2 Buscopan de referencia en inglés
3 Estándar de farmacopea Jie Ling 3.1 Nombre del producto 3.1.1 Nombre chino Jie Ling
3.1.2 Chino Pinyin Dingxiu Donglang Dangjian
3 p>
3.1.3 Nombre en inglés Escopolamina Butil Bromuro
3.2 Fórmula estructural 3.3 Fórmula molecular y peso molecular C21H30BrNO4 440.38
3.4 Fuente (nombre) y contenido (potencia) Este El producto es 6β, 7β epoxi 3a hidroxilo 8 butilo 1αH, 5αH tropano (I) bromuro de tropina. Calculado en base al producto seco, el contenido de C21H30BrNO4 no debe ser inferior a 99,0.
3.5 Propiedades: Este producto es un polvo cristalino de color blanco o blanquecino, inodoro o casi inodoro.
Este producto es soluble en agua o cloroformo y ligeramente soluble en etanol.
3.5.1 Utilice la rotación específica para tomar este producto, péselo con precisión, disuélvalo en agua y diluya cuantitativamente para obtener una solución que contenga aproximadamente 0,1 gramos por 1 ml, y mídala según las ley (Farmacopea Parte 2 Edición 2010 Apéndice 6E), el rango de rotación específico es de 18 a 20.
3.6 Identificación (1) Tome este producto, agregue una solución de ácido clorhídrico de 0,01 mol/L para disolverlo y diluirlo, prepare una solución que contenga 1 mg por 1 ml y mídala con espectrofotometría UV-visible (Apéndice de la Parte de la Farmacopea). 2, edición de 2010) 4A). A 252 nanómetros y 257 nanómetros,
(2) El espectro de absorción infrarroja de este producto debe ser consistente con el espectro de control (Colección farmacéutica de espectro infrarrojo, Figura 21).
(3) Reacción de identificación de los alcaloides de tropina en este producto (Apéndice 3 de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010).
(4) Reacción de identificación del bromuro en la solución acuosa de este producto (Apéndice 3 de la Farmacopea Parte 2, Edición 2010).
3.7 Verifique la acidez en 3.7.1. Tome este producto, agregue agua para hacer una solución que contenga 0,1 g por 1 ml y mida de acuerdo con la ley (Apéndice 6H de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010). El valor del pH debe ser de 5,5 ~ 6,5.
3.7.2 Claridad de la solución Tome 0,5 g de este producto, agregue 15 ml de agua para disolver, la solución debe quedar transparente.
3.7.3 Tome las sustancias relevantes de este producto, péselas con precisión, agregue fase móvil para disolverlas y prepare una solución que contenga 2,5 mg por 1 ml como solución de prueba, tome la sustancia de referencia de bromhidrato de escopolamina; y pese con precisión y utilice la fase móvil para preparar una solución que contenga 0,01 mg por 1 ml como solución de referencia. Tome 1 ml de la solución de prueba, colóquelo en una botella medidora de 10 ml, dilúyalo hasta la marca con la solución de referencia, agite bien. y utilizarlo como solución de prueba de idoneidad del sistema. De acuerdo con el método de cromatografía líquida de alta resolución (Apéndice V D de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010), se usó gel de sílice unido a octadecilsilano como relleno y se preparó dodecilsilano 0,008 mol/l con solución de ácido fosfórico 0,004 y acetonitrilo (50:50). ). La solución de sulfato de sodio es la fase móvil y la longitud de onda de detección es de 210 nm.
Inyecte 10 μl de la solución de prueba de adaptabilidad del sistema en el cromatógrafo líquido y ajuste la sensibilidad de detección de modo que la altura del pico cromatográfico de bromhidrato de escopolamina sea aproximadamente el 20% de la escala completa. Calculado en base al pico antiespasmódico, el número de valores teóricos. placas no es inferior a 3000. El pico antiespasmódico y el hidrógeno La resolución del pico de bromato de escopolamina debe cumplir los requisitos. Mida con precisión 10 μl de la solución de prueba y de la solución de referencia, inyéctelas en el cromatógrafo líquido respectivamente y registre el cromatograma hasta el doble del tiempo de retención del pico del componente principal. En el cromatograma del producto de prueba, si hay un pico cromatográfico con el mismo tiempo de retención que el pico de bromhidrato de escopolamina, el área de su pico no deberá ser mayor que el área del pico principal de la solución de referencia (0,4); (excluyendo el pico del ion bromuro cerca del pico del disolvente) no deberá exceder 2 veces (0,8) el área del pico principal de la solución de referencia.
3.7.4 Pérdida de peso al secar: tomar este producto y secarlo a 105 ℃ hasta obtener un peso constante. La pérdida de peso no deberá exceder 2,5 (Apéndice VIII L de la Farmacopea Parte II, edición de 2010).
3.7.5 El residuo de ignición no deberá exceder de 0,1 (Apéndice VIII N de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010).
3.8 Determinación del contenido: Tome aproximadamente 0,25 g de este producto, péselo con precisión, agregue 50 ml de agua para disolverlo y realice una titulación potenciométrica (Farmacopea Parte 2, edición de 2010, Apéndice VIIA), use electrodos de plata y Valoración de nitrato de plata (0,1 mol/L). Cada 1 ml de solución de valoración de nitrato de plata (0,1 mol/L) equivale a 44,04 mg de C2 LH 30 Brno 4.
Fármacos anticolinérgicos de categoría 3.9.
3.10 Almacenamiento y sombreado, sellado y almacenado.
3.11 Preparativos (1) ¿Inyección de Jieshuling? (2) Cápsula de Jie Ku Ling
Edición 3.12 Farmacopea de la República Popular China Edición 2010
4 Descripción de Jie Ku Ling 4.1 Nombre del medicamento Jie Ku Ling
4.2 Nombre en inglés: bromuro de butilo de escopolamina; bromuro de butilo de escopolamina; bromuro de butilo de escopolamina; buscapina; /p>
4.4 Clasificación de los fármacos del aparato digestivo>; antiespasmódicos gastrointestinales
4.5 forma farmacéutica 10 mg;;
2. Cápsula: 10 mg; 3. Inyección: 10 mg (1 ml), 20 mg (1 ml), 20 mg (2 ml);
4.
4.6 Jishiling es un fármaco anticolinérgico periférico. No solo tiene un efecto antiespasmódico sobre los músculos lisos, sino que también bloquea los ganglios y las uniones neuromusculares, sino que también tiene un efecto antiespasmódico sobre el sistema nervioso central. . El efecto antiespasmódico de Jieshuling sobre los músculos lisos intestinales es más fuerte que el de la atropina y la anisodamina. Puede aliviar selectivamente los espasmos e inhibir la peristalsis de los músculos lisos del tracto gastrointestinal, el tracto biliar y el tracto urinario, pero tiene menos efecto sobre el corazón y las pupilas. y glándulas salivales, por lo tanto, la atropina causa menos reacciones adversas como excitación del sistema nervioso central, midriasis e inhibición de la secreción de saliva.
4.7 Farmacocinética de Jie Ling Jie Ling se absorbe poco después de la administración oral y se absorbe rápidamente después de la inyección intramuscular o intravenosa. Surte efecto de 2 a 4 minutos después de la inyección intravenosa, de 8 a 10 minutos después de la inyección subcutánea o intramuscular y de 20 a 30 minutos después de la administración oral. El efecto dura aproximadamente de 2 a 6 horas. La circulación intestinal y hepática no puede atravesar fácilmente la barrera hematoencefálica. Casi todo se metaboliza en el hígado, se excreta principalmente a través de las heces y una pequeña cantidad se excreta por los riñones sin cambios.
4.8 Indicaciones del Jieshuling 1. Se utiliza para tratar espasmos gastrointestinales, cólicos biliares, cólicos renales o motilidad gastrointestinal provocados por diversas causas. También se utiliza para los calambres uterinos.
2. Se utiliza para la preparación preoperatoria de fibroendoscopia del estómago, duodeno y colon para reducir la peristalsis intestinal.
3. Se utiliza para la colangiopancreatografía retrógrada endoscópica para inhibir la peristalsis intestinal antes o durante la cirugía.
4. Se utiliza para angiografía hipotónica con bario aéreo o tomografía computarizada abdominal del estómago, duodeno y colon para reducir o inhibir la peristalsis intestinal.
4.9 Contraindicaciones del Jieshuling 1. Enfermedad cardíaca grave.
2. Estenosis pilórica orgánica.
3. Obstrucción intestinal paralítica.
4.
5. Hipertrofia de próstata (incluso retención urinaria).
6. No es adecuado para síntomas como dolor abdominal superior y acidez de estómago causados por un tono gástrico bajo, trastorno de la motilidad gástrica (gastroparesia) y reflujo gastroesofágico.
4.10 Notas 1. (1)Bebé. (2) Pacientes con hipotensión.
2. El espíritu antiespasmódico y la poción alcalina son incompatibles.
3. La velocidad de la inyección intravenosa no debe ser demasiado rápida.
4.11 La mayoría de las reacciones adversas de Jielin están relacionadas con sus propiedades anticolinérgicas, como sed, problemas de visión, somnolencia, palpitaciones del corazón, enrojecimiento facial, náuseas, vómitos, mareos y dolor de cabeza. Jishiling también puede reducir la presión en el esfínter esofágico inferior (EEI), promoviendo así el reflujo gastroesofágico. También hay personas con reacciones alérgicas. Se han informado dificultades para orinar e incluso trastornos mentales con dosis altas.
4.12 Uso y posología del Antiespasmódico Ling 1. (1) Comprimidos y cápsulas: de 10 a 20 mg cada vez, de 3 a 5 veces al día, y deben tragarse enteros o enteros. (2) Líquido oral: 10 mg cada vez, de 3 a 5 veces al día.
2. Inyección intramuscular: 20 a 40 mg cada vez, o 20 mg cada vez después de un intervalo de 20 a 30 minutos. Durante un ataque de cólico agudo, tome 20 mg cada vez, varias veces al día.
3. Goteo intravenoso: Disolver Jieling en 5 inyecciones de glucosa o 0,9 de cloruro de sodio para goteo intravenoso, de 20 a 40 mg cada vez, o 20 mg cada vez, con un intervalo de 20 a 30 minutos. Durante un ataque de cólico agudo, tome 20 mg cada vez, varias veces al día.
4.13 Interacciones medicamentosas 1. Los antidepresivos tricíclicos, la quinidina y la amantadina pueden potenciar los efectos anticolinérgicos de la doxepina cuando se administran mediante inyección.
2. Jishuling no se puede combinar con fármacos procinéticos como domperidona, metoclopramida, cisaprida, etc., porque se antagonizarán entre sí.
4.14 Opinión de expertos