Autor: bike1000
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Contenido
Descripción general de la sulfonicilina
Sulfenicilina
Nombre del medicamento Sulfenicilina
También conocida como sulfenicilina, α-sulfobenilpenicilina, α-sulfenicilina, sulfenicilina, sulfenicilina Penicilina sódica, sulbenicilina sódica, sulbenicilina sódica inyectable
El nombre en inglés es Sulbenicillin.
Categoría: antibióticos.
Preparación: sulbenicilina sódica en polvo para inyección: 1g2g5g, sulfonicillina sódica para inyección: 1g2g4g.
Características: Este producto es un polvo blanco o amarillo claro; inodoro, de sabor ligeramente salado; este producto es extremadamente soluble en agua, fácilmente soluble en metanol, ligeramente soluble. en etanol, muy ligeramente soluble en etanol anhidro, insoluble en acetona, cloroformo o benceno. Tomar este producto para rotación específica, pesarlo con precisión, agregar agua para disolverlo y diluirlo a 1 ml. Se midió una solución que contenía 50 mg de penicilina. según la ley (Apéndice VIE). La rotación específica debe ser de 167° a 182°.
Es una penicilina semisintética de amplio espectro. Su espectro antibacteriano es similar al de la carbenicilina. contra Pseudomonas aeruginosa Tiene un efecto letal sobre Proteus y Proteus, tiene un efecto antibacteriano ligeramente más fuerte sobre Staphylococcus aureus resistente a los medicamentos y es relativamente estable contra la β-lactamasa. Después de la administración oral, la sangre. La concentración alcanza un pico rápidamente y se excreta por los riñones y la orina. La concentración media también es alta. Se usa principalmente clínicamente para la sepsis, infecciones causadas por Pseudomonas aeruginosa, infecciones del sistema urinario e infecciones del sistema respiratorio. Streptococcus hemolítico, Streptococcus pneumoniae y Staphylococcus aureus resistente a los medicamentos. Tiene actividad antibacteriana y también tiene cierto efecto sobre las bacterias anaeróbicas, incluidas Peptostreptococcus y Clostridium. Ahora usaremos frilbenicilina sódica como control para observar la eficacia y seguridad de la sulfenicilina sódica. tratamiento de enfermedades infecciosas bacterianas.
Sulfonicilina-Farmacología y Patología
Pseudomonas aeruginosa
Pseudomonas aeruginosa, ciertas Proteobacterias y otras especies de cuero sensibles que son sensibles a este producto Neumonía , infecciones del tracto urinario, infecciones complejas de la piel y tejidos blandos y sepsis causadas por bacterias gramnegativas. Las infecciones abdominales y las infecciones pélvicas causadas por bacterias sensibles a este producto deben usarse en combinación con medicamentos antianaeróbicos. la de la carbenicilina y su actividad antibacteriana. Es ineficaz cuando se toma por vía oral. La concentración del fármaco en la bilis es 3 veces mayor que la concentración en sangre y la concentración en la orina es particularmente alta. Se utiliza principalmente para tratar infecciones del tracto genitourinario y del tracto respiratorio. No se absorbe por vía intravenosa de 5 g, la concentración sérica del fármaco es ≥ 300 μg/ml, pero disminuye rápidamente, la t1/2 es de aproximadamente 1 hora. Aproximadamente el 90% del fármaco que ingresa al cuerpo se excreta por vía intramuscular. Con una inyección de 1 g, la concentración del fármaco en la orina alcanza un máximo en 2 horas, hasta varios miles de μg/ml, lo que es extremadamente útil en el tratamiento de infecciones del tracto urinario. Este producto penetra la barrera hematoencefálica hasta cierto punto. y su concentración en la bilis es aproximadamente igual a la concentración sérica. Este medicamento se usa principalmente para infecciones sistémicas de Pseudomonas aeruginosa y también se puede usar para infecciones de Proteus y Enterobacteriaceae.
La sulfonicilina se une a la penicilina. une proteínas a la membrana celular bacteriana y dificulta la síntesis de mucopéptidos de la pared celular bacteriana, lo que la hace incapaz de entrecruzarse y provoca defectos en la pared celular, lo que provoca que las células bacterianas se rompan y mueran. La sulfonicilina es semisintética. La penicilina anti-pseudomonas tiene propiedades anti-. Pseudomonas y otras bacterias también es sensible a Staphylococcus aureus y tiene un fuerte efecto antibacteriano. Después de la inyección intramuscular de 1 g, más del 50% del fármaco se eliminará en la orina en 6 horas. 2 g, alcanzando el máximo en 2 horas. Este producto se excreta más en la bilis y la concentración del fármaco en la bilis es cercana a 700 μg/ml. La sulfenicilina es adecuada para infecciones causadas por bacterias sensibles, como infecciones respiratorias, neumonía y bronquitis aguda. , amigdalitis, infección del tracto urinario, tal como prostatitis, epididimitis; infección uterina de la piel y de los tejidos blandos, tal como impétigo, absceso subcutáneo, absceso perianal, celulitis, linfangitis intestinal, tal como disentería bacilar, fiebre tifoidea y fiebre paratifoidea; enteritis, infección abdominal, colecistitis, colangitis, infección de huesos y articulaciones y rasgos faciales, quemaduras, profilaxis preoperatoria e infección de heridas posoperatorias en este ensayo.
Se utilizó sulfenicilina para controlar la infección y la eficacia fue satisfactoria. La sulfenicilina puede causar síntomas gastrointestinales leves y no se produjeron reacciones adversas graves durante el ensayo. Esto indica que la sulfenicilina es un fármaco antibacteriano con un fuerte poder antibacteriano, alta seguridad y aplicación prometedora.
Sulfenicilina - Identificación del fármaco
Esquema molecular de la sulfenicilina
(1) Tome unos 20 mg de este producto, agregue 15 ml de agua para disolverlo, agregue clorhidrato de hidroxilamina y Pruebe 2 ml de solución de hidróxido de sodio y 2 ml de solución de prueba de hidróxido de sodio respectivamente. Después de reposar durante 5 minutos, agregue 3 ml de solución de ácido clorhídrico (9 → 100) y 1 ml de solución de prueba de cloruro férrico. Agite inmediatamente y aparecerá. marrón rojizo. (2) Absorción de luz infrarroja de este producto El espectro debe ser consistente con el del estándar de sulfonicilina (3) Este producto exhibe la reacción de llama de la sal de sodio (Apéndice III).
1. Verifique la acidez
Tome este producto, agregue agua para hacer una solución que contenga 20 mg por 1 ml. Mida de acuerdo con la ley (Apéndice VIH). El valor del pH debe ser de 4,5 ~ 7,0. Tome 5 partes de este producto, 0,6 g cada una, agregue 5 ml de agua respectivamente. Después de la disolución, la solución debe ser transparente e incolora, si está turbia, no debe ser más espesa en comparación con la solución estándar de turbidez número 2; (Apéndice IXB); si está coloreado, no debe compararse con la solución colorimétrica estándar No.4 (Apéndice IXA, Método 1). Humedad más profunda: Tome este producto y mídalo según el método de determinación de humedad (Apéndice). Método VIIIM A). El contenido de humedad no debe exceder 6,0. Toxicidad anormal: Tome este producto y agregue una inyección de cloruro de sodio para obtener una solución que contenga 40.000 unidades por 1 ml, inspeccionada de acuerdo con la ley (Apéndice ⅪC), administrada por inyección intravenosa. Cumplir con las regulaciones. Tome este producto para endotoxinas bacterianas, inspeccionado de acuerdo con la ley (Apéndice ⅪE), la cantidad de endotoxina contenida en cada 1000 unidades de sulfonicilina debe ser inferior a 0,05 UE.
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Control de acidez: Tome este producto, agregue agua para hacer una solución que contenga 20 mg por 1 ml, mida según la ley, el valor de pH debe ser 4,5-7,0.
Claridad y color de la solución: Tome 5 partes de este producto y agregue agua para hacer una solución que contenga 0,1 g por 1 ml. La solución debe ser transparente e incolora, si está turbia, compárela con la solución estándar de turbidez número 2. más espesa; si desarrolla color, no debe ser más oscura que la solución colorimétrica estándar amarilla No. 4.
Contenido de humedad: Tome este producto y mídalo según el método de medición de humedad. exceder 6.0.
Toxicidad anormal: Tome este producto y agregue una inyección de cloruro de sodio para hacer una solución que contenga 40,000 unidades por 1 ml. Verifique de acuerdo con la ley y adminístrelo mediante inyección intravenosa. Debe cumplir con las regulaciones. /p>
Calor original: Tome este producto y agregue la inyección de cloruro de sodio para hacer una solución que contenga 100.000 unidades por 1 ml. Verifique de acuerdo con la ley. La dosis es de 1 ml por 1 kg de peso corporal del conejo.
Sulfonilbencilcicilina - Indicaciones
Bronconeumonía
La sulfenicilina se utiliza clínicamente principalmente para las siguientes infecciones causadas por bacterias sensibles como Pseudomonas aeruginosa, Proteus y Escherichia coli. :
1. Infecciones del sistema respiratorio, como bronquitis aguda y crónica, bronquiectasias, bronconeumonía, neumonía, etc.
2. Infecciones abdominales, como peritonitis, colecistitis, colangitis, etc. .
3. Infecciones del sistema urinario, como pielonefritis, cistitis, uretritis, etc.
4. Infecciones obstétricas y ginecológicas, como anexitis uterina, enfermedad inflamatoria pélvica, etc.
5. Enfermedades purulentas superficiales, como foliculitis, celulitis, amigdalitis, infección de heridas postoperatorias, infecciones traumáticas o por quemaduras, etc.
Uso y dosis de sulfonicilina
Inyección intravenosa:
Sulfonicilina
1. Infección general: disolver cada gramo de sulpicilina en 20 ml de agua para inyección o inyección de glucosa, 2-4 g al día, inyección intravenosa dividida en 2-4 veces. .
2 Infecciones graves causadas por Pseudomonas aeruginosa y Proteus: 4-8 g diarios, por vía intravenosa divididos en 2-4 veces.
Goteo intravenoso: 1. Infección general: 4-8 g por al día, cada 5 g se disuelve en 100-500 ml de 5 inyecciones de glucosa o cloruro de sodio y se infunde durante 1-2 horas.
2. día.
Inyección intramuscular para niños: 40-80 mg/(kg·d) para niños, dividida en 2-4 inyecciones intramusculares Cada vez Utilizado 0 veces.
.5 Disolver 3 mL de lidocaína.
Sulfenicilina - Precauciones
Sulfenicilina
1 Tiene antecedentes de alergia a las penicilinas o prueba cutánea de penicilina Está prohibido Pacientes con reacciones positivas. Antes de usar este producto, se requieren consultas detalladas sobre el historial de alergias a medicamentos y la prueba cutánea de penicilina. Los pacientes con reacciones positivas pueden ser alérgicos a un tipo de penicilina. Alérgico a otras penicilinas y penicilinas. Las personas que son alérgicas a las aminas y alrededor de 5 a 7 personas con antecedentes de shock anafiláctico a las penicilinas pueden tener alergia cruzada a las cefalosporinas.
3. datos de seguridad sobre el uso de este producto por mujeres embarazadas y mujeres lactantes, las mujeres embarazadas sólo deben utilizar este producto cuando sea absolutamente necesario.
Reacciones adversas a la sulfonicilina
Púrpura hemorrágica
Incluyen principalmente erupción cutánea, reacción alérgica, dolor muscular en el lugar de la inyección, alanina aminotransferasa elevada y reacciones gastrointestinales, etc. Puede ocurrir neutropenia leve o temporal. Algunos pacientes pueden experimentar una elevación temporal de la aminotransferasa sérica. causar púrpura hemorrágica. Una dosis excesiva puede provocar un desequilibrio de electrolitos y retención de agua y sodio. Para obtener más información, consulte Penicilina G.
1. Las reacciones alérgicas a la sulfenicilina sódica son comunes. - shock anafiláctico (reacción alérgica de tipo I) La tasa de incidencia es de 0,004 a 0,04 y la tasa de mortalidad puede llegar a 10. Las reacciones de serotipo (alergias de tipo III) no son infrecuentes, con una tasa de incidencia de 1 a 7. Otras reacciones alérgicas incluyen la hemolítica. anemia (alergias tipo II), erupción cutánea, dermatitis de contacto, ataque de asma, etc.
2. Reacciones tóxicas La neuritis periférica puede ocurrir en el área de inyección intramuscular de sulfenicilina sódica. La inyección intravenosa grande puede causar entumecimiento. en la piel alrededor de la boca, la cara y las extremidades; en casos graves, pueden producirse reacciones neurotóxicas como temblores musculares y convulsiones. Esta reacción es especialmente común en bebés, ancianos y pacientes con función renal reducida.
3. La reacción de Hershey y las contradicciones del tratamiento. El uso de sulfenicilina sódica para tratar la sífilis u otras infecciones pueden empeorar los síntomas, lo que se denomina reacción de Hershey. Se observa una contradicción en el tratamiento en pacientes con sífilis. Se debe al hecho de que las lesiones de la sífilis desaparecen demasiado rápido. después del tratamiento, pero la reparación del tejido es demasiado tarde o el tejido fibroso se encoge, lo que dificulta la función del órgano.
4. La inyección intravenosa de sulfenicilina sódica ocasionalmente puede producir neutrófilos y leucopenia.
5. Cambios en la función hepática. Algunos pacientes pueden experimentar enzimas hepáticas elevadas después de usar este producto. La biopsia hepática mostró hepatitis inespecífica y los síntomas desaparecieron después de suspender el medicamento.
6. Después de tomar el medicamento pueden producirse reacciones como náuseas, vómitos, distensión abdominal, diarrea, pérdida de apetito y sensación de ardor en la parte superior del abdomen.
7. ocurren durante el tratamiento de la sobreinfección con sulfenicilina sódica. La sobreproducción de Candida puede hacer que la capa de la lengua se vuelva marrón o incluso negra.
8. puede causar dolor, induración, etc. en el lugar de la inyección.
Instrucciones de dosificación de sulfonicilina
Causada por alergias Urticaria
1. En caso de reacciones alérgicas graves, antes de usar sulfonicilina, debe preguntar en detalle sobre su historial médico anterior, incluido el historial de medicación, si tiene antecedentes de alergias a las penicilinas o cefalosporinas y si tiene antecedentes de alergias. No hay síntomas de reacción. que los pacientes ignoran fácilmente, como opresión en el pecho, picazón, entumecimiento facial, fiebre, etc., y si existen enfermedades alérgicas personales o familiares.
2. Prueba de sensibilidad cutánea. La concentración de la solución de prueba cutánea es de 500 u/ml. La inyección intradérmica es de 0,1 ml. Está prohibida para personas con reacciones positivas. La prueba cutánea de penicilina juega un papel importante en la predicción del shock anafiláctico de este producto. La prueba cutánea no puede descartar una reacción.
3. Por lo general, a las personas con antecedentes de alergia a la penicilina no se les recomienda someterse a pruebas cutáneas y utilizar otros medicamentos en su lugar si no existe una selección adecuada de medicamentos y este medicamento. debe usarse, se debe tener precaución para desensibilizar al paciente.
4 Una vez que se produce una reacción alérgica, se debe realizar el rescate en el lugar inmediatamente al paciente una inyección intramuscular de 0,1 epinefrina 0,5-1 ml. Si es necesario, diluya con 5 inyección de glucosa o inyección de cloruro de sodio para inyección intravenosa. Si el rendimiento no mejora, repita después de media hora. Si el corazón se detiene, se puede inyectar epinefrina por vía intracardíaca. Se debe infundir una gran dosis de hormona adrenocortical por vía intravenosa y se debe complementar el volumen sanguíneo. Si la presión arterial no aumenta durante mucho tiempo, se deben administrar dopamina y otros fármacos vasoactivos.
Se pueden considerar medicamentos con histamina para aliviar la urticaria. Las personas con dificultades respiratorias deben recibir inhalación de oxígeno o respiración artificial. Las personas con edema laríngeo evidente deben someterse a una traqueotomía a tiempo. La aplicación de penicilinasa tiene poca importancia, por lo que aunque la enzima puede destruir la penicilina. No tiene ningún efecto sobre el complejo antígeno-anticuerpo formado y por sí mismo también puede producir reacciones alérgicas.
5. La sulfonicilina es incompatible con los metales pesados, especialmente el cobre, el zinc y el mercurio, porque este último puede destruirlos. el anillo de tiazol oxidado de la penicilina.
6. Sulfonicilina y gentamicina, oxitetraciclina, tetraciclina, novobiocina, polimixina B, sulfadiazina, nitrofurantoína, noradrenalina. Medicamentos como amoxicilina, metahidroxilamina, fenobarbital, pentobarbital, proteína hidrolizada, vitamina B. complejo, vitamina C, succinilcolina y otros medicamentos son incompatibles y no deben colocarse en el mismo recipiente.
Sulpicilina - Interacciones medicamentosas
Combinado con gentamicina, se puede potenciar el efecto sobre los enterococos.
La concentración plasmática máxima (Cmax) se alcanza media hora después de la inyección intramuscular de 1 g de este producto y es de 30 mg/L. La concentración en sangre es de 240 mg/L 15 minutos después de la inyección intravenosa en bolo de 2 g. este producto Infusión intravenosa de 5 g de este producto en 1 hora y en 2 horas, la concentración en sangre inmediatamente después del final de la infusión es superior a 200 mg/l. La cantidad de excreción del fármaco en orina de 24 horas es el 80 % de la dosis administrada. La tasa de unión a proteínas séricas de este producto es aproximadamente del 50 %. La concentración de este producto en la bilis puede ser 3 veces la concentración en sangre.
1. deben administrarse por separado y no deben colocarse en el mismo recipiente para evitar afectar la potencia de cada uno.
2. Sin embargo, la combinación de gentamicina y sulfenicilina puede mejorar los efectos de cada uno sobre los enterococos, al igual que otros antibióticos β-lactámicos. , la actividad antibacteriana de este producto se debilita significativamente cuando se mezcla con aminoglucósidos.
3. El probenecid puede bloquear la excreción de sulfenicilina, aumentando así la concentración sanguínea de este producto.
Sulfenicilina - Caso de eficacia
Reacción adversa de la sulfenicilina: erupción cutánea
1. Información
1. Se combinaron los pacientes se dividieron aleatoriamente en el grupo de sulfonicilina sódica, 45 casos, 15 hombres y 30 mujeres, de 33 ± 13 años; 45 casos, 16 hombres y 29 mujeres, de 32 ± 11 años.
2. Método de tratamiento: el grupo de sulfenicilina sódica utilizó una infusión intravenosa de 2 g de sulfonicilina sódica, 250 ml5 de glucosa, dos veces al día; el grupo de francilina sódica recibió una infusión intravenosa de 2 g de frilacilina sódica, 250 ml5 de glucosa, dos veces al día. De 7 a 14 días, primero se debe probar la sensibilidad intradérmica de ambos medicamentos y se prohibieron aquellos con reacciones positivas. Elementos de observación: observar y registrar los síntomas y cambios en los signos físicos de cada caso. , así como el tiempo de aparición, realización, tratamiento y resultado de diversas reacciones adversas. Controlar sangre, rutina de orina, función hepática y renal y azúcar en sangre antes y después de la medicación.
Criterios de evaluación bacteriológica (1. ) Eliminación: las bacterias patógenas originales en las muestras tomadas después del tratamiento desaparecen (2) Eliminación parcial: una de las dos o más bacterias patógenas originales ha sido eliminada (3) No eliminada: las bacterias patógenas originales todavía existen después del tratamiento; (4) Reemplazo: se aísla una nueva bacteria patógena durante o después del tratamiento, es asintomática y no requiere tratamiento (5) Reinfección: después del tratamiento, se aísla una nueva bacteria patógena, aparecen síntomas de infección y se requiere tratamiento; .
5. La eficacia se determina según los "Principios Rectores para la Investigación Clínica de Medicamentos Antimicrobianos" emitidos por el Ministerio de Salud en 1988. Hay cuatro niveles de evaluación: marcadamente eficaz, progresiva e ineficaz. Recuperación: los síntomas, signos, laboratorio y etiología han vuelto completamente a la normalidad; la condición ha mejorado después de tomar el medicamento pero no lo suficientemente ineficaz: la condición no ha mejorado significativamente 72 horas después de tomar el medicamento. Eficaz, la tasa efectiva se calcula en base a esto.
6 El procesamiento estadístico utiliza la prueba t y la prueba X2.
Resultados
1. de sulfonato La tasa de recuperación del grupo de cilina sódica fue 80 y la tasa efectiva fue 93 la tasa de recuperación del grupo de benicilina sódica fue 76 y la tasa efectiva fue 91. La eficacia de los dos grupos fue probada por X2, y no hubo diferencia significativa (Pgt; 0,05), consulte la Tabla 1. 2. Eficacia bacteriológica: se obtuvieron 73 cepas de bacterias en este experimento. La tasa positiva de bacterias en el grupo de sulfenicilina sódica fue 78 (. 34/45), y la tasa de eliminación bacteriana fue de 78 (34/45).
La tasa de bacterias positivas en el grupo de franoxilina sódica fue de 84 (38/45) y la tasa de eliminación de bacterias fue de 79 (30/38). La tasa de eliminación de bacterias de los dos grupos se probó mediante X2 y no hubo diferencias significativas. (Pgt ; 0,05),
3. Reacciones adversas: 1 caso en cada grupo desarrolló náuseas y otras reacciones gastrointestinales, 1 caso ocurrió en el grupo de sulbenicilina sódica y 2 casos en el grupo de sulbenicilina sódica desarrollaron erupción cutánea. La tasa de incidencia de reacciones adversas en el grupo de sulfonicilina sódica fue de 4,4 y la tasa de incidencia de reacciones adversas en el grupo de fricilina sódica fue de 6,7. Después de la prueba de X2 cuadrado, la diferencia no fue significativa.