La denominada clasificación de los fármacos antihipertensivos se distingue según sus diferentes mecanismos farmacológicos de acción según han identificado organizaciones conjuntas de detección, evaluación y autoridad internacional, como el Comité de Prevención y Tratamiento (JNC). que se pueden dividir en: antihipertensivos diuréticos, bloqueadores α1, bloqueadores β, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) y antagonistas de los receptores de angiotensina II tipo 1 (A1), antagonistas del calcio, inhibidores del sistema simpático central, vasodilatadores directos, etc. Algunos son "fármacos mixtos" (incluidos los betabloqueantes o fármacos con otros mecanismos farmacológicos), como el carvedilol, que contiene propiedades vasodilatadoras y bloqueantes de los receptores beta, no pueden clasificarse en ninguna de las propiedades medicinales individuales anteriores.
Las organizaciones internacionales autorizadas también regulan los diuréticos, bloqueadores de los receptores α1, bloqueadores de los receptores β, antagonistas del calcio, IECA (inhibidores de la enzima angiotensina) y antagonistas de los receptores A1 mencionados anteriormente. Es un "fármaco antihipertensivo de primera línea". .