El inglés de Sini

Propiedades de unión de cl284 284,846 (zaleplón), un nuevo fármaco sedante/hipnótico no benzodiazepínico, subtipo de receptor de benzodiazepina.

Evaluación. El zaleplón fue 14,3 veces más inhibidor que el cerebelo en preparaciones de membrana unidas a flunitrazepam [3 h].

Preparación de la membrana espinal. La proporción de ácido gramaminobutírico (GABA) a zaleplón es 2,07. Zaleplon produjo un aumento importante en la unión de muscimol similar al del diazepam, un antagonista del flumazenil. Además, zaleplón muestra poca afinidad por otros receptores. El análisis espectral del electroencefalograma de conejo mostró que el zaleplón y la 3-metil-6-[3-(trifluorometil)fenil]-1,2,4,-triazol [4,3-b]piridazina (Cl 218,872 ), un compuesto selectivo del receptor W1 (1 mg/kg, cuatro tipos respectivamente),

en la banda delta de energía y no afecta a grandes aumentos de energía en las bandas alfa y beta. Dentro...

Por el contrario, el triazolam y la zopiclona intravenosos aumentaron las bandas de prueba de energía a 0,1 y 2 mg/kg,

por separado. Además, aumenta la inducción de zaleplón, lo que contrarresta el precondicionamiento en la banda delta de energía.

Macenifur (1 mg/kg, cuatro volúmenes) no afecta al EEG espontáneo. Los resultados actuales demuestran claramente que el zaleplón es un fármaco selectivo.

Zaleplon es un agonista completo del subtipo de receptor W1 y, por tanto, induce respuestas muy similares a los modelos fisiológicos de onda lenta.

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