Alias: Sildenafil, Citrato de Hidenafine, Viagra, Viagra
Nombres extranjeros: Sildenafil, Viagra
Efectos farmacológicos de este producto: 4 de abril de 1998 El primer oral La investigación ha demostrado que el medicamento contra la impotencia lanzado por primera vez en los Estados Unidos en mayo. El óxido nítrico (NO) es el principal mediador que provoca la relajación y la erección del músculo liso cavernoso. Este producto es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa (PDE) V, que puede mejorar la respuesta fisiológica eréctil causada por la liberación de NO durante las relaciones sexuales. El NO se libera de las terminaciones nerviosas y las células endoteliales y se une a los receptores del músculo liso cavernoso, activando la guanilil ciclasa soluble intracelular que, con la participación de Mn2+, convierte el trifosfato de guanosina (GTP) en monofosfato cíclico (cGMP), el cGMP activa la proteína. quinasa G (PKG) y una pequeña parte de la proteína quinasa A (PKA). La PKG y la PKA activadas reducen los niveles de Ca2+ libre intracelular al activar la bomba de Ca2+, lo que produce relajación del músculo liso cavernoso y pérdida de sangre arterial. hinchado, duro, erecto. La PDE V existe en el tejido cavernoso humano y en el músculo liso vascular, que puede hidrolizar el GMPc en GMP y bloquear la vía NO-GMPc que causa la erección. Este producto es un inhibidor selectivo de la PDE V, que puede prevenir la degradación del cGMP, mejorando así la respuesta eréctil a la excitación sexual. Las pruebas in vitro muestran que este producto es más selectivo para la PDE V que otras isoenzimas de la PDE. No tiene ningún efecto sobre la PDEIII implicada en la contracción cardíaca, pero en dosis más altas puede inhibir la PDEVI presente en la retina, afectando la visión.
Farmacocinética: Este producto se absorbe rápidamente después de la administración oral, alcanzando el nivel máximo en sangre en 30 a 120 minutos, y es efectivo en 1 hora. La biodisponibilidad es aproximadamente del 40%. Los alimentos pueden reducir significativamente la velocidad de absorción, el alcance y la aparición de este producto. Este producto se metaboliza principalmente en metabolitos activos en el hígado a través de la mediación de CYP 3A4. Aproximadamente el 80% se excreta en las heces, el 13% se excreta en la orina y menos del 0,001% se excreta en el cuerpo. La vida media tanto del fármaco original como del metabolito activo es de 4 horas. Los hombres de edad avanzada mayores de 65 años, los pacientes con insuficiencia hepática y función renal gravemente dañada tienen tasas de eliminación más bajas.
Indicaciones: Indicado para el tratamiento de la disfunción eréctil masculina.
Uso y Dosis: La dosis inicial recomendada para hombres adultos es de 50 mg, por vía oral aproximadamente 1 hora después de la actividad sexual. Las dosis posteriores aumentan o disminuyen según el grado de respuesta, siendo la dosis máxima de 100 mg. ; la frecuencia máxima de dosificación es una vez al día. Para pacientes de edad avanzada mayores de 65 años, pacientes con insuficiencia hepática y renal y pacientes que toman inhibidores del CYP 3A4, la dosis inicial es de 25 mg.
Reacciones adversas Las reacciones adversas más comunes en los ensayos clínicos fueron dolor de cabeza, enrojecimiento facial, indigestión y dolor muscular, seguidos de congestión nasal, diarrea, mareos y sarpullido. Ocasionalmente, se producen anomalías visuales transitorias, generalmente debido a una alteración de la discriminación de colores o una mayor sensibilidad a la luz. La incidencia de una dosis de 100 mg suele ser mayor que la de una dosis de 50 mg. Las reacciones adversas de este producto incluyen eventos cardíacos graves (incluidos infarto de miocardio, muerte cardíaca súbita, arritmia ventricular, hemorragia cerebrovascular, ataque isquémico transitorio, hipertensión), ataques epilépticos, ansiedad, priapismo (dolor, erección que dura más de 6 horas), hematuria, diplopía, pérdida visual transitoria, visión reducida, sangrado ocular, ardor ocular, hinchazón ocular, aumento de la presión intraocular, vasculopatía o hemorragia retiniana, desprendimiento/tracción del vítreo y edema macular. La mayoría de los eventos cardíacos graves mencionados anteriormente ocurrieron
Precauciones (1) Este producto debe usarse bajo la supervisión de un médico. (2) Está contraindicado en pacientes que han sufrido recientemente un derrame cerebral o un ataque cardíaco, hipotensión o algunas enfermedades oculares hereditarias raras y retinitis pigmentosa. (3) Está prohibido el uso de este producto en combinación con donantes de NO (como cualquier medicamento con nitrato de acción corta o prolongada) porque ha habido informes de hipotensión grave y muerte causada por la combinación de este producto y donantes de NO. (4) Este producto está prohibido para pacientes con antecedentes de enfermedad cardiovascular grave que no sean aptos para la actividad sexual y daño hepático grave. (5) Este producto tiene un efecto de vasodilatación sistémica y puede reducir temporalmente la presión arterial de voluntarios sanos en posición supina (la reducción máxima promedio es 1,1/0,7 kPa. Aunque esta reacción adversa rara vez ocurre en la mayoría de los pacientes en circunstancias normales, se debe tener precaución). Se debe considerar cuidadosamente si el uso de este producto en pacientes con enfermedad cardiovascular subyacente puede causar tales reacciones adversas, especialmente cuando se combina con actividades cardiovasculares.
Además, este producto está contraindicado en los siguientes pacientes: pacientes que han tenido infarto de miocardio, accidente cerebrovascular o arritmia potencialmente mortal en los últimos 6 meses; pacientes con hipertensión en reposo (PA superior a 22,7/14,7 kPa o insuficiencia cardíaca coronaria); Enfermedad que causa angina inestable. (6) Pacientes con daño renal severo, anomalías vaginales (tipo de angulación, fibrosis cavernosa, cavernitis fibrosa), pacientes propensos al priapismo (anemia falciforme, mieloma múltiple, leucemia), digestión activa Usar con precaución en pacientes con úlceras y sangrado. (7) Desde el lanzamiento de este producto, ha habido pocos informes de reacciones adversas de erecciones que duran más de 4 horas o priapismo. Sin embargo, si una erección dura más de 4 horas, debe buscar atención médica de inmediato. (8) Los inhibidores de CYP 3A4 como cimetidina, eritromicina, ketoconazol, itraconazol y milla-phdil pueden reducir el metabolismo de este producto y aumentar su concentración en sangre. La rifampicina es el inductor más potente de las enzimas de la subfamilia CYP 3A en la práctica clínica. Puede mejorar la actividad de CYP 3A4 y reducir el efecto de este producto. (9) Este producto puede interactuar con la terapia antirretroviral de gran actividad (TARGA), porque en el régimen HAART, los inhibidores de la proteasa generalmente utilizados también son inhibidores del CYP 3A4, lo que puede fortalecer el efecto de este producto y aumentar las reacciones adversas de este producto. posible. Para los pacientes que reciben TARGA, la dosis inicial recomendada actualmente de este producto es de 25 mg. (10) Este producto tiene un efecto antihipertensivo aditivo cuando se combina con 5 mg o 10 mg de amlodipino por vía oral. Interacciones con la presión arterial sistólica y la presión arterial diastólica del paciente se reducen adicionalmente en un promedio de 1,1 kPa (8 mmHg) y 0,9 kPa (7 mmHg). otros medicamentos antihipertensivos No informado aún.
Especificaciones Comprimidos: Cada comprimido contiene 25 mg, 50 mg o 100 mg de este producto.