Contenido 1 Pinyin 2 Referencia en inglés 3 Descripción general 4 Estándar de la farmacopea de naproxeno 4.1 Nombre del producto 4.1.1 Nombre chino 4.1.2 Pinyin chino 4.1.3 Nombre en inglés 4.2 Fórmula estructural 4.3 Fórmula molecular y peso molecular 4.4 Fuente (nombre ), Contenido (potencia) 4.5 Propiedades 4.5.1 Punto de fusión 4.5.2 Rotación específica 4.6 Identificación 4.7 Inspección 4.7.1 Cloruro 4.7.2 Sustancias relacionadas 4.7.3 Pérdida de peso por secado 4.7.4 Residuos de ignición 4.7.5 Metales pesados 4.8 Contenido determinación 4.9 Categoría 4.10 Almacenamiento 4.11 Preparación 4.12 Versión 5 Instrucciones de naproxeno 5.1 Nombre del medicamento 5.2 Nombre en inglés 5.3 Alias de naproxeno 5.4 Clasificación 5.5 Forma farmacéutica 5.6 Efectos farmacológicos del naproxeno 5.7 Farmacocinética del naproxeno 5.8 Adaptación del naproxeno Certificado 5.9 Contraindicaciones del naproxeno 5.1 0 Precauciones 5.11 Reacciones adversas de naproxeno 5.12 Uso y dosificación de naproxeno 5.13 Interacciones entre naproxeno y otros medicamentos 5.14 Comentarios de expertos 6 Intoxicación por naproxeno 6.1 Manifestaciones clínicas 6.2 Tratamiento 7 Referencia Adjunto a la información: *Otras versiones de instrucciones de medicamentos relacionados con naproxeno 1 Pinyin
nài pǔ shēng 2 Referencia en inglés
Naproxen [Diccionario médico profesional de Xiangya]
RS3540 [Diccionario médico profesional de Xiangya]
naprosyn ver naproxeno [Diccionario médico profesional de Xiangya] 3 Descripción general
El naproxeno es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo antipirético y analgésico, de color blanco o polvo cristalino blanquecino, inodoro o casi inodoro. Es un inhibidor de la prostaglandina sintasa y tiene efectos antiinflamatorios, antipiréticos y analgésicos. Utilizado para el tratamiento de la artritis reumatoide, artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, dolores musculares, etc. La absorción oral es rápida y completa. Si se toma con alimentos o alimentos que contengan magnesio y aluminio, la tasa de absorción se reducirá; si se toma con bicarbonato de sodio, se acelerará la absorción. Daña principalmente el tracto gastrointestinal, el sistema nervioso, el sistema sanguíneo y provoca reacciones alérgicas.
4 Norma de la Farmacopea de Naproxeno 4.1 Nombre del producto 4.1.1 Nombre chino
Naproxeno 4.1.2 Pinyin chino
Naipusheng 4.1.3 Nombre en inglés
p>
Naproxeno 4.2 Fórmula estructural 4.3 Fórmula molecular y peso molecular
C14H14O3 230.26 4.4 Fuente (nombre), contenido (potencia)
Este producto es (+) (S) Ácido α metil 6 metoxi 2 naftaleno acético. Calculado como producto seco, el contenido de C14H14O3 no será inferior al 98,5%. 4.5 Propiedades
Este producto es un polvo cristalino de color blanco o blanquecino; inodoro o casi inodoro.
Este producto es soluble en metanol, etanol o cloroformo, ligeramente soluble en éter y casi insoluble en agua. 4.5.1 Punto de fusión
El punto de fusión de este producto (Apéndice VI C de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010) es 153~158 ℃. 4.5.2 Rotación específica
Tome este producto, péselo con precisión, agregue cloroformo para disolverlo y dilúyalo cuantitativamente para obtener una solución que contenga aproximadamente 10 mg por 1 ml, y mídalo de acuerdo con la ley (edición de 2010 de la Farmacopea Parte 2 Apéndice VI E), la rotación específica es de +63,0° a +68,5°.
Identificación Hay una absorción máxima en longitudes de onda de 271 nm, 317 nm y 331 nm.
(2) El espectro de absorción de luz infrarroja de este producto debe ser consistente con el espectro de control (Figura 432 de "Colección de espectro infrarrojo de medicamentos"). 4.7 Inspección 4.7.1 Cloruro
Tomar 0,50 g de este producto, agregar 50 ml de agua, agitar durante 10 minutos, filtrar (mojar primero el papel de filtro con ácido nítrico diluido), tomar 25 ml del filtrado y verifique de acuerdo con la ley (Farmacopea de 2010 Parte II Apéndice VIII A), en comparación con la solución de control hecha de 7,5 ml de solución estándar de cloruro de sodio, no deberá estar más concentrada (0,030%). 4.7.2 Sustancias relacionadas
Evite el funcionamiento ligero. Tome una cantidad adecuada de este producto, agregue una cantidad adecuada de fase móvil, agite bien para disolver y diluya cuantitativamente para obtener una solución que contenga 0,5 mg por 1 ml, como solución de prueba también tome 6metoxi-2-naftietilcetona (impureza Ⅰ); control Tome una cantidad adecuada de la solución de prueba, agregue la fase móvil para disolverla y diluya cuantitativamente para obtener una solución que contenga 50 μg por 1 ml, que se usa como solución de referencia, mida con precisión 1 ml de la solución de prueba y 2 ml de; la solución de referencia, colocarlas en el mismo frasco volumétrico de 200 ml, y utilizar la fase móvil para Diluir a volumen, agitar bien y utilizar como solución de control. Prueba según cromatografía líquida de alta resolución (edición 2010 de la Farmacopea, Parte II, Apéndice V D). Utilice gel de sílice unido a octadecilsilano como relleno; utilice una solución de dihidrogenofosfato de potasio de 0,01 mol/l (75:25) y ajuste el valor de pH a 3,0 con ácido fosfórico como fase móvil; la longitud de onda de detección es de 240 nm. El número de placas teóricas calculadas en base al pico de naproxeno no debe ser inferior a 5.000, y la separación entre el pico de naproxeno y cada pico de impureza adyacente debe cumplir los requisitos. Tome 20 µl de la solución de control e inyéctelos en el cromatógrafo líquido. Ajuste la sensibilidad de detección de modo que la altura del pico cromatográfico de naproxeno sea aproximadamente el 20 % de la escala completa, luego mida con precisión 20 µl de cada solución de prueba; solución de control e inyectarlos en el cromatógrafo de líquidos respectivamente, registrar el cromatograma a 2,5 veces el tiempo de retención del pico del componente principal si hay un pico cromatográfico en el cromatograma de la solución de prueba que tiene el mismo tiempo de retención que la impureza. I pico, su área de pico no será mayor que el área de pico de impureza I en la solución de control (0,1 % el área de pico de otras impurezas individuales no será mayor que 2 veces el área de pico de impureza I en); la solución de control (0,2%); la suma de las áreas de los picos de cada impureza no deberá ser mayor que el área del pico de naproxeno en la solución de control (0,5%). 4.7.3 Pérdida de peso por secado
Tome este producto y séquelo a 105 ℃ durante 3 horas. La pérdida de peso no deberá exceder el 0,5 % (edición 2010 de la Farmacopea, Parte II, Apéndice VIII L). 4.7.4 Residuo por ignición
Tomar 1,0g de este producto y verificarlo de acuerdo con la ley (edición 2010 de la Farmacopea, Parte II, Apéndice VIII N). El residuo restante no debe exceder el 0,1%. 4.7.5 Metales pesados
Tomar el residuo que queda bajo la categoría de residuos de ignición e inspeccionarlo de acuerdo con la ley (Apéndice VIII H Segundo Método de la Edición 2010 de la Farmacopea El contenido de metales pesados no debe exceder). 20 partes por millón. 4.8 Determinación del contenido
Tome aproximadamente 0,5 g de este producto, péselo con precisión, agregue 45 ml de metanol para disolver, agregue 15 ml de agua y 3 gotas de solución indicadora de fenolftaleína y valore con un valorante de hidróxido de sodio (0,1 mol /L) y corregir los resultados de la titulación con la prueba en blanco. Cada 1ml de valorante de hidróxido de sodio (0,1mol/L) equivale a 23,03mg de C14H14O3. 4.9 Categoría
AINE antipiréticos y analgésicos. 4.10 Almacenamiento
Proteger de la luz y sellar.
4.11 Preparaciones
(1) ¿Tabletas de naproxeno? (2) ¿Supositorios de naproxeno? (3) Cápsulas de naproxeno (4) Gránulos de naproxeno Versión 4.12
"Farmacopea de la República Popular China Edición 2010 5 Instrucciones de naproxeno 5.1 Nombre del medicamento
Naproxeno 5.2 Nombre en inglés
Naproxeno, Anaprox, MNPA, NAPROSYN, Naxen, Naprosina, 5.3 Sinónimos de naproxeno
Naproxeno; Naproxeno; Naproxeno; Naproxeno; Naprosyn 5.4 Clasificación
Medicamentos para el sistema endocrino> Fármacos para la gota y la hiperuricemia 5,5 formas farmacéuticas
1,0,1 g, 0,125 g, 0,25 g; /p>
2. Comprimidos de liberación sostenida: 500 mg;
3. Cápsulas: 0,125 g, 0,2 g, 0,25 g cada una.
4. Cápsulas de liberación sostenida: 250 mg;
5. Supositorios: 0,25 g
6. Naproxeno sódico en tabletas: 275 mg
7. Inyección de sodio: 275 mg (2 ml). 5.6 Efectos farmacológicos del naproxeno
Es un fármaco antipirético, analgésico y antiinflamatorio de acción prolongada. Los experimentos con animales han confirmado que su efecto antiinflamatorio es aproximadamente 11 veces mayor que el de la fenilbutazona, su efecto analgésico es aproximadamente 7 veces mayor que el de la aspirina y su efecto sobre el dolor inflamatorio es mejor que el del dolor traumático. El efecto antipirético es aproximadamente 22 veces mayor que el de la aspirina. Sus características notables son una baja toxicidad y muchas menos reacciones adversas en el tracto gastrointestinal y el sistema nervioso que la aspirina y la indometacina. El mecanismo de acción es similar al del ácido salicílico, que inhibe principalmente la prostaglandina sintasa, bloqueando así los mediadores inflamatorios. Al mismo tiempo, también tiene cierto efecto inhibidor sobre la adhesión y agregación plaquetaria, pero este efecto puede inducir síntomas hemorrágicos. La sal sódica de naproxeno se absorbe más rápido y tiene un tiempo máximo más rápido. Las preparaciones de liberación sostenida se liberan lentamente y tienen buena biodisponibilidad. El fármaco se libera gradualmente en el entorno intestinal. Por lo tanto, las tabletas o cápsulas de liberación sostenida solo se toman por vía oral una vez al día. La concentración plasmática del fármaco es relativamente estable y puede proporcionarse de forma continua. analgesia en 24 horas. 5.7 Farmacocinética del naproxeno
El naproxeno se absorbe rápida y completamente tras la administración oral. El bicarbonato de sodio acelera su absorción, mientras que el hidróxido de aluminio retrasa su absorción. Puede distribuirse ampliamente en los tejidos humanos, especialmente en las cavidades de las articulaciones, los huesos y los tejidos musculares. Puede atravesar la barrera hematoencefálica, la barrera placentaria y también puede pasar a la leche materna. Se metaboliza parcialmente en el cuerpo y se excreta lentamente en la orina en forma original y metabolitos. La vida media de eliminación es de aproximadamente 13 a 14 horas. El naproxeno también se absorbe después de la administración rectal, pero el tiempo máximo es más lento. Los adultos sanos toman una única administración oral de 500 mg de naproxeno, tmax 5,08 h, Cmax 40,8 μg/ml, t1/215,3 h. El naproxeno se excreta a un ritmo compatible con su desaparición del plasma. La tasa de unión a las proteínas plasmáticas es superior al 99%. Aproximadamente el 95% se excreta por la orina, del cual el 10% es el fármaco original y el resto son metabolitos. Menos del 5% se excreta a través de los intestinos. Los alimentos pueden disminuir la tasa de absorción de naproxeno, pero no afectan el grado de absorción. 5.8 Indicaciones del naproxeno
Utilizado clínicamente para la artritis reumatoide, la osteoartropatía proliferativa, la espondilitis anquilosante, la gota aguda y la degeneración crónica del sistema motor (como articulaciones, músculos y tendones) Enfermedades y dolores leves a moderados (como como dismenorrea, dolor después de una cirugía, etc.) tienen ciertos efectos. 5.9 Contraindicaciones del naproxeno
1. Está prohibido en personas alérgicas a la aspirina y al naproxeno.
2. Está contraindicado en pacientes con úlceras pépticas activas graves y hemorragias.
3. Está contraindicado en personas que estén recibiendo tratamiento anticoagulante y personas con tendencia hemorrágica. 5.10 Precauciones
1. Las personas con úlceras crónicas del tracto péptico y antecedentes de úlceras del tracto péptico, mujeres embarazadas, mujeres lactantes y niños menores de 14 años deben usarlo con precaución.
2. Las personas con mecanismo de coagulación o disfunción plaquetaria, asma, insuficiencia cardíaca, hipertensión e insuficiencia renal deben utilizarlo con precaución.
3. La función hepática y renal y el cuadro sanguíneo deben controlarse periódicamente durante el uso a largo plazo.
5.11 Reacciones adversas del naproxeno
1. Náuseas, vómitos, indigestión, estreñimiento, acidez de estómago, dolor o malestar estomacal, mareos, dolor de cabeza, somnolencia, tinnitus, dificultad para respirar, dificultad para respirar, asma, piel La incidencia de picazón y edema de las extremidades inferiores es generalmente del 3% al 9%
2. La incidencia de visión borrosa o discapacidad visual, pérdida de audición, diarrea, dolor o dolor en la cavidad bucal, palpitaciones, sudoración, etc. al 3%;
3. Sangrado gastrointestinal, daño renal, urticaria, erupción alérgica, depresión mental, debilidad muscular, cuadro sanguíneo anormal, daño de la función hepática, etc. son raros, con una tasa de incidencia del 1%. ~3%.
4. Ocasionalmente puede provocar granulocitos y trombocitopenia, nefritis intersticial y síndrome nefrótico. 5.12 Uso y dosificación de naproxeno
1. (1) Antirreumático: 250 mg cada vez, 2 veces al día (mañana y noche), o 250 mg por la mañana y 500 mg por la noche; (2) Alivio del dolor: 500 mg por primera vez, 250 mg cada vez después, una vez cada 6 a 8 horas si es necesario (3) Antigota: 750 mg por primera vez, 250 mg cada vez después, una vez cada; 8 horas hasta que cese el ataque agudo; (4) Dismenorrea: 500 mg por primera vez, 250 mg cada vez, una vez cada 6 a 8 horas si es necesario.
2. Inyección intramuscular: 100 ~ 200 mg cada vez, una vez al día.
3. Administración rectal: 250 mg cada vez, 2 veces al día. 5.13 Interacciones medicamentosas
1. Si se usa naproxeno junto con anticoagulantes como heparina y dicumarol, el efecto anticoagulante se fortalecerá, pueden ocurrir tendencias hemorrágicas y pueden ocurrir úlceras gastrointestinales.
p>2. Tomar preparaciones de naproxeno y ácido salicílico juntos no mejora la eficacia, pero mejora las reacciones adversas gastrointestinales
3. El naproxeno puede reducir los efectos de la furosemida El naproxeno y el probenecid tienen excreción de sodio y efectos antihipertensivos; /p>
4. Cuando se usa naproxeno junto con probenecid, su concentración plasmática aumenta y el t1/2 se prolonga, lo que puede aumentar la eficacia, pero las reacciones adversas también aumentan en consecuencia.
5. El naproxeno puede inhibir la excreción urinaria de litio y aumentar la concentración sanguínea de litio.
6. Beber alcohol o tomarlo con otros medicamentos antiinflamatorios (medicamentos antiinflamatorios no esteroides) Cuando se usa junto con glucocorticoides; o glucocorticoides), pueden aumentar las reacciones adversas gastrointestinales y existe riesgo de úlceras.
7. Cuando se usa en combinación con fármacos hipoglucemiantes orales, puede aumentar su eficacia y puede causar hipoglucemia.
8. Cuando se usa en combinación con depresores del sistema nervioso central, puede aumentar; el efecto analgésico. 5.14 Comentarios de expertos
El naproxeno es un analgésico antiinflamatorio no esteroideo del ácido fenilpropiónico, y su eficacia es básicamente la misma que la del ibuprofeno. Tiene fuertes efectos antiinflamatorios, antirreumáticos, antipiréticos y analgésicos. Los experimentos con animales han confirmado que el efecto antiinflamatorio del naproxeno es aproximadamente 11 veces mayor que el de la fenilbutazona, el efecto analgésico es 7 veces mayor que el de la aspirina y el efecto antipirético es 22 veces mayor que el de la aspirina. El naproxeno tiene las características de alta eficacia y baja toxicidad. Una gran cantidad de datos clínicos muestran que el naproxeno tiene efectos positivos sobre la artritis reumatoide. Los informes extranjeros tienen una tasa efectiva total de más del 86%, y las observaciones nacionales son del 90%. Puede restaurar el factor reumatoide, la velocidad de sedimentación globular y la anticadena. O" y otros indicadores. Normal o negativo. El naproxeno se usa para analgesia. El dolor moderado puede aliviarse 1 hora después de tomar el medicamento y la analgesia dura más de 7 horas. Se utilizó en 20 casos de gota aguda. La dosis inicial fue de 600 a 750 mg, seguida de dosis de mantenimiento de 250 a 300 mg cada 8 horas. La dosis total fue de 2,4 a 4,5 g y pudo reducir la hinchazón en un 75%. y aliviar el dolor en 24-48 horas, y en 3 casos, en general, 2 casos fueron ineficaces. Dentro del rango de dosis terapéuticas, el naproxeno tiene reacciones adversas más leves que la aspirina, el tolmetina, el ibuprofeno, etc., y la tasa de incidencia también es menor. 6 Intoxicación por naproxeno
El naproxeno (Naproxeno, Metil) es un inhibidor de la prostaglandina sintasa y tiene efectos antiinflamatorios, antipiréticos y analgésicos. Utilizado para el tratamiento de la artritis reumatoide, artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, dolores musculares, etc. La absorción oral es rápida y completa. Si se toma con alimentos o alimentos que contengan magnesio y aluminio, la tasa de absorción se reducirá; si se toma con bicarbonato de sodio, la absorción se acelerará. Este fármaco alcanza su concentración plasmática máxima de 2 a 4 horas después de la administración oral y se une en más del 99% a las proteínas plasmáticas en la sangre. Tiene una vida media plasmática de 12 a 15 horas y se metaboliza en el hígado alrededor del 95. El % se excreta en la orina en forma inalterada y como metabolitos. La dosis habitual es de 0,2 a 0,3 g/hora por vía oral, 2 a 3/día. Daña principalmente el tracto gastrointestinal, el sistema nervioso, el sistema sanguíneo y provoca reacciones alérgicas.
[1] 6.1 Manifestaciones clínicas
Las reacciones adversas son las siguientes [2]:
1. ¿Ocasionalmente se observan náuseas, vómitos, anorexia, estreñimiento, hemorragia gastrointestinal, etc. .
2. Sistema nervioso: dolor de cabeza, mareos, insomnio o somnolencia, etc.
3. Sistema cardiovascular: palpitaciones, bradicardia, insuficiencia cardíaca, etc.
4. Sistema sanguíneo: Reducción de plaquetas y leucocitos, anemia aplásica, anemia hemolítica inmune y tiempo de sangrado prolongado.
5. Discapacidad visual ocular y auditiva, tinnitus y pérdida de audición.
6. ¿Piel? Erupción cutánea, equimosis, picor, angioedema, hiperhidrosis y dermatitis exfoliativa, etc.
7. ¿Otros? Trastornos menstruales, daños hepáticos y renales, etc. 6.2 Tratamiento
Los puntos clave en el tratamiento de la intoxicación por naproxeno son [3]: