Los sistemas enzimáticos implicados en las reacciones del metabolismo de los fármacos suelen dividirse en dos categorías: enzimas microsomales y enzimas no microsomales.
(1) Sistema enzimático microsomal que metaboliza fármacos:
El sistema enzimático microsomal existe principalmente en la membrana lipófila del retículo endoplásmico de las células del hígado u otras células. La familia de oxidasas más importante en los microsomas hepáticos es el sistema de oxidasas de función mixta microsomal hepática, o monooxigenasa, que es la vía principal para el metabolismo de los fármacos en el cuerpo. Este tipo de sistema enzimático tiene una amplia gama de reacciones de oxidación, y la mayoría de los fármacos. se procesan a través de Este tipo de sistema enzimático realiza una biotransformación. En el proceso de catalización de la reacción de oxidación de fármacos se requiere la participación del citocromo P450, coenzima II, oxígeno molecular, Mg2+, flavoproteína, ferritina no hemo, etc.
(2) Sistema enzimático no microsomal:
El sistema enzimático no microsomal también se denomina enzima tipo II, que cataliza principalmente reacciones de glucuronidación, sulfatación o acetilación.
Sistemas enzimáticos en la parte soluble del citoplasma: alcohol deshidrogenasa, aldehído deshidrogenasa, xantina oxidasa, óxido de azufre y óxido de nitrógeno reductasa, etc.
Sistemas enzimáticos en las mitocondrias: monoaminooxidasa, aromatasa alicíclica, etc. La monoaminooxidasa está muy relacionada con la medicación.
Sistemas enzimáticos en plasma: amidasa, fosfatasa y colinesterasa, etc.