¡Se ha lanzado con éxito el nuevo medicamento contra el cáncer gástrico, Tigeol Capsules!
Recientemente, las cápsulas de Tigeol, un fármaco oral para el tratamiento del cáncer gástrico avanzado, finalmente se han lanzado con éxito en China. Esta cápsula de Tigeol con el nombre comercial "Weikangda" es fabricada por Shandong New Era Pharmaceutical Co. , Ltd. (una subsidiaria de Lunan Pharmaceutical Group) y obtuvo la aprobación de producción de la Administración Estatal de Alimentos y Medicamentos en agosto de 2008. El exitoso lanzamiento de las cápsulas de Tigeol ha añadido un arma poderosa para que los pacientes con cáncer gástrico superen sus persistentes enfermedades.
El mecanismo de acción y ventajas de eficacia de las cápsulas de Tigeo:
Tigeo, también conocido como TS-1, es un agente anticancerígeno oral de derivados de fluorouracilo, incluido el tegafur (FT-207) y dos tipos de moduladores: CDHP (CDHP) y otiracilo (Oxo). Como todos sabemos, la mayoría de los regímenes estándar actuales para el tratamiento de tumores gastrointestinales incluyen fluorouracilo (5-Fu) o sus derivados.
Después de la administración oral de Tegafur, el tegafur se convierte lentamente en fluorouracilo en el cuerpo para ejercer efectos antitumorales. El CDHP puede inhibir el 5-Fu liberado de FT-207 bajo la acción de la dihidropirimidina deshidrogenasa. 5-Fu aumenta la concentración de 5-Fu en plasma y prolonga el tiempo de mantenimiento de la concentración eficaz del fármaco; Oxo puede reducir el daño del 5-Fu a la mucosa gastrointestinal, inhibir la fosforilación del 5-Fu y reducir su impacto en el efectos secundarios del tracto gastrointestinal. Por lo tanto, las cápsulas de Tigeol tienen las siguientes ventajas:
① Puede mantener una alta concentración en sangre y mejorar la actividad anticancerígena
② Reducir significativamente la toxicidad de los medicamentos
< p; >③Administración conveniente.Comparación de aplicaciones nacionales y extranjeras de las cápsulas Tigeo
Las cápsulas Tigeo fueron desarrolladas y producidas por Dapeng Pharmaceutical Industry Co., Ltd. de Japón ya en 1999 y se han utilizado ampliamente en aplicaciones avanzadas. cáncer gástrico, cáncer de cabeza y cuello, cáncer colorrectal, cáncer de pulmón de células no pequeñas y otras enfermedades importantes. Sin embargo, por diversas razones, las cápsulas de Tigeol producidas en Japón no han podido ingresar al mercado chino, lo que ha provocado que muchos pacientes pierdan la oportunidad de recibir tratamiento. Además, el precio de casi 20.000 yuanes por caja (120 cápsulas) también lo ha hecho. inasequible para muchos pacientes.
El lanzamiento de Weikanda (cápsulas de Tigeol) producida por Shandong New Times Pharmaceutical Co., Ltd. ha llenado un vacío en el mercado interno y su precio también es relativamente más económico. Weikanda (Tigeo Capsules) tiene dos dosis diferentes de píldoras, 20 mg y 25 mg, y cada píldora dosificada está empaquetada en tres especificaciones, lo que hace que sea conveniente comprarla para pacientes con diferentes dosis.
Instrucciones de uso de Tigeo Cápsulas:
Nombre del medicamento
Nombre genérico: Tigeo Cápsulas
Nombre comercial: Weikanda
Nombre en inglés: Gimeracil and Oteracil Porassium Capsules
Pinyin chino: Tiji′ao Jiaonang
Ingredientes Las cápsulas de Tiji′ao son preparados compuestos y sus componentes son: Tegafur, gimetrazina y oteracilo potásico. .
Características: Las cápsulas de Tigeol son cápsulas duras y el contenido es un granulado o polvo fino de color blanco o blanquecino.
Indicaciones: Cáncer gástrico localmente avanzado o metastásico irresecable.
Especificaciones
1. Cada comprimido contiene 20 mg de tegafur, 5,8 mg de tegafur y 19,6 mg de oteracilo potásico.
2. Añadir 25 mg de flúor, 7,25 mg de gemimepiridina y 24,5 mg de oteracilo potásico
Uso y posología
Medicamento único:
Por lo general, se debe utilizar el siguiente en la tabla La superficie corporal se utiliza para calcular la dosis inicial de la primera dosis para adultos (1 dosis), tomada dos veces al día, una vez después del desayuno y otra después de la cena, durante 28 días, y luego suspendida durante 14 días. Este es un ciclo y se puede repetir.
Dosis base de superficie corporal para administración inicial (a base de tegafur)
<1,25m2 40mg/hora
1,25-<1,5m2 50mg/hora
p>
>1,5m2 60 mg/tiempo
La dosis se puede aumentar o disminuir adecuadamente según la condición del paciente, y la dosis se establece en 40, 50, 60 o 75 mg/tiempo.
Cuando sea necesario aumentar la dosis, si no hay valores anormales de las pruebas clínicas (pruebas hematológicas, pruebas de función hepática y renal) y síntomas gastrointestinales relacionados con Tigeol cápsulas, y no hay problemas de seguridad, la dosis se puede aumentar secuencialmente. según la cantidad inicial, pero la dosis máxima no debe exceder los 75 mg/tiempo al reducir la dosis, reduzca la dosis en una dosis en secuencia de acuerdo con la cantidad inicial, y la dosis mínima es 40 mg/hora;
Al aumentar o disminuir la dosis, consulte la siguiente tabla:
Incremento de dosis básica para reducción de dosis inicial
Retiro 40 mg/vez 50 mg/vez
p>Retiro ←40 mg/tiempo 50 mg/tiempo 60 mg/tiempo
Retiro ←40 mg/tiempo ←50 mg/tiempo 60 mg/tiempo 75 mg/tiempo
Nota: Arriba La dosis se basa en tegafur. Al aumentar o disminuir la dosis, la dosis debe aumentarse o disminuirse secuencialmente en cada ciclo de acuerdo con la tabla anterior.
Medicación combinada:
Tomar Tegio cápsula 80 mg/m2/día por vía oral, dos veces al día, una vez después del desayuno y otra después de la cena, durante 14 días, y luego suspender el medicamento 7 días; cisplatino: 75 mg/m2, infusión intravenosa durante tres días (días 1, 2 y 3). Cada 3 semanas es un ciclo, y se deben realizar al menos 2 ciclos de tratamiento.
Farmacología y Toxicología
Efectos farmacológicos:
1. Efecto antitumoral
Las cápsulas de Tigeo son eficaces contra el sarcoma de Yoshida, AH- 130 ascitis, cáncer de hígado, cáncer de pulmón de Sato (rata), sarcoma S-180, cáncer de pulmón de Lewis, colon 26 (ratón) y otros tumores de trasplante subcutáneo, así como cáncer gástrico humano, cáncer colorrectal, cáncer de mama, cáncer de pulmón, cáncer de páncreas. , riñón El trasplante subcutáneo de tumores cancerosos (ratones desnudos) tiene el efecto de inhibir la proliferación tumoral.
Además, las cápsulas de Tigeol pueden prolongar la supervivencia del modelo de metástasis pulmonar de cáncer de pulmón de Lewis y del modelo de metástasis hepática L5178Y (ratones), e inhibir el papel de los modelos de trasplante de células de cáncer gástrico humano y cáncer colorrectal (ratones desnudos). proliferación tumoral.
2. Mecanismo de acción
La cápsula de Tegafur es un preparado compuesto de tegafur, gemelazina y oteracilo potásico. Después de la administración oral, el tegafur permanece en el organismo y se convierte lentamente en 5-. FU para ejercer efectos antitumorales.
La gemmepirimidina se distribuye principalmente en el hígado y tiene un efecto antagonista selectivo sobre la enzima catabólica 5-FU DPD, aumentando así la concentración de tegafur convertido en 5-FU, aumentando así la concentración de 5-FU en El metabolito fosforilado 5-FUMP persiste en altas concentraciones, potenciando el efecto antitumoral.
Después de la administración oral, el oteracilo potásico tiene principalmente un efecto antagonista selectivo sobre la orotato fosforribosiltransferasa distribuida en el tracto digestivo, inhibiendo así selectivamente la conversión de 5-FU en 5-FUMP. Como resultado de los efectos anteriores, el efecto antitumoral de las cápsulas de Tigeo aumenta después de la administración oral, pero se reduce la toxicidad gastrointestinal.
Estudios toxicológicos:
Los resultados de las pruebas de toxicidad aguda muestran que la LD50 de los ratones es de 441-551 mg/kg, y la LD50 de los perros Beagle es de 53 mg/kg.
Los resultados de la prueba de toxicidad a largo plazo muestran que el principal órgano diana tóxico de la cápsula Tigeol son las células madre hematopoyéticas de la médula ósea después de la administración oral continua a ratas SD y perros Beagle durante 13-52 semanas.
Conservar a temperatura ambiente y sellado.
Envases de aluminio-plástico. Especificaciones de 20 mg (basado en Tegafur): 14 cápsulas/caja, 28 cápsulas/caja, 42 cápsulas/caja
Especificaciones de 25 mg (basado en Tegafur): 12 cápsulas/caja, 24 cápsulas/caja, 36 cápsulas/ box
Válido por 24 meses
Número de aprobación
Especificación de 20 mg: Aprobación Nacional de Medicamentos No. H20080802
Especificación de 25 mg: Aprobación Nacional de Medicamentos número H20080803
Fabricante
Nombre de la empresa: Shandong New Era Pharmaceutical Co., Ltd.