Contenido 1 Pinyin 2 Referencia en inglés 3 Estándar de la farmacopea de flurbiprofeno 3.1 Nombre del producto 3.1.1 Nombre chino 3.1.2 Pinyin chino 3.1.3 Nombre en inglés 3.2 Fórmula estructural 3.3 Fórmula molecular y peso molecular 3.4 Fuente (nombre), contenido (potencia) 3.5 Propiedades 3.5.1 Punto de fusión 3.6 Identificación 3.7 Inspección 3.7.1 Sustancias relacionadas 3.7.2 Disolvente residual 3.7.2.1 Benceno 3.7.3 Pérdida de peso por secado 3.7.4 Residuo por ignición 3.7.5 Metales pesados 3.8 Determinación del contenido 3.9 Categoría 3.10 Almacenamiento 3.11 Versión 4 Instrucciones para flurbiprofeno 4.1 Nombre del medicamento 4.2 Nombre en inglés 4.3 Alias de flurbiprofeno 4.4 Clasificación 4.5 Forma de dosificación 4.6 Efectos farmacológicos de flurbiprofeno 4.7 Farmacocinética de flurbiprofeno 4.8 Adaptación de flurbiprofeno Certificado 4.9 Contraindicaciones de flurbiprofeno 4.10 Precauciones 4.11 Reacciones adversas de flurbiprofeno 4.12 Uso y dosificación de flurbiprofeno 4.13 Interacciones entre flurbiprofeno y otros medicamentos 4.14 Comentarios de expertos adjuntos: * Relacionado con flurbiprofeno Otras versiones de instrucciones del medicamento 1 Pinyin
fú bǐ luò fēn 2 Referencia en inglés
flurbiprofeno [Diccionario profesional médico de Xiangya] 3 Estándar de la farmacopea de flurbiprofeno 3.1 Nombre del producto 3.1.1 Nombre chino
Flurbiprofeno 3.1.2 Pinyin chino
Fubiluofen 3.1.3 Nombre en inglés
Flurbiprofeno
3.2 Fórmula estructural 3.3 Fórmula molecular y peso molecular
C15H13FO2? 244,27 3.4 Fuente (nombre), contenido (potencia)
Este producto es Ácido (±)2(2fluoro-4bifenil)propiónico. Calculado como producto seco, el contenido de C15H13FO2 no será inferior a 99,0. 3.5 Propiedades
Este producto es un polvo cristalino de color blanco o blanquecino.
Este producto es fácilmente soluble en metanol, etanol, acetona o éter, soluble en acetonitrilo y casi insoluble en agua. 3.5.1 Punto de fusión
El punto de fusión de este producto (Apéndice VI C de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010) es 114~117 ℃. 3.6 Identificación
(1) Tome aproximadamente 1 ml de solución saturada de ácido sulfúrico de tricloruro de cromo, colóquelo en un tubo de ensayo pequeño, gire el tubo de ensayo, la solución debe cubrir uniformemente la pared del tubo; 2 mg de este producto, caliéntelo ligeramente. Cuando se gira el tubo de ensayo, la solución ya no debe cubrir uniformemente la pared del tubo, sino que deben aparecer manchas aceitosas en la pared del tubo.
(2) Tome este producto, agregue una solución de hidróxido de sodio de 0,1 mol/l para obtener una solución que contenga aproximadamente 5 μg por 1 ml y mídala con espectrofotometría UV-Visible (edición de 2010 de la Farmacopea Parte 2, Apéndice IV A). ) medido, hay una absorción máxima en la longitud de onda de 247 nm.
(3) El espectro de absorción de luz infrarroja de este producto debe ser consistente con el espectro de control (Figura 1169 de "Colección de espectro infrarrojo de medicamentos").
3.7 Inspección 3.7.1 Sustancias relacionadas
Tome este producto, péselo con precisión, agregue solvente [acetonitrilo-agua (45:55)] para disolverlo y diluirlo para preparar una solución que contenga 2,0 mg por 1 ml como suministre la solución de prueba; tome 2 sustancia de referencia de ácido (4-bifenil) propiónico (impureza Ⅰ), pésela con precisión, agregue solvente para disolverla y diluya cuantitativamente para obtener una solución que contenga 10 μg en 1 ml, como solución de referencia, y tome la sustancia de referencia flurbirol Fen y la sustancia de referencia de la impureza I se disolvieron y diluyeron con disolvente para preparar una solución mixta que contenía 2 mg de flurbiprofeno y 10 µg de impureza I por 1 ml, que se utilizó como solución de prueba de idoneidad del sistema. Prueba según cromatografía líquida de alta resolución (edición 2010 de la Farmacopea, Parte II, Apéndice V D). Se usó gel de sílice unido a octadecilsilano como carga; se usó acetonitrilo-agua-ácido acético glacial (35:60:5) como fase móvil; la longitud de onda de detección fue de 254 nm; Tome otros 20 μl de la solución de prueba de idoneidad del sistema e inyéctelos en el cromatógrafo líquido. El orden del pico es la impureza I y el flurbiprofeno, y la altura del valle del pico del flurbiprofeno y la impureza I es inferior al 10 % de la altura del pico de la impureza I; luego tome 20 μl e inyéctelos en el cromatógrafo líquido, ajuste la sensibilidad de detección de modo que la altura del pico del componente principal sea aproximadamente 40 de la escala completa, mida con precisión 20 μl de la solución de prueba y de la solución de referencia, inyéctelos en; el cromatógrafo líquido respectivamente y registrar el cromatograma hasta 3 veces el tiempo de retención del pico del componente principal. Si hay un pico cromatográfico en el cromatograma de la solución de prueba que tiene el mismo tiempo de retención que la impureza I, el área de su pico no será mayor que el área del pico principal de la solución de referencia (0,5); Las áreas de cada impureza no deberán ser mayores que 2 veces el área del pico principal de la solución de referencia (1,0). 3.7.2 Disolvente residual 3.7.2.1 Benceno
Tome aproximadamente 0,5 g de este producto, péselo con precisión, póngalo en una botella con espacio libre de 20 ml, agregue con precisión 5 ml de dimetilsulfóxido para disolverlo, sellarlo y usarlo. como prueba Agregue una cantidad adecuada de benceno, péselo con precisión, dilúyalo cuantitativamente con dimetilsulfóxido para obtener una solución que contenga aproximadamente 0,2 μg por 1 ml, mida con precisión 5 ml, colóquelo en una botella con espacio libre de 20 ml, ciérrela y Úselo como solución de referencia. Prueba según el método de determinación de disolvente residual (edición 2010 de la Farmacopea, Apéndice VIII P, Segundo Método). Utilice metilpolisiloxano (o polaridad similar) como solución estacionaria; la temperatura inicial es de 45 °C, se mantiene durante 6 minutos y se calienta a 180 °C a una velocidad de 60 °C por minuto, se mantiene durante 7 minutos; es de 200 ℃; la temperatura del detector es de 250 ℃; la temperatura de equilibrio de la botella del espacio de cabeza es de 80 ℃ y el tiempo de equilibrio es de 30 minutos. Tome la inyección de espacio de cabeza de la solución de referencia y la resolución entre los picos de cada componente debe cumplir con los requisitos. Luego tome la solución de prueba y la solución de referencia e inyecte muestras de espacio de cabeza respectivamente y registre los cromatogramas. El cálculo basado en el área del pico según el método estándar externo debe cumplir con las regulaciones. 3.7.3 Pérdida de peso por secado
Tome este producto, utilice pentóxido de fósforo como desecante y séquelo a presión reducida a 60 °C hasta obtener un peso constante. La pérdida de peso no deberá exceder el 0,5 (Apéndice VIII). L de la edición de 2010 de la Farmacopea Parte 2) ). 3.7.4 Residuo de ignición
No deberá exceder de 0,1 (edición 2010 de la Farmacopea, Parte II, Apéndice VIII N). 3.7.5 Metales pesados
Tomar 2,0 g de este producto, añadir 23 ml de metanol para disolverlo, añadir 2 ml de tampón acetato (pH 3,5) y comprobar según la ley (Farmacopea 2010 Parte 2 Apéndice VIII). H Método 1). El contenido de metales pesados no excederá las 10 partes por millón. 3.8 Determinación del contenido
Tome aproximadamente 0,5 g de este producto, péselo con precisión, agregue 100 ml de etanol neutro (neutro a la solución indicadora de fenolftaleína) para disolverlo, agregue unas gotas de solución indicadora de fenolftaleína y valore con sodio. hidróxido Titulación con solución valorante de hidróxido de sodio (0,1mol/L), cada 1ml de solución valorante de hidróxido de sodio (0,1mol/L) equivale a 24,43mg de C15H13FO2. 3.9 Categoría
Antiinflamatorios no esteroides. 3.10 Almacenamiento
Proteger de la luz y sellar.
Versión 3.11
"Farmacopea China" Edición 2010 4 Instrucciones de flurbiprofeno 4.1 Nombre del medicamento
Flurbiprofeno 4.2 Nombre en inglés
Flurbiprofeno 4.3 Alias de flurbiprofeno
Flurbiprofeno; Flurbiprofeno; Flurbiprofeno; Flurbiprofeno; Analgésicos antipiréticos gt; > 1. Comprimidos: 50 mg, 100 mg
2. Inyección (polvo): 50 mg
3. Gotas para los ojos: 0,03. 4.6 Efectos farmacológicos del flurbiprofeno
El flurbiprofeno es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo de ácido propiónico que actúa principalmente inhibiendo la prostaglandina sintasa y tiene efectos analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos. Los efectos antiinflamatorios y analgésicos del flurbiprofeno son 250 veces y 50 veces mayores que los de la aspirina, respectivamente. Es más fuerte que el ibuprofeno y menos tóxico. Es el fármaco antiinflamatorio no esteroideo con ácido propiónico más potente que se conoce actualmente. El flurbiprofeno también tiene un leve efecto inhibidor sobre la adhesión y agregación plaquetaria, por lo que puede inducir hemorragia. Dado que el flurbiprofeno es bien tolerado, se puede utilizar en personas que son ineficaces o intolerantes a la aspirina. Las prostaglandinas son mediadoras de determinadas inflamaciones en el ojo. Pueden provocar daños en la barrera hemato-humor acuosa, vasodilatación, aumento de la permeabilidad vascular, quimiotaxis de los leucocitos y aumento de la presión intraocular. Pueden provocar cirugías oculares que nada tienen que ver con los efectos linérgicos de la bilis. . Los alumnos están constreñidos. Los estudios clínicos han demostrado que las gotas para los ojos de flurbiprofeno pueden inhibir las prostaglandinas y, por lo tanto, inhibir la miosis durante la cirugía de cataratas. El flurbiprofeno no tiene ningún efecto significativo sobre la presión intraocular. 4.7 Farmacocinética del flurbiprofeno
El flurbiprofeno se absorbe fácilmente en el tracto gastrointestinal después de la administración oral. La concentración sanguínea del fármaco alcanza el pico más alto en 1 a 2 horas, y la concentración plasmática de 1/23 a 4 horas. La tasa de unión a las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 99%. Se metaboliza en el hígado en el cuerpo y se excreta en la orina principalmente en forma de hidroxilatos y conjugados. La permeabilidad intraocular de la instilación local es buena. En ojos afáquicos, aumentará el contenido del fármaco en el vítreo, la coroides y la retina. Se distribuye ampliamente en los tejidos y una pequeña cantidad penetra la barrera hematoencefálica y la barrera placentaria y puede pasar a la leche materna. Se metaboliza en el hígado y se excreta en la orina como metabolitos dentro de las 24 horas, con una tasa de excreción del 35% al 90%. La forma original y sus metabolitos se excretan por la orina y las heces. La edad no tiene ningún efecto significativo sobre la vida media. La farmacocinética en pacientes con enfermedad hepática requiere más estudios. Los sujetos sanos tomaron 100 mg de flurbiprofeno por vía oral una vez, con tmax 1,67 h, Cmax 8,2 mg/l, t1/24,21 h, CL 1,23 l por minuto y Vd 7,23 l. 4.8 Indicaciones del flurbiprofeno
1. (1) Para prevenir el edema macular cistoide afáquico después de la extracción del cristalino durante la cirugía oftálmica. (2) Tratamiento de la inflamación del segmento anterior del ojo después de la cirugía con láser de argón de cataratas y trabeculoplastia. (3) Suprimir la contracción de la pupila durante la cirugía.
2. Se utiliza clínicamente para inhibir la miosis durante la cirugía del interior del ojo y para resistir la inflamación después de la cirugía. Tratamiento de reacciones inflamatorias tras trabeculoplastia con láser y reacciones inflamatorias en otros tejidos del segmento anterior. También tiene un efecto terapéutico sobre la conjuntivitis *** capitis, la uveítis anterior y el edema macular cistoide causado por lentes de contacto.
3. Se utiliza para la artritis reumatoide. 4.9 Contraindicaciones del flurbiprofeno
1. Algunos componentes del colirio tienen riesgo de ser absorbidos por el cristalino.
2. Pacientes con queratitis activa por herpes simple (gotas para los ojos);
4.10 Precauciones
1. Personas con broncoespasmo;
2. Personas con insuficiencia renal
3. Hipertensión arterial y enfermedades cardíacas por retención de líquidos y edema;
4. Aquellos que tienen antecedentes de daño en la función hepática
5. Aquellos que tienen antecedentes de disfunción de la coagulación; 6. Quienes tuvieron una infección antes de tomar el medicamento.
7. Mujeres embarazadas y en período de lactancia;
8. Se debe controlar estrechamente la función renal durante la medicación.
9. La cirugía ocular debe utilizarse con precaución.
10. No existe un antídoto específico para el flurbiprofeno.
11. No tiene efecto antibacteriano y debe usarse con precaución mientras se combaten infecciones. 4.11 Reacciones adversas del flurbiprofeno
1. Las reacciones adversas gastrointestinales como indigestión, náuseas, diarrea y dolor abdominal son comunes. En 15 casos, la aminotransferasa hepática aumentó, que puede desarrollarse, permanecer sin cambios o desaparecer si se continúa con la medicación.
2. Se pueden observar dolores de cabeza, visión borrosa, etc. en el sistema nervioso central.
3. En experimentos con animales, el uso de flurbiprofeno 50-100 mg/kg durante 3 meses puede provocar necrosis renal. También puede tener este efecto en los humanos.
4. La aplicación de óvulos rectales es bien tolerada, pero pueden producirse reacciones como hinchazón local, malestar, tenesmo y diarrea.
5. Puede producirse un ligero escozor, sensación de ardor y/o alteración visual durante el uso de las gotas para los ojos. Debido a que afecta la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado, existen informes de una mayor tendencia al sangrado intraocular después del uso de flurbiprofeno durante la cirugía oftálmica.
6. Otros incluyen síntomas similares a una infección del tracto urinario, dermatitis, etc.
7. Las reacciones adversas sistémicas son leves y generalmente fáciles de tolerar. Principalmente reacciones gastrointestinales. Otros ocasionalmente incluyen erupción cutánea, leucopenia, trombocitopenia, daño de la función renal y úlceras gastrointestinales inducidas después de un uso prolongado. 4.12 Uso y posología del flurbiprofeno
1. Administración oral: 150 a 200 mg al día, repartidos en 34 veces. En casos de enfermedad grave o exacerbación aguda, la dosis se puede aumentar a 300 mg por día, divididos en 3 tomas.
2. Inyección intravenosa: 50 mg cada vez, una vez cada 4 a 6 horas.
3. Colirio: solución 0,03, utilizada para inhibir la miosis durante la cirugía del interior del ojo. (1) Iniciar gotas para los ojos 2 horas antes de la cirugía, 1 gota cada 0,5 horas, 4 veces; (2) Antiinflamatorio general y antiinflamatorio postoperatorio: 1 gota cada 4 horas, mantener durante 2 a 3 semanas (3) ); Después de la trabeculoplastia láser: instilar en el saco conjuntival cada 4 horas, el curso de tratamiento es de 1 semana y de 2 a 3 semanas para otras cirugías. 4.13 Interacciones medicamentosas
1. Flurbiprofeno y acenocumarol, dicumarol, fenprocumón, eptibeptido, heparina de bajo peso molecular, anisindiona, benceno. El uso combinado de indenediona y warfarina puede aumentar el riesgo de hemorragia.
2. Se debe tener precaución al utilizar flurbiprofeno y alendronato juntos, ya que ambos pueden provocar síntomas gastrointestinales.
3. Cuando se combina con bloqueadores de los canales de calcio, aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal.
4. La manzanilla silvestre puede aumentar la incidencia de reacciones adversas del flurbiprofeno, especialmente daño gastrointestinal y daño renal, porque la manzanilla silvestre también inhibe las prostaglandinas.
5. Cuando se combina con ketorolaco, el efecto digestivo del tracto gastrointestinal aumenta y, en casos graves, puede producirse úlcera péptica, hemorragia gastrointestinal y/o perforación. Debería prohibirse compartir.
6. Cuando se utiliza en combinación con litio, la tasa de eliminación del litio se reduce y aumenta el riesgo de intoxicación por litio.
7. Cuando se combina con metotrexato, la tasa de eliminación del metotrexato se reduce, aumenta el riesgo de intoxicación y pueden producirse reacciones adversas como leucopenia, trombocitopenia, anemia y daño renal tóxico.
8. Cuando se usa en combinación con ciclosporina, la toxicidad de esta última aumentará y pueden ocurrir reacciones como daño de la función renal, colestasis y sensación anormal. El mecanismo de acción es (aún no está claro).
9. El uso combinado de levofloxacino, ofloxafloxacino, ofloxafloxacino y flurbiprofeno puede aumentar el riesgo de epilepsia. El posible mecanismo es la inhibición del ácido gamma-aminobutírico, lo que provoca la excitación del sistema nervioso central.
10. Cuando se utiliza flurbiprofeno junto con aspirina, la concentración sérica de flurbiprofeno se reduce aproximadamente un 50%, por lo que no se deben utilizar ambos juntos.
11. El flurbiprofeno puede inhibir el metabolismo de las sulfonilureas, aumentando el riesgo de hipoglucemia.
12. El flurbiprofeno puede reducir el efecto antihipertensivo de los betabloqueantes.
13. Debido a que el flurbiprofeno puede reducir la producción de prostaglandinas renales, cuando se usa en combinación con diuréticos de asa y diuréticos tiazídicos, se reducen los efectos diuréticos y antihipertensivos de los diuréticos.
14. Cuando se combina con diuréticos ahorradores de potasio, el efecto diurético se reduce y puede producirse hiperpotasemia o daño renal tóxico.
15. Cuando se combinan inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina con flurbiprofeno, se reduce el efecto antihipertensivo y el efecto natriurético de los primeros.
16. El flurbiprofeno puede provocar insuficiencia renal aguda cuando se utiliza en combinación con fármacos inmunosupresores. El mecanismo de acción está (aún no está claro).
17. Algunos estudios han señalado que tomar flurbiprofeno antes de usar acetazolamida, flurbiprofeno puede aumentar la tasa de unión a proteínas plasmáticas de la acetazolamida, pero no hay significación estadística. El flurbiprofeno también aumentó ligeramente (estadísticamente) el volumen de distribución en estado estacionario de la acetazolamida, pero no tuvo ningún efecto significativo sobre el aclaramiento, la vida media o el área bajo la curva de la acetazolamida. Por tanto, el flurbiprofeno es más seguro que la aspirina en pacientes que reciben acetazolamida.
18. Cuando se combina con ranitidina, el área bajo la curva de flurbiprofeno se puede aumentar en 5, pero este aumento no es estadísticamente significativo.
19. No existe interacción especial entre flurbiprofeno y cimetidina.
20. Los experimentos han demostrado que el flurbiprofeno (gotas para los ojos) no interferirá con el efecto reductor de la presión intraocular del timolol o la alaclonidina.
21. Los alimentos pueden retrasar la absorción y el momento pico del flurbiprofeno, pero no afectan la utilización del flurbiprofeno. 4.14 Comentarios de expertos