Versión: El primer lote de instrucciones de medicamentos químicos publicado por la Administración Estatal de Medicamentos en 2001
Descripción: Las instrucciones para el clorhidrato de citarabina inyectable fueron publicadas por la Administración Estatal de Medicamentos en 2001 El El 31 de diciembre se publicó el "Aviso sobre la emisión del primer lote de instrucciones sobre medicamentos químicos" No. 586 [2001] de la Administración Estatal de Medicamentos. El manual de instrucciones publicado por la Administración Nacional de Productos Médicos es un borrador de referencia recomendado después de la revisión estándar. Si las empresas tienen alguna duda, pueden presentar sugerencias de revisión. [Las indicaciones] deben ser coherentes con el contenido original aprobado; [Reacciones adversas], [Interacciones con medicamentos] y otros elementos; las instrucciones proporcionadas por la empresa no pueden ser inferiores a las que figuran en el manuscrito de muestra. Para los elementos en blanco o incompletos en el manual de muestra, se debe exigir a la empresa que complete los elementos de acuerdo con la situación real, como el nombre del producto, las especificaciones, etc.
Nombre del medicamento
Nombre común: Clorhidrato de citarabina inyectable
Nombre anterior:
Nombre comercial:
Nombre en inglés: Clorhidrato de citarabina para inyección
Pinyin chino: Zhusheyong yansuan Atangbaogan
El nombre químico de este producto es: clorhidrato de 1βD arabinofuranosil 4-amino 2 (1H) pirimidinona.
Su fórmula estructural es:
Fórmula molecular: C9H13N3O5·HCl
Peso molecular: 279,68
Propiedades
Este producto es un bloque o polvo suelto de color blanco
Farmacología y Toxicología
Este producto es un fármaco antimetabolito de pirimidina que actúa principalmente en la fase de proliferación S de las células inhibiendo la síntesis. del ADN celular, interfiere con la proliferación celular. Después de que la citarabina ingresa al cuerpo humano, las quinasas la fosforilan y la convierten en trifosfato de citarabina y difosfato de citarabina. El primero puede inhibir fuertemente la síntesis de ADN polimerasa y el segundo puede inhibir la conversión de difosfato de citarabina en difosfato de desoxicitidina, inhibiendo así el ADN celular. polimerización y síntesis. Este producto es un fármaco específico del ciclo celular que es más sensible a las células en la fase de proliferación S y tiene un efecto débil en la inhibición de la síntesis de ARN y proteínas.
Farmacocinética
Puede absorberse por vía intravenosa, subcutánea, intramuscular o intratecal. Después de la inyección intravenosa, puede distribuirse ampliamente en los fluidos, tejidos y células corporales. Después de la infusión intravenosa, aproximadamente una cantidad moderada del fármaco puede atravesar la barrera hematoencefálica y su concentración es aproximadamente el 40% de la concentración en plasma. Este producto se metaboliza en tejidos como el hígado y el riñón, y la citosina desaminasa en la sangre y los tejidos lo desamina fácilmente y rápidamente para formar uracilo arabinósido inactivo. En el líquido cefalorraquídeo, debido al bajo contenido de desaminasa, su efecto de desaminación es lento. Cuando se administra por vía intravenosa, el T1/2α es de 10 a 15 minutos. T1/2β2~2,5 horas; cuando se administra por vía intratecal, T1/2 puede ampliarse a 11 horas. En 24 horas, aproximadamente el 10% se excreta por los riñones como citarabina y entre el 70 y el 90% se excreta por los riñones como sustancias inactivas, principalmente uracilo citarabina.
Indicaciones
Adecuado para la fase de inducción remisión y mantenimiento de consolidación de la leucemia aguda. Tiene un buen efecto sobre la leucemia aguda no linfocítica, la fase blástica de la leucemia mielógena crónica y el linfoma maligno.
Uso y dosificación
1. Dosis comúnmente utilizada para adultos
(1) Inducción de la remisión: inyección intravenosa o infusión una vez de 2 mg/kg (o 1 a 3 mg) de peso corporal/kg), una vez al día, durante 10 a 14 días. Si no hay reacciones adversas evidentes, la dosis se puede aumentar a 4 a 6 mg/kg por peso corporal.
(2) Mantenimiento: Después de la remisión completa, utilizar la dosis de tratamiento de mantenimiento, 1 mg/kg de peso corporal a la vez, 1 a 2 veces al día, inyección subcutánea, durante 7 a 10 días.
2. Citarabina en dosis media. La citarabina en dosis media se refiere a la dosis de citarabina, que se basa en la superficie corporal de 0,5 a 1,0 g/m2 a la vez. infusión intravenosa durante 1 a 3 horas, un día 2 veces, con un ciclo de tratamiento de 2 a 6 días, la dosis de citarabina en dosis altas se basa en la superficie corporal de 1 a 3 g/m2; La infusión intravenosa y el curso del tratamiento son los mismos que los del régimen de dosis media.
Dado que las reacciones adversas de la citarabina empeoran a medida que aumenta la dosis, lo que a veces limita su eficacia, a menudo se utilizan regímenes de dosis medias. La citarabina en dosis medias o altas se usa principalmente para tratar la leucemia aguda refractaria o recidivante. También se puede usar para extender el período de remisión de la leucemia aguda después de la remisión. Debido a que existen muchas reacciones adversas, el tratamiento debe ser guiado por un médico experimentado y debe brindarse una terapia de apoyo adecuada y oportuna.
3. La dosis de citarabina en dosis bajas es de 10 mg/m2 según la superficie corporal, inyección subcutánea, dos veces al día, con un ciclo de tratamiento de 14 a 21 días si no hay alivio y. La condición del paciente lo permite. Se puede repetir un ciclo de tratamiento cada 2 a 3 semanas. Este programa se usa principalmente para tratar pacientes con aumento de blastos o síndrome mielodisplásico, y también se puede usar para tratar leucemia aguda hipoproliferativa, leucemia linfoblástica aguda senil, etc.
4. La inyección intratecal de citarabina es el fármaco de segunda línea para la prevención y el tratamiento de la leucemia meníngea. La dosis es de 25 a 75 mg una vez, combinado con 5 mg de dexametasona y 2 ml de sodio al 0,9%. inyección de cloruro disolver e inyectar por vía intratecal, 1 a 2 veces por semana hasta que el líquido cefalorraquídeo se normalice. Si es preventivo se debe realizar cada 4 a 8 semanas.
Reacciones adversas
1. Sistema hematopoyético: principalmente supresión de la médula ósea, leucocitos y trombocitopenia, y en casos graves, puede producirse anemia aplásica o anemia megaloblástica;
2. Los pacientes con leucemia y linfoma pueden desarrollar hiperuricemia en las primeras etapas del tratamiento y, en casos graves, puede producirse nefropatía por ácido úrico.
3. Las afecciones menos comunes incluyen estomatitis, esofagitis y función hepática anormal; reacción febril y tromboflebitis. El síndrome de citarabina suele aparecer entre 6 y 12 horas después de tomar el fármaco, con síntomas como dolor de huesos o mialgias, dolor de garganta, fiebre, malestar general, sarpullido y ojos rojos.
Contraindicaciones
No debe ser utilizado por mujeres embarazadas y en período de lactancia.
Precauciones
1. El uso de este producto puede provocar un aumento de la alanina aminotransferasa ALT (SGPT) sérica y de la cantidad de ácido úrico en sangre y orina;
2. Debe usarse con precaución en las siguientes situaciones: pacientes con supresión de la médula ósea, glóbulos blancos y plaquetas significativamente reducidos, insuficiencia hepática y renal, pacientes con enfermedad del tracto biliar, antecedentes de gota, antecedentes de cálculos renales de urato, y aquellos que han recibido recientemente fármacos citotóxicos o radioterapia.
3. Durante la medicación se deben realizar exámenes periódicos: análisis de sangre periférica, recuento de células sanguíneas y plaquetas, frotis de médula ósea y función hepática y renal.
Instrucciones de dosificación
Al usar este producto, la ingesta de líquidos del paciente debe aumentarse adecuadamente para mantener la consistencia de la orina. Si es necesario, se debe usar alopurinol junto para prevenir el aumento del ácido úrico en suero. nefropatía por ácido úrico y formación de nefropatía por ácido úrico;
Aunque la inyección intravenosa rápida causa reacciones de náuseas y vómitos más graves, tiene menos supresión de la médula ósea y los pacientes pueden tolerar mejor dosis más grandes de citarabina. .
Medicamento para mujeres embarazadas y lactantes
Es mejor que las mujeres embarazadas y lactantes no lo utilicen.
Medicamentos para pacientes de edad avanzada
Dado que los ancianos tienen poca tolerancia a los medicamentos de quimioterapia, es necesario reducir la dosis del medicamento y prestar atención a ajustar la dosis a tiempo de acuerdo con el estado físico. señales.
Interacciones medicamentosas
La tetrahidrouridina puede inhibir la desaminasa, prolongar la vida media plasmática de la citarabina, aumentar la concentración sanguínea y tener un efecto sinérgico. Este producto puede sincronizar parcialmente las células y la aplicación continua de fármacos daunorrubicina, doxorrubicina, ciclofosfamida y nitrosourea puede aumentar la eficacia. Este producto no debe usarse junto con 5-Fμ.
Sobredosis de fármacos
Cuando se tratan con dosis medias o grandes de citarabina, algunos pacientes pueden desarrollar reacciones adversas graves gastrointestinales y del sistema nervioso, como úlceras gastrointestinales, neumocistis gastrointestinal, colitis necrotizante, periférica. neuropatía, disfunción cerebral o cerebelosa como cambios de personalidad, hipotonía, epilepsia, somnolencia, coma, desorientación, nistagmo, disfonía, marcha inestable; otros, conjuntivitis hemorrágica, erupción cutánea, caída del cabello, descamación, miocardiopatía grave, toxemia por absceso pulmonar, etc. ocurrir.
Si se produce alguna de las reacciones adversas graves anteriores, se debe suspender la citarabina inmediatamente y se deben adoptar varias medidas efectivas inmediatamente al paciente con hormonas adrenocorticales para aliviar los síntomas de la citarabina en dosis medias o grandes. Reacciones adversas de los glucósidos.
Especificaciones
(1) 50 mg
(2) 100 mg
Almacenamiento
Sombra, hermético, en Conservar en lugar frío.
Embalaje
Período de validez
Número de aprobación
Fabricante
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