Nombre chino: sulfametoxidiazina; sulfa-5-metoxipirimidina; 2-p-aminobencenosulfonamida-5-metoxipirimidina
Nombre en inglés: sulfametoxidiazina
p>Estructura o molecular fórmula
Punto de fusión (℃) 210～214
Características
Polvo blanco o ligeramente amarillo. Inodoro. Sabor amargo.
Solubilidad
Ligeramente soluble en alcohol, casi insoluble en agua y éter, ligeramente soluble en ácido, fácilmente soluble en álcali.
Usos
Puede prevenir el crecimiento de bacterias y se utiliza para prevenir y tratar infecciones del tracto urinario causadas por Escherichia coli, infecciones del tracto respiratorio superior y pulmonares causadas por estreptococos hemolíticos y neumococos. e infecciones de la piel. Infecciones de tejidos blandos y otras afecciones.
Preparación o fuente
Se prepara a partir de acetaldehído mediante condensación, cloración, eterificación y ciclación.
Unidad de fabricación
Farmacología y Toxicología, etc., Fábrica Farmacéutica No. 2 de Shanghai Este producto es una sulfonamida de acción prolongada. Para Staphylococcus aureus no productores de enzimas, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp. y otras bacterias Enterobacteriaceae, Neisseria gonorrhoeae, meningitis Neisseria y Haemophilus influenzae.
Las sulfas son agentes bacteriostáticos de amplio espectro. Su mecanismo de acción es que es estructuralmente similar al ácido paraaminobenzoico (PABA) y puede competir con el PABA para actuar sobre la dihidrofolato sintasa en las bacterias, evitando así que el PABA se utilice como materia prima para sintetizar el ácido fólico requerido por las bacterias. y reducir el tetrahidrofolato metabólicamente activo. La cantidad de ácido hidrofólico, que es una sustancia esencial para que las bacterias sinteticen purina, nucleótidos de timina y ácido desoxirribonucleico (ADN), inhibe el crecimiento y la reproducción de las bacterias.
Farmacocinética
Este producto se absorbe bien a través del tracto gastrointestinal tras su administración oral, alcanzando su concentración plasmática máxima a las 4 horas, con una larga duración y vida media de eliminación sanguínea (t1/2b ) es de aproximadamente 30 horas. La tasa de unión a proteínas plasmáticas es del 85 al 90%. Después de la administración oral, este producto puede distribuirse ampliamente en los fluidos tisulares y también puede atravesar la barrera hematoencefálica. Las tasas de acetilación en sangre (8,7% ~ 16,34%) y orina (37,8% ~ 48,4%) son bajas y la solubilidad en la orina es alta, por lo que es menos probable que cause cristaluria y hematuria.
Indicaciones
Este producto está indicado para infecciones del tracto urinario, infecciones intestinales e infecciones de piel y tejidos blandos provocadas por bacterias sensibles.
Uso y Dosis
Los adultos toman 1 g por vía oral para la primera dosis, luego 0,5 g una vez al día; los niños mayores de 2 meses toman 15 mg/kg al día, el doble de la primera dosis. Reacciones adversas (1) Las reacciones alérgicas son relativamente comunes y pueden manifestarse como erupciones farmacológicas. En casos graves, pueden producirse reacciones de fotosensibilidad, fiebre farmacológica, inflamación de las articulaciones, etc. También se producen reacciones similares a la enfermedad del suero, como dolor muscular y fiebre.
(2) Neutropenia o deficiencia, trombocitopenia y anemia aplásica. Los pacientes pueden presentar dolor de garganta, fiebre, palidez y tendencia a sangrar.
(3) Anemia hemolítica y hemoglobinuria. Los pacientes que carecen de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G-6PD) son propensos a sufrirla después de tomar sulfamidas y es más común en recién nacidos y niños que en adultos.
(4) Hiperbilirrubinemia y kernicterus neonatal. Debido a que las sulfonamidas compiten con la bilirrubina por los sitios de unión a proteínas, pueden provocar un aumento de la bilirrubina libre. La función hepática neonatal es imperfecta, por lo que es más probable que se produzcan hiperbilirrubinemia e ictericia neonatal y, en ocasiones, puede aparecer kernicterus.
(5) Daño hepático. Puede producirse ictericia, disminución de la función hepática y, en casos graves, puede producirse necrosis hepática aguda.
(6) Daño renal. Debido a la alta solubilidad de este producto en la orina (forma libre y producto acetilado), la cristaluria y la hematuria son raras. Ocasionalmente, los pacientes desarrollan reacciones adversas graves como nefritis intersticial o necrosis tubular renal.
(7) Náuseas, vómitos, anorexia, diarrea, dolor de cabeza, fatiga, etc. Los síntomas son generalmente leves y no afectan la continuación de la medicación. Ocasionalmente, los pacientes desarrollan enteritis por Clostridium difficile, en cuyo caso es necesario suspender el medicamento.
(8) Ocasionalmente se produce bocio e hipofunción.
(9) Ocasionalmente pueden producirse reacciones tóxicas en el sistema nervioso central, que se manifiestan como confusión, desorientación, alucinaciones, euforia o depresión. Una vez que esto ocurre, es necesario suspender el medicamento inmediatamente.
Las reacciones adversas graves causadas por las sulfas son raras pero pueden ser mortales, como eritema multiforme exudativo, dermatitis exfoliativa, epidermólisis bullosa, dermatitis atrófica, necrosis hepática fulminante, granulocitosis deficiente, anemia aplásica y otras anomalías del sistema sanguíneo. El tratamiento debe controlarse estrechamente y debe suspenderse inmediatamente si se produce erupción cutánea u otros signos tempranos de reacción.
Contraindicaciones
(1) Está prohibido en personas alérgicas a las sulfamidas.
(2) Debido a que este producto bloquea el metabolismo del ácido fólico y agrava la deficiencia de ácido fólico en pacientes con anemia megaloblástica, este producto está contraindicado en pacientes con esta enfermedad.
(3) Este producto está prohibido para mujeres embarazadas y lactantes.
(4) Este producto está prohibido en bebés menores de 2 meses.
(5) Este producto está contraindicado en pacientes con daño hepático y renal grave.
Notas
(1) Reacción alérgica cruzada. Los pacientes que son alérgicos a una sulfonamida también pueden ser alérgicos a otras sulfonamidas.
(2) Daño hepático. Puede producirse ictericia, disminución de la función hepática y, en casos graves, puede producirse necrosis hepática aguda. Por lo tanto, los pacientes con daño hepático deben evitar la aplicación sistémica de sulfas.
(3) Daño renal. Si este producto se utiliza durante un tratamiento prolongado, se recomienda tomar bicarbonato de sodio en dosis grandes y beber mucha agua para prevenir esta reacción adversa. El uso de este producto en deshidratación, shock y pacientes de edad avanzada puede causar fácilmente daño renal y debe usarse con precaución o evitar el uso de este producto. Los pacientes con función renal reducida no deben utilizar este producto.
(4) Los pacientes alérgicos a la furosemida, las sulfonas, los diuréticos tiazídicos, las sulfonilureas y los inhibidores de la anhidrasa carbónica también pueden ser alérgicos a las sulfas.
(5) Debe utilizarse con precaución en las siguientes situaciones: Pacientes con deficiencia de G-6PD y porfiria.
(6) Preste atención al examen durante el tratamiento
① El examen sanguíneo completo es especialmente importante para los pacientes que han recibido un tratamiento prolongado.
② Análisis periódicos de orina durante el tratamiento.
③Pruebas de función hepática y renal.