La neuraminidasa es uno de los objetivos de los fármacos terapéuticos contra la gripe Desde que los humanos entendieron el papel de esta enzima, se han iniciado investigaciones sobre los inhibidores de esta enzima. Actualmente, existen dos tipos de inhibidores de la enzima neuraminidasa en el mercado. y uno ha entrado en la fase III de investigación clínica.
Los inhibidores de la neuraminidasa actualmente en desarrollo se pueden dividir en análogos del ácido siálico, derivados del ácido benzoico, derivados del ciclohexeno, derivados del ciclopentano, derivados de la pirrolidina y seis categorías de extractos naturales. Estos cuatro tipos principales de inhibidores utilizan la secuencia conservada en el centro de la estructura cilíndrica de la neuraminidasa como lugar de acción. Generalmente hay una estructura central cíclica en la estructura molecular. Los estudios de la relación estructura-actividad muestran que el tamaño y el grado de saturación de la estructura del anillo tienen poco impacto en la actividad del inhibidor, la configuración y las propiedades eléctricas de los sustituyentes en el anillo. son la clave para determinar la actividad del inhibidor.
Los inhibidores de la neuraminidasa actualmente en el mercado incluyen el zanamivir de GlaxoSmithKline y el oseltamivir de Roche.