Antagonistas de los receptores opioides: la naloxona y la naloxona son muy similares a la morfina en su estructura química. La principal diferencia es que el grupo metilo en el nitrógeno terciario se reemplaza por un grupo alilo y el grupo 6-hidroxilo se convierte en ceto. grupo. La naloxona tiene un efecto antagónico sobre los receptores opioides tipo 4. No tiene efectos farmacológicos ni toxicidad evidentes y no produce ningún síntoma después de inyectar 12 mg. La inyección de 24 mg sólo provocó una ligera somnolencia. Sin embargo, para los pacientes con intoxicación por morfina, la inyección intramuscular o intravenosa en dosis bajas (0,4 a 0,8 mg) puede revertir rápidamente los efectos de la morfina, eliminando la depresión respiratoria y aumentando la frecuencia respiratoria en 1 a 2 minutos. Puede inducir rápidamente síntomas de abstinencia en los adictos a la morfina, lo que indica que la naloxona compite con la morfina por el mismo receptor en el cuerpo. Clínicamente, es adecuado para la intoxicación aguda causada por analgésicos morfínicos, aliviando los síntomas de depresión central, como la depresión respiratoria, y permitiendo una rápida recuperación de los pacientes comatosos. La naloxona es un fármaco importante en la investigación teórica sobre fármacos analgésicos.
La naltrexona tiene el mismo efecto que la naloxona, pero tiene una alta biodisponibilidad oral y una acción de larga duración.
Los agonistas de los receptores opioides incluyen principalmente metadona, buprenorfina, dihidroetorfina, etc. Su principal característica es que puede desintoxicar rápidamente, pero puede producir adicción.
La metadona, también conocida como metadona, fenacetina y amiodarona, es un agonista de los receptores opioides y un analgésico narcótico. Fue sintetizado por primera vez por químicos alemanes durante la Segunda Guerra Mundial.
La estructura química de la metadona es muy diferente a la de la morfina, pero sus efectos farmacológicos son muy similares a los de la morfina. Sus características destacadas son un fuerte efecto analgésico, una administración oral eficaz, un efecto inhibidor duradero sobre los síntomas de abstinencia de los adictos a los opioides, un uso repetido sostenible y eficaz y adecuado para el tratamiento de desintoxicación de drogas de los adictos.
La metadona tiene un fuerte efecto analgésico y su eficacia es 2-3 veces mayor que la de la morfina. Tiene un inicio lento y una duración prolongada. Es adecuada para el dolor crónico, pero es ligeramente menos efectiva para el dolor agudo. . La metadona puede provocar sedación, depresión respiratoria, estreñimiento, etc. Sus efectos sobre el músculo liso y el sistema cardiovascular son similares a los de la morfina, pero más débiles; sus efectos sobre la midriasis, los antitusivos y las hormonas pituitarias son similares a los de la morfina; Tiene un efecto inhibidor respiratorio en el feto, por lo que no es adecuada para analgesia obstétrica.
La metadona se absorbe rápida y completamente mediante inyección subcutánea o intramuscular, y se absorbe fácilmente en el tracto gastrointestinal. Puede medirse en sangre 30 minutos después de la administración oral. La concentración alcanza el máximo en 4 horas. La vida media es de 10 a 18 horas, con un promedio de 15 horas. Para los usuarios a largo plazo, la vida media es de 13 a 47 horas, con un promedio de 25 horas, y el 85% se une a las proteínas plasmáticas. La biotransformación de la metadona ocurre principalmente en el hígado y la mayor parte se excreta en la orina y las heces como metabolitos.
A mediados de los años 60, la metadona comenzó a utilizarse para tratar la adicción a los opiáceos. La metadona se descubrió por primera vez en los Estados Unidos para controlar los síntomas de abstinencia de la heroína. En los últimos 30 años, esta droga se ha convertido en la principal droga para el tratamiento de la drogadicción en los países occidentales europeos y americanos. A principios de la década de 1970, Hong Kong comenzó a implementar programas de tratamiento con metadona y logró resultados satisfactorios. En 1993, el Ministerio de Salud de mi país promulgó los "Principios rectores para el tratamiento de la adicción a opioides con medicamentos comunes", y la metadona es el fármaco de elección para el tratamiento de las drogas.
La metadona, al igual que la morfina, es un analgésico narcótico, por lo que puede ser adictiva y tiene dependencia física, dependencia psicológica y tolerancia. Por lo tanto, la metadona debe usarse de manera racional y no se puede abusar de ella, de lo contrario tendrá las mismas consecuencias que la heroína. La metadona también es un objetivo para los drogadictos y debe gestionarse con cuidado para evitar que se pierda en las drogas.
El clorhidrato de dihidroetorfina (DHE) es un nuevo tipo de analgésico narcótico altamente eficaz desarrollado en mi país en los últimos años. La mayoría son tabletas y son agonistas opioides sintetizados químicamente. La ingesta de clorhidrato de dihidroetorfina puede provocar dependencia física y psicológica. Es más adictiva que la heroína y, por tanto, está clasificada como un estupefaciente estrictamente controlado.