Los fármacos utilizados para tratar el cáncer de hígado en la medicina moderna se dividen principalmente en fármacos quimioterapéuticos y fármacos bioterapéuticos. Los principales fármacos de quimioterapia incluyen: cisplatino, 5-fluorouracilo o fluorouridina, epirrubicina o doxorrubicina, mitomicina, metotrexato, hidroxicamptotecina, etc. Se utilizan principalmente en quimioterapia de infusión arterial hepática.
Los fármacos bioterapéuticos incluyen principalmente: Bacillus Calmette-Guérin, Corynebacterium parvum, levamisol timosina, factor de transferencia, ácido ribonucleico inmune, etc., pero ninguno de ellos ha logrado efectos evidentes. En los últimos años, se han utilizado con mayor frecuencia interferón, interleucina II, células asesinas activadas por linfocinas, etc. Usados solos o en combinación con otras terapias, el efecto terapéutico del cáncer de hígado se puede mejorar en diversos grados.