea.
Conocer las características farmacológicas del yodo y el yoduro.
Sección 1: Hormona tiroidea
(biosíntesis y liberación)
Bomba de yodo peroxidasa peroxidasa
Yodo (captación) → yodo intratiroideo → yodo activo → tirosina yodada (MIT, DIT) ↓ →
Red de educación médica sobre enzimas proteolíticas
La tirosina yodada se condensa en T3, T4 ↓ → Se hidroliza y se libera en la sangre (hay más T4 en la sangre y menos T3, y la T3 proviene principalmente de la desyodación de la T4 (la T3 tiene un efecto rápido, fuerte y de corta duración, mientras que la T4 tiene un efecto débil, lento y duradero)
[Síntesis y regulación de liberación]
Las hormonas tiroideas hipotalámicas (-) incluyen:
↓TRH (+) T3 (triyodotironina)
Glándula adenopituitaria ( -) T4 (tiroxina)
↓TSH (+)
Tiroides (glándula, proliferación de vasos sanguíneos)
↓
T3, Síntesis de T4 ↑
↓
Liberación ↑
TRH-hormona liberadora de tirotropina (+) estimula la secreción y síntesis
TSH-Tiroidea Hormona estimulante (-) Inhibición de la retroalimentación negativa,
[Función y uso]
1. Promueve el crecimiento y el desarrollo: la deficiencia puede causar baja estatura y retraso mental llamado demencia o cretinismo. (en niños) debe tratarse lo antes posible.
2. Favorecer el metabolismo: Favorecer el metabolismo del azúcar, proteínas, grasas, agua y electrolitos. La deficiencia puede causar mixedema (en adultos), que puede tratarse con preparaciones complementarias para la tiroides.
3. Inhibición por retroalimentación de la secreción de TSH, utilizada para aliviar el bocio simple, complementa la deficiencia de tiroxina endógena.
[Reacciones adversas] Aumento de la temperatura corporal y del metabolismo basal, sudoración excesiva, insomnio, excitación e inquietud, palpitaciones, angina, insuficiencia cardiaca, etc. Las principales medidas de tratamiento son bajar la dosis y utilizar beta- receptores si es necesario.
Sección 2 Fármacos antitiroideos
Los fármacos de uso común incluyen tioureas, yodo y yoduro, yodo radiactivo y fármacos bloqueadores de los receptores beta.
1. Tioureas
Divididos en 1. tiouracilos: metiltiouracilo, propiltiouracilo (Propiltiouracilo); 2. imidazoles: metilmercapto imidazol (tapazol, tiamazol), carbimazol (hipertiroidismo)
[Acción]
1. Mecanismo de acción: Red de Educación Médica
→Producción activa de yodo↓
(1) Inhibir la peroxidasa - condensación de tirosina yodada. ↓ →Síntesis de tiroxina↓
→Síntesis de tiroxina↓
(2) El propiltiouracilo puede inhibir la conversión de T4 periférica a T3
(3) Inhibir respuestas inmunes anormales y juegan un cierto papel terapéutico en el hipertiroidismo.
2. Características de acción: (1) Su efecto es lento y debe consumirse cuando se agotan las hormonas almacenadas (el metabolismo basal vuelve a la normalidad en 1 a 3 meses).
(2) Después del tratamiento, la glándula tiroides se congestiona, se hincha, se vuelve blanda y quebradiza, y el exoftalmos empeora. Motivo: la retroalimentación negativa se debilita y la secreción de TSH aumenta; El curso del tratamiento es largo (1 a 2 años). Si deja de tomar el medicamento demasiado pronto, es fácil recaer.
[Uso]
1. Tratamiento médico del hipertiroidismo: leve, moderado o no apto para cirugía o tratamiento con yodo.
2. Preparación preoperatoria para el hipertiroidismo y tratamiento postoperatorio de la recurrencia: Controlar la función tiroidea cercana a lo normal antes de la cirugía para facilitar la cirugía y reducir las complicaciones y la mortalidad. Sin embargo, se debe tomar yodo dos semanas y media antes de la cirugía.
3. Tratamiento adyuvante de la tormenta tiroidea para bloquear la síntesis de neotiroxina, pero la dosis debe ser grande. Puede usarse en combinación con fármacos receptores β para lograr una mayor eficacia.
[Reacciones adversas]
1. Leucopenia: La reacción adversa más grave de este tipo de fármacos debe controlarse periódicamente. Si se presenta dolor de garganta o fiebre, controle inmediatamente. y dejar de tomar el medicamento, el metiltiouracilo y el hipertiroidismo son los más comunes.
2. Reacción alérgica: erupción, los casos graves pueden provocar dermatitis exfoliativa y es necesario suspenderlos o tratarlos con glucocorticoides;
3. Dolor de cabeza, dolor en las articulaciones, ganglios linfáticos inflamados;
4. Daño hepático, ictericia. No debe utilizarse si los ojos son evidentes o si se tiene cáncer de uñas.
5. Puede excretarse a través de la placenta y la leche materna, afectando a fetos, recién nacidos y mujeres embarazadas y lactantes.
[Comparación de características de fármacos de uso común]
Características de los efectos de los fármacos
El metiltiouracilo tiene un efecto definido y un inicio de acción lento
El propiltiouracilo tiene un efecto definido, un inicio de acción rápido y un buen efecto curativo en pacientes con artritis aguda.
El efecto del metimazol es 10 veces más fuerte que el del fármaco anterior. El inicio de acción también es más lento, pero es duradero. No es tan bueno como el propilo para el tratamiento de la A-. riesgo.
El hipertiroidismo es de acción lenta y duradera, por lo que no se debe utilizar si resulta peligroso.
II. Yodo y yoduro
Los medicamentos de uso común incluyen: yoduro de potasio, solución de Lugol (solución de yodo compuesto)
[Función] Red de Educación Médica
p>1. Pequeña dosis: una de las materias primas para la síntesis de tiroxina.
2. Dosis grandes: ① Inhibe la enzima proteolítica → liberación de tiroides ↓
② También puede inhibir la peroxidasa → disminuir la condensación de yoduro y tirosina yodada ↓ → Síntesis de tiroxina ↓
③ Inhibe la liberación de TSH y contrarresta el efecto estimulante de la TSH sobre la glándula tiroides, haciendo que la glándula tiroides se encoja, se endurezca y reduzca los vasos sanguíneos.
[Aplicación]
1. Bocio simple: suplemento de materia prima en dosis bajas.
2. Preparación preoperatoria para el hipertiroidismo: dosis adicional dos semanas y media; antes de la cirugía para aliviar los síntomas y reducir las complicaciones quirúrgicas;
3. Tratamiento de la tormenta tiroidea: inhibe la gran liberación de tiroxina.
[Reacciones adversas] 1. Angioedema 2. Intoxicación crónica por yodo. 3. Inducir disfunción tiroidea.
3. Yodo radiactivo
Los rayos beta producidos se utilizan para destruir el tejido tiroideo y se utilizan para hipertiroidismo y pruebas de función tiroidea. Atención al control de la dosis.
4. Fármacos betabloqueantes
Los fármacos más utilizados incluyen el propranolol. Al bloquear los receptores beta, inhibe los síntomas causados por el hipertiroidismo y reduce la secreción de hormona tiroidea. Puede utilizarse para el tratamiento del hipertiroidismo, tratamiento auxiliar del riesgo tiroideo y preparación preoperatoria.