BTX consta de una única cadena polipeptídica, que se activa mediante un proceso proteolítico en sitios seleccionados y se escinde en dos fragmentos, cadena pesada (H) y cadena ligera (L). El extremo hidroxilo de H se une primero al receptor de membrana presináptico de la terminal nerviosa colinérgica, y su extremo amino es el área de formación del canal, y luego la cadena L se mueve dentro de la célula, inhibiendo la liberación cuántica de vesículas de acetilcolina a través del efecto enzimático. provocando que se debilite la contracción muscular y se eliminen los espasmos musculares.