1. Explicación de términos
1. Farmacopea: Código nacional que registra especificaciones y estándares para productos farmacéuticos. Es compilado por el Comité de Farmacopea de la Organización Nacional y promulgado por el gobierno y es legalmente vinculante.
2.? Pirógeno: Término general para sustancias que pueden causar un aumento anormal de la temperatura corporal en animales de sangre caliente. Es una endotoxina producida por microorganismos.
3. Sistema de administración de fármacos por mucosa: es un sistema de administración de fármacos absorbido por la mucosa, que puede liberar fármacos localmente y prolongar el tiempo de acción del fármaco.
4. Restablecer precio::::. La relación entre el peso del fármaco y el peso del mismo volumen de matriz.
5. Sistema de administración de fármacos dirigido: se refiere a un sistema de administración de fármacos en el que el portador concentra y localiza selectivamente el fármaco en tejidos diana, órganos diana, células diana o estructuras intracelulares mediante administración local o circulación sanguínea sistémica. sistema.
2. ¿Cuáles son las principales funciones y usos de las siguientes sustancias en los preparados farmacéuticos?
1.PEG 6000: polietilenglicol, lubricante soluble en agua. La base soluble en agua de las pastillas que caen.
2.? PEG 400: Polietilenglicol, base soluble en agua para supositorios.
3. Glicerina: aditivo
4. Propilenglicol: aditivo
5. Ácido benzoico: conservante
6. Conservantes
7. Bisulfito de sodio: antioxidante
8.HPMC: materiales de recubrimiento de película de uso común (solubles gástricas), suspensiones de polímeros y agua para preparaciones de liberación sostenida y controlada. Materiales de estructura coloidal.
9. Almidón: Relleno de tabletas
10. Talco: Deslizante de tabletas
11.EC: Adhesivo para tabletas, materiales de recubrimiento de película (insolubles en agua), semi -materiales de cápsulas de polímeros sintéticos y materiales de matriz insolubles para preparaciones de liberación sostenida y controlada.
12. Estearato de magnesio: lubricante hidrofóbico para comprimidos
13. Triclorofluorometano: propulsor de aerosol
14. Óxido de etileno: Gas esterilizante
15. Gelatina de glicerina: base de pomada hidrosoluble
16. Carbómero: gel, adhesivo y material de recubrimiento.
17.PVA: alcohol polivinílico, agente filmógeno y aumentador de viscosidad para preparados de liberación sostenida.
18. β-Ciclodextrina: material de inclusión
19. Dióxido de carbono: antioxidante
20. No apto para uso como base solo, a menudo mezclado con vaselina.
Tres. Responde las siguientes preguntas
1. ¿Cuál es el coeficiente de distribución del fármaco? ¿Cuál es la importancia de medir el coeficiente de distribución de medicamentos para la investigación de preparados farmacéuticos?
Respuesta: El coeficiente de partición de un fármaco se refiere a la relación de concentraciones cuando el fármaco se disuelve en dos disolventes inmiscibles y alcanza el equilibrio.
El coeficiente de partición tiene importancia práctica para la investigación y el desarrollo de preparados que contienen sistemas de disolventes de dos fases o sus procesos de preparación. (1) Según la naturaleza de la preparación, la prescripción o las condiciones del proceso se diseñan con la determinación del coeficiente de distribución como guía; (2) El tamaño del coeficiente de distribución del medicamento es un parámetro físico importante que refleja el transporte de los medicamentos; a través de membranas biológicas. En términos generales, los fármacos con un alto coeficiente de partición aceite-agua se transportan y absorben más fácilmente a través de las membranas celulares.
2. ¿Qué es un cosolvente? ¿Cuáles son algunas formas de aumentar la solubilidad de los medicamentos?
Respuesta: Después de formar micelas, los tensioactivos ayudan a que ciertas sustancias insolubles se disuelvan en el disolvente, y el proceso de formación de una solución transparente se llama solubilización. Los tensioactivos con capacidad solubilizante se denominan cosolventes. Hay dos métodos para aumentar la solubilidad de un fármaco: solubilización, solubilización, preparación de sales y aplicación de disolventes mixtos.
3. ¿Qué propiedades físicas del polvo están relacionadas con su fluidez? ¿Cómo mejorar la tos polvorienta?
Respuesta: La fluidez del polvo está relacionada con la forma, el tamaño, el estado de la superficie, la densidad y la porosidad de las partículas, además de la compleja relación entre la fricción interna y la adhesión entre partículas. Métodos para mejorar la fluidez del polvo
1. ¿Aumentar el tamaño de las partículas? Las partículas de polvo aglutinante se granulan para reducir el número de puntos de contacto entre partículas y reducir la adhesión y cohesión entre partículas.
2. ¿Morfología de las partículas y rugosidad de la superficie? La superficie lisa de las partículas esféricas reduce el número de puntos de contacto y reduce la fricción.
3. ¿Contenido de humedad? Debido a la higroscopicidad del polvo, la humedad adsorbida en la superficie de las partículas aumenta la adhesión entre partículas, por lo que un secado adecuado es beneficioso para debilitar la interacción entre partículas.
4. ¿Cuál es el efecto de añadir deslizante? Agregar del 0,5 al 2 % de talco, gel de sílice micronizado y otros deslizantes al polvo puede mejorar en gran medida la fluidez del polvo.
4. ¿Cuáles son los métodos técnicos para preparar dispersiones sólidas? ¿Cuáles son los métodos de identificación de fases para dispersiones sólidas?
Respuesta: Los métodos comúnmente utilizados para preparar dispersiones sólidas incluyen el método de fusión, el método con solvente, el método de fusión con solvente, el método de secado por pulverización (congelación) de solvente y el método de molienda. Los métodos de identificación de fases para dispersiones sólidas incluyen microscopía electrónica, método de velocidad de disolución, espectroscopia infrarroja, difracción de rayos X, análisis térmico y resonancia magnética nuclear.
5. ¿Qué es un compuesto de inclusión? ¿Cuáles son los beneficios de convertir medicamentos en compuestos de inclusión?
Respuesta: El compuesto de inclusión consta de dos partes: la molécula huésped y la molécula huésped. La molécula huésped tiene una estructura de cavidad grande, que es suficiente para acomodar las moléculas huésped y formar una cápsula molecular. Las ventajas de convertir fármacos en compuestos de inclusión son las siguientes:
① Una vez que el fármaco se incluye como molécula invitada, se puede mejorar la estabilidad del fármaco.
② Aumenta la solubilidad del fármaco.
③ Enmascara el mal olor o sabor de las drogas.
④ Reduce la irritación y los efectos secundarios tóxicos de los fármacos.
⑤Ajusta la tasa de liberación del fármaco y mejora su biodisponibilidad.
⑥Previene la pérdida de ingredientes farmacéuticos volátiles.
⑦Polvos, pociones, etc.
6. ¿Escribir el flujo del proceso de granulación húmeda, comprimidos y preparaciones para pequeñas inyecciones?
Respuesta: El proceso de preparación de granulación húmeda y formación de tabletas: mezclar agente humectante o aglutinante, granular y secar.
Triturar los fármacos y excipientes y tamizarlos hasta obtener materiales blandos y gránulos húmedos.
El proceso de preparación de la inyección pequeña de comprimidos enteros de gránulos secos es el siguiente:
(1) Pretratamiento de ampollas o frascos de vidrio-limpieza-secado y esterilización-enfriamiento (en espera)< / p>
(2) Agua destilada o desionizada-agua-destilada-para inyección (en espera)
(3) Materias primas-preparación de líquidos-filtración gruesa-filtración fina-sellado-esterilización-inspección ligera - Impresión-Embalaje.
7. ¿Cuáles son las características de las formas farmacéuticas de liposomas?
Respuesta: 1. Los medicamentos contra el cáncer dirigidos al sistema linfático están encapsulados en liposomas, que pueden matar selectivamente las células cancerosas o inhibir la proliferación de células cancerosas, aumentar la focalización del medicamento en la linfa y evitar que los medicamentos contra el cáncer causen daño o daño a las células y tejidos normales, lo que inhibe los cambios. la distribución de fármacos en los tejidos. 2. El proceso de liberación del fármaco en liposomas (como linfa, hígado, bazo, pulmón, etc.) se envuelve en liposomas y parte de él es fagocitado por los fagocitos del sistema reticuloendotelial como materia extraña mediante endocitosis. Algunos son de fusión, es decir, el material de la membrana del liposoma es similar a los componentes de la membrana celular y está integrado en la célula. Todos los liposomas cargados y líquidos neutros ingresan a los lisosomas principalmente a través de interacciones intracelulares y luego se escinden para liberar el fármaco. 3. Mantenga los medicamentos contra el cáncer en el área objetivo porque las células tumorales contienen concentraciones más altas de fosfatasa y aciltransferasa que las células normales. 4. Operación biológica in vivo de los liposomas: inyecte la preparación de liposomas de metotrexato por vía intravenosa y luego examine su concentración plasmática y su concentración de distribución en varios órganos. 5. Los medicamentos de liberación sostenida se encapsulan en liposomas y, después de una liberación sostenida en el cuerpo, se prolonga el tiempo de acción. 6. Controlar la distribución de fármacos en los tejidos y la tasa de aclaramiento en sangre. 7. Afinidad por las células tumorales.
8. ¿Cuáles son las características de los medicamentos biotecnológicos?
Respuesta: La mayoría de los medicamentos biotecnológicos son péptidos y proteínas, que son inestables y se deterioran fácilmente.
9. ¿Cuáles son las bases y principios para seleccionar las formas farmacéuticas de la medicina tradicional china?
Respuesta: Los principios para seleccionar las formas de dosificación de la medicina tradicional china son "tres efectos, tres efectos pequeños y cinco conveniencias", es decir, "alta eficiencia, efecto rápido, efecto prolongado", "dosis pequeñas, pequeños efectos tóxicos y secundarios", "fácil de producir y transportar", almacenamiento, transporte y uso”. La selección de las formas de dosificación de la medicina tradicional china se basa en 1 las necesidades clínicas, las propiedades de los fármacos diana, la dosis de prescripción, la seguridad de los medicamentos y las propiedades biológicas y otros factores.
10. En el diseño e investigación de formulaciones farmacéuticas, ¿qué medidas se pueden tomar para prevenir la fotoquímica y la oxidación?
Respuesta: Hervir para eliminar oxígeno, agregar antioxidantes, agregar agentes quelantes de iones metálicos, pasar gas inerte, ajustar el valor de PH y evitar la luz.
En cuarto lugar, basándose en las características de la estructura molecular del ácido ascórbico y los conocimientos teóricos básicos aprendidos, combinados con experimentos farmacéuticos, se diseñó el proceso completo de prescripción y preparación de 10 inyecciones de ácido ascórbico (especificación: 500 mg: 5 ml). y se preparó y se realizó un análisis de prescripción (el API de ácido ascórbico se calculó como 100).
Receta: Vitamina C 104g bicarbonato de sodio? ¿49 gramos? ¿Bisulfito de sodio? 2g
¿Etilendiaminotetraacetato disódico? ¿0,05g? ¿Agregarle agua para inyección? 1000 ml
Método de preparación: Agregar 80% de agua para inyección en el recipiente de preparación, saturar con dióxido de carbono, disolver con vitamina C, agregar lentamente bicarbonato de sodio en tandas, remover hasta que se disuelva completamente, agregar ácido etilendiaminotetraacético disódico y solución de bisulfito de sodio, revuelva uniformemente, ajuste el valor de pH de la solución a PH6.0 ~ 6.2, agregue agua saturada de dióxido de carbono para inyección en una cantidad suficiente, filtre, inyecte dióxido de carbono en la solución y luego colóquela en una cápsula. . Finalmente use 65438.
Análisis de la prescripción: La vitamina C es el fármaco principal, el bicarbonato de sodio se utiliza para ajustar el pH, el bisulfito de sodio es un antioxidante y el etilendiaminotetraacetato de disodio es un agente quelante.