Versión: segundo lote de instrucciones para medicamentos químicos publicado por la Administración Estatal de Alimentos y Medicamentos en 2002
Nota: Las instrucciones para la azitromicina inyectable fueron publicadas por la Administración Estatal de Alimentos y Medicamentos el 5 de febrero de 2002 se publicó el Aviso de Supervisión de Medicamentos [2002] N° 58 "Aviso sobre la publicación del segundo lote del catálogo de instrucciones de medicamentos químicos". El manual de instrucciones publicado por la Administración Nacional de Productos Médicos es una muestra de referencia recomendada después de la revisión estándar. Si la empresa tiene alguna duda, puede brindar sugerencias de modificación. [Las indicaciones] deben ser coherentes con el contenido original aprobado; [Reacciones adversas], [Interacciones con medicamentos] y otros contenidos, las instrucciones proporcionadas por la empresa no pueden ser inferiores a las que figuran en el manuscrito de muestra. Para los elementos en blanco o incompletos en el manual de muestra, se debe exigir a la empresa que complete los elementos de acuerdo con la situación real, como el nombre del producto, las especificaciones, etc.
Nombre del medicamento
Nombre genérico: Azitromicina inyectable
Nombre antiguo:
Nombre comercial:
Inglés nombre: Azitromicina inyectable
Pinyin chino: Zhusheyonɡ Aqimeisu
Los ingredientes principales de este producto son: Azitromicina. Su nombre químico es: (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)13[(2,6didesoxi3Cmetil3OmetilaL núcleo hexopiranosil)oxi] 2etil 3,4,10trihidroxi 3,5,6,8 ,10,12,14heptametil11[[3,4,6tridesoxi3(dimetilamino)βDxihexapiranosil] oxígeno]1oxa6azaciclopentadecano15ona.
Fórmula estructural: (ver suspensión seca de azitromicina)
Fórmula molecular: C38H72N2O12
Peso molecular: 749,00
Propiedades
Este producto es un bloque suelto blanco o blanquecino.
Farmacología y Toxicología
La azitromicina es un antibiótico macrólido con anillo de 15 miembros. Las pruebas in vitro han demostrado que la azitromicina tiene efectos antibacterianos sobre una variedad de bacterias patógenas clínicas comunes, que incluyen:
bacterias aeróbicas grampositivas, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (estreptococo hemolítico del grupo A b), neumonía ( Streptococcus), estreptococos a-hemolíticos (Viridans Streptococcus) y otros estreptococos, bacilos diftéricos (corineformes). Este producto tiene resistencia cruzada a bacterias Gram positivas resistentes a la eritromicina, incluidas Streptococcus faecalis (enterococos) y cepas de Staphylococcus aureus resistentes a meticilina.
Bacterias aerobias gramnegativas: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter, Yersinia, Legionella pneumophila, Tos ferina, Parapertussis, Shigella spp., Pasteurella spp., Vibrio cholerae, Bacillus parahaemolyticus, Pyropromonas shigella- como.
La actividad de este producto frente a las siguientes bacterias Gram-negativas depende de la cepa y requiere pruebas de sensibilidad: Escherichia coli, Salmonella typhi, Enterobacteriaceae, Hydromonas, Klebsiella spp.
Bacterias anaeróbicas: Bacteroides fragilis, Bacteroidetes, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus, Fusobacterium necrophorum, Propionibacterium acnes.
Microorganismos de enfermedades de transmisión sexual: Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus Duke.
Otros microorganismos: incluyendo Borrelia tenenan (patógeno de Lyme), Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Pneumocystis carinii, Mycobacterium avium, Campylobacter species, Listeria monocytogenes.
Las siguientes bacterias Gram-negativas suelen ser resistentes: Proteus, Serratia, Morganella, Pseudomonas.
El mecanismo de acción es el mismo que el de la eritromicina. Se une principalmente a la subunidad 50S de los ribosomas bacterianos e inhibe la síntesis de proteínas dependiente de ARN.
Farmacocinética
Infusión intravenosa diaria de azitromicina 0,5 g durante 2 a 5 días, la concentración plasmática máxima promedio (Cmax) es 3,63 ± 1,60 mg/ml, la concentración plasmática promedio La concentración mínima (Cmin) es 0,20 ± 0,15 mg/ml y el AUC24 es 9,60 ± 4,80 mg·h/ml. Para una única infusión intravenosa de 1 a 4 g de azitromicina, el tiempo de infusión es superior a 2 horas y su tasa de aclaramiento (CLt) y volumen aparente de distribución (Vd) son 10,18 (ml/min)/kg y 33,3 L/min. kilogramos, respectivamente.
Este producto se distribuye ampliamente en el cuerpo y su concentración en varios tejidos puede alcanzar de 10 a 100 veces la concentración en sangre durante el mismo período. Tiene una alta concentración en macrófagos y fibroblastos, y los primeros pueden transportar azitromicina al sitio inflamatorio. Después de la infusión intravenosa diaria de 0,5 g de azitromicina durante 5 días consecutivos, aproximadamente el 11% de la dosis administrada se excretó en la orina sin cambios dentro de las 24 horas posteriores a la primera dosis. Después de la quinta dosis, la azitromicina se excretó en la orina aproximadamente 14 horas. %. Además, la azitromicina se puede excretar a través del tracto biliar sin cambios (se pueden observar altas concentraciones de azitromicina en la bilis) y 10 metabolitos. La tasa de unión a proteínas séricas de azitromicina disminuye con el aumento de la concentración plasmática. Cuando la concentración plasmática es de 0,02 mg/ml, la tasa de unión a proteínas séricas es del 15 %; cuando la concentración plasmática es de 2 μg/ml, la tasa de unión a proteínas séricas es del 15 %. 7 %. La vida media de eliminación en sangre (t1/2b) de la azitromicina después de una dosis única es de 35 a 48 horas.
Indicaciones
Este producto es adecuado para las siguientes infecciones causadas por cepas patógenas sensibles.
1. Neumonía adquirida en la comunidad causada por Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Staphylococcus aureus o Streptococcus pneumoniae que requiere tratamiento inicial con goteo intravenoso.
2. La enfermedad inflamatoria pélvica causada por Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae y Mycoplasma hominis requiere primero un tratamiento por goteo intravenoso.
Uso y dosificación
Disuelva completamente este producto con una cantidad adecuada de agua para inyección, prepárelo a 0,1 g/ml y luego agréguelo a 250 ml o 500 ml de solución inyectable de cloruro de sodio. o inyección de glucosa al 5% en la solución, la concentración final de azitromicina es de 1,0 a 2,0 mg/ml y luego se infunde por vía intravenosa. La concentración es de 1,0 mg/ml, el tiempo de infusión es de 3 horas; la concentración es de 2,0 mg/ml, el tiempo de infusión es de 1 hora;
1. Tratamiento de la neumonía adquirida en la comunidad: los adultos toman 0,5 g una vez al día durante al menos 2 días consecutivos, luego cambian a una preparación oral de azitromicina, 0,5 g al día, de 7 a 10 días como tratamiento. El médico debe determinar el momento de cambiar a la terapia oral en función de la respuesta clínica al tratamiento.
2. Tratamiento de la enfermedad inflamatoria pélvica: los adultos toman 0,5 g una vez al día. Después de 1 o 2 días de uso, use la preparación oral de azitromicina 0,25 g al día, 7 días como tratamiento. El médico debe determinar el momento de cambiar a la terapia oral en función de la respuesta clínica al tratamiento.
Reacciones adversas
1. Las reacciones adversas comunes de este producto son:
(1) Reacciones gastrointestinales: diarrea, dolor abdominal, heces blandas, náuseas, vómitos, etc.
(2) Reacciones locales: dolor en el lugar de la inyección, inflamación local, etc.
(3) Reacciones cutáneas: erupción cutánea, picor.
(4) Otras reacciones: como miedo a la comida, faringitis, estomatitis, mareos o dificultad para respirar, etc.
2. Este producto también puede provocar las siguientes reacciones:
(1) Sistema digestivo: indigestión, flatulencias, mucositis, candidiasis oral, gastritis, etc.
(2) Sistema nervioso: dolor de cabeza, somnolencia, etc.
(3) Reacción alérgica: broncoespasmo, etc.
(4) Otras reacciones: gusto anormal, etc.
(5) Pruebas de laboratorio: Las aminotransferasas séricas, la creatinina, la lactato deshidrogenasa, la bilirrubina y la fosfatasa alcalina estaban elevadas y los recuentos de leucocitos, neutrófilos y plaquetas estaban reducidos.
Contraindicaciones
Está prohibido en personas alérgicas a la azitromicina, eritromicina o cualquier otro fármaco macrólido.
Precauciones
1. Los pacientes con insuficiencia renal leve (aclaramiento de creatinina > 40 ml/min) no necesitan realizar ajustes de dosis, pero la azitromicina es eficaz en pacientes con insuficiencia renal más grave. No existen datos sobre su uso y se debe tener precaución al administrar azitromicina a estos pacientes.
2. Dado que el sistema hepatobiliar es la principal vía de excreción de azitromicina, debe usarse con precaución en pacientes con disfunción hepática y no debe usarse en pacientes con enfermedad hepática grave. Se debe controlar periódicamente la función hepática durante la medicación.
3. Si se producen reacciones alérgicas (como angioedema, reacciones cutáneas, síndrome de Stevous Jonson y necrosis epidérmica tóxica, etc.) durante la medicación, se debe suspender la medicación inmediatamente y se deben tomar las medidas adecuadas.
4. Durante el tratamiento, si el paciente desarrolla síntomas de diarrea, se debe considerar la colitis pseudomembranosa. Si se establece el diagnóstico, se deben tomar las medidas de tratamiento correspondientes, incluido el mantenimiento del equilibrio hídrico y electrolítico, la suplementación con proteínas, etc.
5． Cada tiempo de infusión de este producto no será inferior a 60 minutos y la concentración de la solución de infusión no será superior a 2,0 mg/ml.
6. Si se sospecha una infección bacteriana anaeróbica durante el tratamiento de la enfermedad inflamatoria pélvica, se deben utilizar fármacos antianaeróbicos en combinación.
Uso en mujeres embarazadas y lactantes
Los experimentos con animales demuestran que este producto no tiene ningún efecto en el feto, pero aún falta experiencia en su uso en mujeres humanas embarazadas, por lo que Se deben sopesar completamente los pros y los contras al usarlo en mujeres embarazadas. No hay datos que demuestren si este producto puede excretarse en la leche materna, por lo que las mujeres lactantes deben usarlo con precaución.
Uso pediátrico
Se desconoce la seguridad de este producto en pacientes menores de 16 años.
Medicación en pacientes de edad avanzada
Interacciones medicamentosas
1. Cuando se combina con té, la concentración de este último en plasma puede aumentar, por lo que se debe prestar atención a la detección de los niveles plasmáticos de té.
2. Preste atención a comprobar el tiempo de protrombina cuando lo utilice junto con warfarina.
3. Se recomienda una estrecha observación del paciente cuando se usa simultáneamente con los siguientes medicamentos.
Digoxina Aumenta los niveles de digoxina.
Ergotamina o dihidroergotamina Toxicidad aguda por cornezuelo, los síntomas son vasoespasmo periférico severo e hipoestesia (alodinia).
Triazolam potencia los efectos farmacológicos del triazolam reduciendo la degradación del triazolam.
Los fármacos metabolizadores del sistema citocromo P450 aumentan los niveles séricos de carbamazepina, terfenadina, ciclosporina, ciclohexabarbital y fenitoína.
4. El uso concomitante con rifabutina puede aumentar la toxicidad de esta última.
Sobredosis
Especificaciones
0,25g (250.000 unidades)
Almacenamiento
A la sombra, hermético, conservar en un lugar seco.
Embalaje
Periodo de validez
Número de aprobación
Fabricante
Denominación social:
> Dirección:
Código postal:
Número de teléfono:
Número de fax:
Sitio web: