Bicalutamida [instrucciones de AstraZeneca GmbH (tabletas)]
Nombre del medicamento
Nombre genérico: Bicalutamida tabletas
Nombre comercial: Bicalutamida tableta
Nombre en inglés: Bicalutamide tablet
Pinyin chino: Bi Ka Lu An Pian
Los ingredientes principales y sus nombres químicos de este producto son: Bicalutamide
Su fórmula estructural es:
Fórmula molecular: C18H14N2O4F4S
Peso molecular: 430,37
Propiedades
Este producto es un color blanco comprimido recubierto con película, que aparece de color blanco después de retirar la capa.
Farmacología y Toxicología
Efectos farmacológicos
Este producto es un fármaco antiandrógeno no esteroideo y no tiene efectos sobre otras hormonas. Interactúa con los receptores de andrógenos. La combinación lo vuelve ineficaz en la expresión genética, inhibiendo así la estimulación de los andrógenos, lo que lleva a la reducción de los tumores de próstata.
Este producto es un racemato, y su efecto antiandrogénico sólo se produce sobre la contraparte (R)-estructural.
Estudios Toxicológicos
Este producto es un potente antiandrógeno e inductor de oxidasa de función mixta en animales. Los cambios en los órganos diana de los animales se han asociado con estos efectos, incluida la inducción de tumores. En humanos aún no se ha descubierto la inducción enzimática. Los resultados de los ensayos preclínicos no se consideran relevantes para el tratamiento de pacientes con cáncer de próstata avanzado.
Farmacocinética
Este producto se absorbe bien tras su administración oral. No hay evidencia de que los alimentos tengan algún efecto clínicamente relevante sobre su biodisponibilidad.
El isómero (S) se elimina más rápidamente que el isómero (R), que tiene una vida media plasmática de una semana.
En la dosis diaria de este producto, el isómero (R) se acumula unas 10 veces en el plasma debido a su larga vida media, por lo que es muy adecuado para la administración oral una vez al día.
Cuando se toman 50 mg de este producto al día, la concentración plasmática en estado estacionario del isómero (R) es de aproximadamente 9 (g/ml), y el isómero (R) eficaz representa la circulación total en estado estacionario. 99% de la dosis.
La farmacocinética del isómero (R) no se ve afectada por la edad, la insuficiencia renal o la insuficiencia hepática leve o moderada. se elimina lentamente del plasma.
Este producto se une en gran medida a las proteínas (96 %) y se metaboliza ampliamente (oxidado y glucuronizado), siendo sus metabolitos eliminados casi en las mismas proporciones por los riñones y la vesícula biliar.
Indicaciones
Se utiliza en combinación con análogos de la hormona liberadora de hormona luteinizante (LHRH) o con orquiectomía quirúrgica para el tratamiento del cáncer de próstata avanzado.
Uso y posología
Adultos Varones adultos incluidos ancianos: un comprimido (50 mg) una vez al día El tratamiento con este producto debe iniciarse al mismo tiempo que los análogos de LHRH o quirúrgico. orquiectomía.
Niños Este producto está contraindicado en niños
Insuficiencia Renal No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.
Insuficiencia hepática No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve. Puede producirse acumulación del fármaco en pacientes con insuficiencia hepática de moderada a grave (ver Precauciones).
Reacciones adversas
Este producto generalmente es bien tolerado y su interrupción debido a reacciones adversas es rara.
Los efectos farmacológicos de este producto pueden provocar determinadas reacciones esperadas, entre ellas enrojecimiento, picor, sensibilidad mamaria y feminización mamaria masculina, que pueden aliviarse con orquiectomía. Este producto también puede causar diarrea, náuseas, vómitos, fatiga y piel seca.
En los ensayos clínicos de este producto se han observado cambios en la función hepática (aumento de los niveles de transaminasas, ictericia), pero los cambios graves son raros y a menudo transitorios. Puede producirse una regresión o mejoría gradual tanto si se continúa como si se suspende el tratamiento. Rara vez se ha producido insuficiencia hepática en pacientes tratados con este producto y no se ha establecido una relación causal. Se deben considerar pruebas periódicas de la función hepática. (Consulte la sección "Precauciones")
Los siguientes efectos secundarios también se observaron durante los estudios clínicos que utilizaron este producto en combinación con análogos de LHRH (los investigadores clínicos creen que pueden estar relacionados con el fármaco y la tasa de incidencia es mayor al 1%). Estos efectos secundarios no están causalmente relacionados con el uso del medicamento y algunos son inherentes a la rutina diaria de los adultos mayores.
Sistema cardiovascular: insuficiencia cardíaca
Sistema digestivo: anorexia, sequedad de boca, indigestión, estreñimiento, flatulencias.
Sistema nervioso central: mareos, insomnio, somnolencia y disminución de la libido.
Sistema respiratorio: Dificultad para respirar.
Aparato genitourinario: impotencia y aumento de nicturia.
Hematología: anemia
Piel y anejos: alopecia, erupción cutánea, sudoración, hirsutismo.
Metabolismo y nutrición: diabetes, hiperglucemia, edema periférico, aumento de peso, pérdida de peso.
Tronco: dolor abdominal, dolor torácico, dolor de cabeza, dolor pélvico, escalofríos.
Contraindicaciones
Este producto está prohibido el uso de mujeres y niños.
Este producto no puede utilizarse en pacientes alérgicos a este producto.
Este producto no puede utilizarse en combinación con terfenadina, astemizol o cisaprida.
Precauciones
Este producto se metaboliza ampliamente en el hígado. Los datos indican que la eliminación del fármaco puede ralentizarse en pacientes con insuficiencia hepática grave, lo que puede provocar una acumulación. Por lo tanto, este producto debe usarse con precaución en pacientes con daño hepático moderado o grave.
Dado que pueden producirse cambios hepáticos, se deben considerar pruebas periódicas de la función hepática. Los cambios importantes generalmente ocurren dentro de los primeros 6 meses de tratamiento con este producto.
Los cambios graves en la función hepática son raros con el tratamiento con este producto (ver 'Posibles reacciones adversas').
Si se producen cambios graves, se debe suspender el tratamiento con este producto.
Se ha demostrado que este producto inhibe la actividad del citocromo P450 (CYP3A4) y, por lo tanto, se debe tener precaución cuando se combina con medicamentos metabolizados principalmente por CYP3A4 (consulte las secciones "Contraindicaciones" e "Interacciones medicamentosas").
Efectos sobre la capacidad del paciente para conducir y utilizar maquinaria.
Este producto no afectará la capacidad del paciente para conducir ni utilizar maquinaria.
Medicamento para mujeres embarazadas y lactantes.
Este producto está prohibido para el uso de mujeres, y mucho menos de mujeres embarazadas o madres lactantes.
Uso pediátrico
Consulte la sección Dosis y uso para obtener una descripción detallada.
Dosificación en pacientes geriátricos
Consulte la sección Uso y dosificación para obtener descripciones detalladas.
Interacciones farmacológicas
No existe interacción farmacodinámica o farmacocinética entre este producto y los análogos de LHRH.
Las pruebas in vitro muestran que la R-bicalutamida es un inhibidor del CYP3A4 y tiene un efecto inhibidor menor sobre las actividades del CYP 2C9, 2C19 y 2D6.
Aunque no se encontró evidencia de una posible interacción farmacológica con este producto en estudios clínicos que utilizaron antipirina como marcador de la actividad del citocromo P450 (CYP), después de 28 días de uso combinado de este producto, el nivel promedio de exposición al midazolam (AUC) aumentó al 80%. Para medicamentos con un rango de índice terapéutico pequeño, este aumento puede ser relevante. Por lo tanto, el uso concomitante de terfenadina, astemizol o cisaprida está contraindicado y se debe tener precaución al utilizar este producto con ciclosporina y bloqueadores de los canales de calcio. Es posible que sea necesario reducir las dosis de estos medicamentos, especialmente si se producen signos de mayor eficacia o reacciones adversas al medicamento. Para la ciclosporina, se recomienda una estrecha monitorización de las concentraciones plasmáticas y del estado clínico después del inicio o finalización del tratamiento con ciclosporina.
Se debe tener precaución al utilizar este producto simultáneamente con otros fármacos que inhiben la oxidación del fármaco, como cimetidina y ketoconazol. En teoría, esto puede provocar un aumento en la concentración plasmática de este producto, aumentando así en teoría los efectos secundarios del fármaco.
Estudios in vitro han demostrado que este producto puede competir con los anticoagulantes dicumarol, como la warfarina, por sus sitios de unión a proteínas. Por lo tanto, se recomienda que los pacientes que han sido tratados con anticoagulantes dicumarol controlen estrechamente su tiempo de protrombina si comienzan a tomar este producto.
Sobredosis de fármacos
No existe experiencia de sobredosis en humanos, y no existe un antídoto específico. El tratamiento debe ser sintomático. Es posible que la diálisis no sea útil porque este producto se une en gran medida a las proteínas y se excreta sin cambios en la orina. Sin embargo, se requiere atención de apoyo general, incluida una estrecha vigilancia de los signos vitales.
Especificaciones
50 mg
Almacenamiento
Almacenar por debajo de 30 ℃.
Embalaje
Blister de papel de aluminio PVC, 28 piezas/caja
Período de validez
5 años
Importado medicamentos Número de registro
Fabricante
Nombre de la empresa: AstraZeneca GmbH
Dirección: Otto-Hahn-Strasse, 68723 Plankstadt, Alemania Alemania
Número de teléfono: 0049 6202 991540
Dirección de la empresa china: 43rd Floor, CITIC Plaza, No. 1168 Nanjing West Road, Shanghai
Código postal: 200041
Teléfono número: 021 52564555
Número de fax: 021 52925199
Sitio web: www.AstraZeneca.com.cn
/yxb/ypjs_detail.asp?d_id=2885