■Alias chinos: ácido salicílico, ácido acetilsalicílico, Bamir, Li Shuang, Sai Ning, Dong Qing, etc.
■Nombre en inglés: Aspirin
■Alias en inglés: Acenterine, Acetard, Acetophen, Acetylsalicylic acid, Acidum Acetylsalicylicum, Adiro, Albyl, Aluprin, Asadrine, Aspirinetas, Bayaspirina, Bi -Prin , Codral Junior, Ecotri, Ecotrin, Elsprin, Empirin, Enteretas, Novosprin, Rhonal, Salitison, Acetato de ácido salicílico, etc.
■Nombre latino: aspirina
■Nombre químico: ácido 2-(acetoxi)benzoico.
■La fórmula estructural molecular es C9H8O4.
■Masa relativa molecular: 180,16.
■Introducción a la aspirina
La aspirina es un fármaco antipirético y analgésico con una larga trayectoria, que nació el 6 de marzo de 1899. Ya en 1853, Charles Gerhardt sintetizó ácido acetilsalicílico a partir de ácido salicílico y anhídrido acético, pero no logró atraer la atención de la gente. En 1898, el químico alemán Fei Hofmann lo sintetizó nuevamente y trató la artritis reumatoide de su padre con excelentes resultados. Fue introducido clínicamente por Dreiser en 1899 y lo llamó aspirina. Hoy en día, la aspirina se utiliza desde hace cien años y se ha convertido en uno de los tres fármacos clásicos de la historia de la medicina. Sigue siendo el fármaco antipirético, analgésico y antiinflamatorio más utilizado en el mundo y es la preparación estándar con la que se comparan y evalúan otros fármacos. Tiene efectos antitrombóticos in vivo, puede inhibir la reacción de liberación de plaquetas y la agregación plaquetaria y está relacionado con la reducción de la producción de TXA2. Utilizado clínicamente para prevenir la aparición de enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares.
Según la literatura, el inventor de la aspirina fue el alemán Felix Hofmann, pero en esta invención también estuvo el químico judío Artur Eichengreen, quien jugó un papel muy importante. La conmovedora historia de Artur Eichengreen tuvo lugar entre 1934 y 1949. En 1934, Felix Hofmann afirmó haber inventado la aspirina. En ese momento, Alemania se encontraba en el período oscuro del dominio nazi y la persecución de los judíos se intensificó. En este caso, los arrogantes gobernantes nazis se mostraron aún más reacios a admitir que el inventor de la aspirina era judío, por lo que colocaron por error la corona de laurel del inventor en la cabeza de Felix Hoffmann para defender su "superioridad nacional alemana". " Para silenciar a Arthur Eichengreen, los gobernantes nazis lo encerraron en un campo de concentración. Después de la Segunda Guerra Mundial, alrededor de 1949, Artur Eichengreen volvió a plantear la cuestión, pero murió poco después. Desde entonces, el asunto ha caído en el caos. Walter Snead, médico e historiador británico, obtuvo el permiso de Bayer después de varios contratiempos, revisó todos los archivos de los laboratorios de Bayer y finalmente restableció el aspecto histórico de este invento con hechos concluyentes. Señaló: Arthur Eichengreen jugó un papel importante en la invención de la aspirina. El hecho es que en 1897, Felix Hofmann sintetizó por primera vez la sustancia principal de la aspirina, pero lo logró bajo la dirección de su jefe, el famoso químico Artur Eichengreen, y adoptó plenamente la ruta técnica propuesta por Eichengreen.
Enfermedades aplicables
Este medicamento se puede utilizar en las siguientes situaciones clínicas.
■Analgésico y antipirético
Puede aliviar dolores leves o moderados, como dolor de cabeza, dolor de muelas, neuralgias, dolores musculares, dolores menstruales, y también puede usarse para resfriados, gripe y otros fiebres. Este producto sólo puede aliviar los síntomas, pero no puede tratar las causas del dolor y la fiebre. Debe combinarse con otros tratamientos farmacológicos.
■Antiinflamatorio y antirreumático
La aspirina es el fármaco de elección para el tratamiento de la fiebre reumática. Tiene propiedades antipiréticas, antiinflamatorias, mejora los síntomas articulares y reduce los eritrocitos. tasa de sedimentación, pero no puede eliminar las causas básicas de la enfermedad reumática. No puede prevenir complicaciones como el daño cardíaco.
Si hay miocarditis obvia, generalmente se recomienda usar primero la hormona adrenocortical. Una vez controlados los síntomas reumáticos, este producto se puede usar antes de suspender la hormona para reducir el fenómeno de rebote causado por la abstinencia hormonal.
■Artritis
Además de la artritis reumatoide, este producto también se usa para tratar la artritis reumatoide, lo que puede mejorar los síntomas y crear las condiciones para un tratamiento posterior. Además, este producto se utiliza para el dolor del músculo esquelético causado por inflamación no reumática como la osteoartritis, la espondilitis anquilosante, la artritis juvenil y también puede aliviar los síntomas.
■Antitrombótico
Este producto puede inhibir la agregación plaquetaria, prevenir la trombosis y puede usarse para prevenir ataques isquémicos cerebrales transitorios, infarto de miocardio, fibrilación auricular, válvulas cardíacas artificiales, arterias. y fístula venosa u otra trombosis postoperatoria. También se puede utilizar para tratar la angina inestable.
■Síndrome ganglionar mucocutáneo (enfermedad de Kawasaki)
Aplicación pediátrica.
Dosis
Nota: Tomar con alimentos o agua para reducir la irritación gastrointestinal.
■Los adultos generalmente lo toman por vía oral.
(1) Antipirético y analgésico, 0,3-0,6 g una vez, tres veces al día, una vez cada 4 horas si es necesario.
② Antirreumático, 3-5 g al día (7-8 g para fiebre reumática aguda), dividido por vía oral en 4 tomas.
③No existe una dosis exacta para inhibir la agregación plaquetaria. La mayoría de las personas recomiendan usar una dosis pequeña, como 50-150 mg, una vez cada 24 horas.
④Trate la ascariasis biliar, 1 g una vez, 2-3 veces al día, durante 2-3 días; detenga la estrangulación paroxística después de 24 horas y luego trate con antihelmínticos.
■Los niños generalmente lo toman por vía oral.
(1) Antipirético y analgésico, tomar por vía oral 4-6 veces al día basándose en una superficie corporal de 1,5 g//m2, o 5-10 mg/kg cada vez, o 60 mg por año. , una vez si es necesario, cada 4-6 horas seguidas.
② Antirreumático: Tomar 80-100 mg/kg según el peso corporal, 3-4 veces al día. Si no se observa ningún efecto después de 1-2 semanas, la dosis se puede ajustar según la concentración en sangre. En algunos casos, puede ser necesario aumentar la dosis a 130 mg/kg/día.
③Para niños con síndrome de ganglio linfático mucocutáneo (enfermedad de Kawasaki), comience con 80-100 mg/kg por día, dividido en 3-4 veces, y cambie a 30 mg/kg por día después de 2-3 días de fiebre. Dividirlo en 2-4 veces y tomarlo continuamente durante más de 2 meses, 5-10 veces al día durante el período de trombocitopenia e hipercoagulación.
④ Para prevenir la trombosis, la aterosclerosis y el infarto de miocardio: 0,3/vez, una vez al día; para prevenir la isquemia cerebral transitoria, 0,6 g cada vez, 2 veces al día.
⑤ Tratamiento de ascárides biliares: 1g cada vez, 2-3 veces al día, durante 2-3 días.
⑥Trate la diarrea causada por irradiación con rayos X o radioterapia, 0,6-0,9 g cada vez, 4 veces al día. (6) Para tratar la tiña del pie, primero enjuague con agua tibia o una solución de permanganato de potasio 1:5000 y luego aplique el polvo de este producto en el área afectada. Generalmente, se puede curar después de 2 a 4 veces. El ácido salicílico tiene un pico y una vida media más prolongados por la mañana, mientras que ocurre lo contrario por la noche. Se debe aumentar ligeramente una dosis razonable por la mañana. Cómelo nuevamente por la noche.
■Uso y dosis óptima para pacientes con determinadas enfermedades
① En términos de prevención de la embolia arterial sistémica causada por valvulopatías, la aspirina sola es ineficaz, pero se combina con medicamentos de bajo contenido dosis de dipiridina. Sus efectos pueden potenciarse si se usan juntos.
②Evite el uso combinado con glucocorticoides; evite el uso de fármacos hipoglucemiantes como anticoagulantes cumarínicos, metotrexato, barbitúricos y anilinas.
③Tomar después de las comidas. Las pautas basadas en evidencia del American College of Chest Physicians (ACCP) establecen que los pacientes deben usar aspirina para prevenir el infarto de miocardio, el accidente cerebrovascular y la muerte vascular, y se debe usar la dosis óptima de acuerdo con la afección.
Un gran número de ensayos clínicos han demostrado que 75 mg/día de aspirina pueden reducir eficazmente el riesgo de infarto agudo de miocardio y muerte en la mayoría de los pacientes, incluidos los pacientes con angina crónica estable o inestable. Esta dosis también redujo la incidencia de accidentes cerebrovasculares y muerte en pacientes con ataques isquémicos transitorios. Un estudio europeo de prevención de accidentes cerebrovasculares demostró que los pacientes con antecedentes de ataques isquémicos transitorios y accidentes cerebrovasculares que tomaban 25 mg de aspirina dos veces al día, es decir, 50 mg/día, podían reducir el riesgo de accidente cerebrovascular o muerte. La práctica clínica ha demostrado que incluso si los pacientes toman aspirina en dosis superiores a las de la tabla, la eficacia no mejorará más, pero la aparición de efectos secundarios aumentará considerablemente.
Por lo tanto, al tratar diversas enfermedades trombóticas, los pacientes deben utilizar la dosis mínima eficaz, es decir, la aplicación a largo plazo de 50 a 160 mg/día, para lograr el máximo efecto y minimizar los efectos secundarios. Esta es la mejor dosis para los pacientes. tomar aspirina.
Efectos adversos
Las dosis utilizadas habitualmente de fármacos antipiréticos y analgésicos rara vez provocan reacciones adversas. Sin embargo, es probable que se produzcan efectos secundarios con el uso prolongado de grandes dosis de fármacos (como el tratamiento de la fiebre reumática), especialmente cuando la concentración sanguínea del fármaco es superior a 200 μg/ml. Cuanto mayor sea la concentración en sangre, más evidentes serán los efectos secundarios.
◆Las reacciones gastrointestinales comunes incluyen náuseas, vómitos, malestar o dolor en la parte superior del abdomen (causados porque este producto irrita directamente la mucosa gástrica) (tasa de incidencia 3-9%).
◆ Raros o raros (incidencia < 3%);
① Sangrado o úlceras gastrointestinales, que se manifiestan como heces con sangre o alquitranadas, dolor de estómago intenso o vómitos, heces con sangre o parecidas al café. , más común en pacientes que toman grandes dosis de medicamentos, se informa que el 70% de los pacientes que toman de 4 a 6 g al día sangran de 3 a 10 ml al día, y aquellos con úlceras sangran más, lo que puede causar anemia hemorrágica. La toma de comprimidos con cubierta entérica rara vez causa irritación gastrointestinal;
②Reacción alérgica por broncoespasmo, que se manifiesta por dificultad para respirar, dificultad para respirar o sibilancias y opresión en el pecho;
③Reacción alérgica en la piel, que se manifiesta por erupción cutánea; , urticaria, picazón en la piel, etc.
④El daño a la función hepática y renal está relacionado con la dosis, especialmente cuando la concentración en sangre alcanza los 250 μg/ml. Este daño es reversible y puede restaurarse después de suspender el medicamento.
■Clasificación específica
◆Reacción alérgica
Las personas con constituciones específicas pueden causar reacciones alérgicas como erupción cutánea, angioedema y asma después de tomar este medicamento. La tasa es de alrededor del 20% y es más común en personas de mediana edad o pacientes con rinitis o pólipos nasales. El asma es mayoritariamente grave y persistente y puede ir acompañada de urticaria o edema laríngeo. Los corticosteroides son eficaces. El mecanismo de este fenómeno no está muy claro. Quizás estas personas tengan una respuesta farmacológica específica a la aspirina.
◆Daño en la mucosa gástrica
La aspirina puede provocar erosión, sangrado y úlceras en la mucosa gástrica. La mayoría de los pacientes que toman aspirina en dosis moderada durante varios días tendrán una prueba de sangre oculta en heces positiva; las personas que toman este medicamento durante un período prolongado tienen una alta incidencia de úlceras; Una vez, el autor encontró a un paciente con fiebre alta que tomaba 0,6 g de aspirina dos veces al día y vomitaba 500 ml después de 3 días. Además del daño directo a la mucosa gástrica causado por la acidez del fármaco, también puede ocurrir la inyección de fármacos. La aspirina puede penetrar la membrana lipoproteica del epitelio de la mucosa gástrica y destruir el efecto protector de la membrana lipoproteica. Por lo tanto, el ácido gástrico puede difundirse reversiblemente hacia el tejido y dañar las células, provocando daño capilar y sangrado. Recientemente, se ha descubierto que las prostaglandinas tienen un cierto efecto protector sobre la mucosa gástrica. Se ha demostrado que la aspirina previene la síntesis de prostaglandinas, aumenta la eliminación del epitelio de la mucosa gástrica y excede la tasa de renovación, agrava el grado de úlceras y reduce. moco gástrico. Por lo tanto, es mejor tomar aspirina después de las comidas o combinarla con antiácidos, y debe usarse con precaución o no en pacientes con úlcera péptica.
◆Daño hepático
El daño hepático causado por la aspirina rara vez se informa en China. Algunos datos muestran que cuando la concentración sérica de aspirina disminuye, las transaminasas también vuelven a la normalidad. El daño hepático inducido por fármacos puede estar relacionado con toxicidad hepatocelular o reacciones alérgicas.
◆Hemorragia, hemólisis y disfunción hematopoyética
La aspirina puede dilatar las arterias coronarias y los vasos sanguíneos cerebrales, pero no puede inhibir la síntesis de protrombina en el hígado, pero sí puede inhibir la actividad de ciclooxigenasa También reduce la formación de tromboxano A2, previene la agregación plaquetaria y dificulta la liberación de factores de coagulación, por lo que tiene cierto efecto anticoagulante. Por lo tanto, los pacientes con hemorragia o úlceras gastrointestinales, tendencia clínica a sangrar o antecedentes recientes de hemorragia cerebral no deben tomar este producto. Las mujeres embarazadas que toman aspirina suelen provocar daños cerebrales, como hemorragia cerebral en bebés prematuros. Por tanto, las mujeres embarazadas deben dejar de utilizar este producto 2 a 3 meses antes del parto. La aspirina puede causar disfunción hematopoyética. El autor ha atendido a un paciente con disfunción hematopoyética aguda provocada por la toma de este producto. Cuatro horas después de tomar este producto, sintió picazón en todo el cuerpo. Siete horas después, continuaron las hemorragias nasales y de las encías, acompañadas de púrpura generalizada. Las imágenes de la médula ósea mostraron una supresión significativa del sistema de glóbulos rojos. Después del tratamiento sintomático, la imagen de la médula ósea volvió a la normalidad 10 días después. En ocasiones, la aspirina puede provocar hemólisis.
◆Daño renal
Observaciones clínicas y experimentos con animales han demostrado que el uso prolongado de aspirina puede causar nefritis intersticial, necrosis papilar renal e insuficiencia renal. El uso prolongado y a gran escala de este producto puede provocar el desacoplamiento de la fosforilación oxidativa y el escape de potasio de las células tubulares renales, lo que provoca una deficiencia de potasio y un aumento de la excreción de ácido úrico en la orina.
Un peligro mayor es que puedan aparecer proteínas, células y cilindros en la parte inferior de la orina.
◆Síntomas neuropsiquiátricos
Cuando se utilizan dosis antirreumáticas, en ocasiones se produce la llamada reacción del ácido salicílico en los primeros 3 a 4 días de tratamiento, con síntomas como dolor de cabeza, mareos, tinnitus. y pérdida de audición. Cuando la dosis es demasiado alta, pueden producirse trastornos mentales, convulsiones e incluso coma.
Precaución prohibida
■Descripción general
Los niños menores de 12 años pueden causar síndrome de Reye e hiperuricemia, y el uso prolongado puede causar daño hepático. No debe ser utilizado por mujeres embarazadas. Las dosis terapéuticas de aspirina en bebedores pueden causar hipema espontáneo, por lo que no se debe utilizar aspirina en pacientes con hipema traumático. La aspirina está contraindicada en pacientes con cesárea o aborto; la aspirina empeora la hemólisis en pacientes con anemia hemolítica por deficiencia de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa; los recién nacidos, los niños pequeños y los ancianos parecen ser particularmente sensibles a los efectos de la aspirina sobre la hemorragia. Las dosis terapéuticas pueden causar acidosis metabólica, fiebre, hiperventilación y síntomas cerebrales en niños menores de 2 años.
■Reacciones alérgicas cruzadas. Si es alérgico a este producto, también puede ser alérgico a otro medicamento con ácido salicílico. Sin embargo, las personas alérgicas a este producto pueden no ser alérgicas a los medicamentos sin ácido acetilsalicílico.
■Este producto atraviesa fácilmente la placenta. Experimentos con animales han demostrado que la aplicación de este producto en los primeros tres meses puede causar teratomas como espina bífida, hendiduras craneales y faciales, deformidades en las piernas, sistema nervioso central, hipoplasia visceral y esquelética. También ha habido informes de defectos fetales en humanos después del uso de este producto. Además, el uso prolongado y a gran escala de este producto en el tercer trimestre del embarazo puede prolongar el embarazo y aumentar el riesgo de síndrome posparto y hemorragia anteparto. El uso durante las últimas 2 semanas de embarazo aumenta el riesgo de hemorragia fetal o neonatal. La medicación a largo plazo al final del embarazo también puede causar contracción o atresia temprana del conducto arterioso fetal, lo que provoca hipertensión pulmonar persistente e insuficiencia cardíaca en los recién nacidos. Hay informes de que el uso excesivo o abuso al final del embarazo puede aumentar la incidencia de muerte fetal o neonatal (posiblemente debido a atresia del conducto arterioso, hemorragia anteparto o bajo peso corporal), pero estos efectos secundarios no se han encontrado usando dosis terapéuticas típicas.
■Este producto puede excretarse en la leche materna 5-8 horas después de que las mujeres lactantes tomen 650 mg por vía oral, la concentración del fármaco en la leche materna puede alcanzar 173-483 μ g/ml, por lo que los bebés pueden tener efectos adversos. efectos después del uso prolongado de grandes dosis.
■Los pacientes de edad avanzada son propensos a sufrir reacciones tóxicas al tomar este producto.
■Los pacientes pediátricos, especialmente aquellos con fiebre y deshidratación, son propensos a sufrir reacciones tóxicas. Para enfermedades febriles agudas en niños, especialmente influenza y varicela, el uso de este producto puede estar relacionado con la aparición del síndrome de Reye, que es poco común en China.
■Se deben prohibir las siguientes condiciones:
(1) Úlceras con síntomas hemorrágicos u otras hemorragias activas; ② Hemofilia o trombocitopenia.
② Úlcera o gastritis corrosiva;
③ Deficiencia de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa (este producto ocasionalmente causa anemia hemolítica);
(4) Gota (este producto); puede afectar los efectos de otros medicamentos para la excreción de ácido úrico y pequeñas dosis pueden causar retención de ácido úrico
⑤ La hepatotoxicidad y las tendencias hemorrágicas pueden agravarse cuando la función hepática disminuye y son propensas a ocurrir en pacientes con enfermedad hepática. insuficiencia y cirrosis renal reacciones adversas;
⑥La insuficiencia cardíaca o la hipertensión pueden causar insuficiencia cardíaca o edema pulmonar cuando se usan en grandes cantidades;
⑦La insuficiencia renal puede agravar la nefrotoxicidad.
■Utilizar con precaución en las siguientes situaciones: ① Cuando se produzcan reacciones alérgicas como el asma.
Cosas a tener en cuenta
■Instrucciones de dosificación
◆ Dentro de los 7 días posteriores a la amigdalectomía o la cirugía oral, la tableta debe tragarse entera para evitar el contacto con la herida después masticar, causando daño.
◆Los pacientes operados deben dejar de usarlo 5 días antes de la cirugía. Para evitar provocar trastornos de la coagulación.
◆Cuando se utiliza para tratar la artritis, la dosis debe aumentarse gradualmente hasta que se alivien los síntomas y se alcance la concentración sanguínea eficaz (en este momento pueden producirse reacciones tóxicas leves como tinnitus y dolor de cabeza, especialmente en niños). , ancianos o sordera) no son indicadores fiables en los pacientes); sin embargo, la dosis no debe ajustarse con frecuencia, generalmente no más de una vez por semana. Por supuesto, si hay efectos secundarios, la dosis generalmente debe reducirse rápidamente; Se necesitan 7 días para que la concentración plasmática de ácido salicílico alcance un estado estable.
◆Los pacientes deshidratados (especialmente niños) deben reducir la dosis. Cuando se toman grandes cantidades de medicamentos durante un período prolongado, se deben controlar periódicamente el hematocrito, la función hepática y los niveles séricos de ácido salicílico.
■Interacciones con otros fármacos
◆Uso combinado con otros antiinflamatorios no esteroideos y analgésicos
Con otros antiinflamatorios no esteroideos Cuándo los analgésicos se usan juntos, la eficacia no aumenta, pero los efectos secundarios gastrointestinales (incluidas úlceras y sangrado) aumentan; además, debido al efecto inhibidor mejorado sobre la agregación plaquetaria, aumenta el riesgo de hemorragia en otras partes del cuerpo; El uso prolongado de grandes cantidades de este producto y paracetamol puede causar enfermedad renal.
◆Cuando se combina con cualquier fármaco que pueda causar hipoalbuminemia, trombocitopenia, disminución de la función de agregación plaquetaria o hemorragia por úlcera gastrointestinal, puede agravar los trastornos de la coagulación y provocar hemorragias.
◆Usar anticoagulantes
Usar junto con anticoagulantes (dicumarina, heparina, etc.). ) y agentes trombolíticos (estreptoquinasa, uroquinasa), el riesgo de hemorragia puede aumentar.
◆Utilizar medicamentos alcalinizantes de la orina
Los medicamentos alcalinizantes de la orina (bicarbonato de sodio, etc.) y los antiácidos (uso prolongado en grandes cantidades) pueden aumentar la excreción de este producto por la orina. , reducir la concentración de fármacos en sangre. Sin embargo, cuando la concentración sanguínea de este producto alcanza un estado estable y se suspenden los medicamentos alcalinos, la concentración sanguínea de este producto puede aumentar a niveles tóxicos. Los inhibidores de la anhidrasa carbónica pueden alcalinizar la orina, pero pueden provocar acidosis metabólica, que no sólo reduce la concentración en sangre, sino que también aumenta la cantidad del producto que penetra en el tejido cerebral, agravando así las reacciones tóxicas.
◆Usar medicamentos contra el ácido úrico
Los medicamentos contra el ácido úrico pueden reducir la excreción de este producto y aumentar su concentración en sangre. Para los pacientes cuya concentración sanguínea de este producto ha alcanzado un estado estable, la adición de medicamentos con ácido úrico puede aumentar la concentración sanguínea de este producto y aumentar las reacciones tóxicas.
◆Utilizar glucocorticoides
Los glucocorticoides (hormonas para abreviar) pueden aumentar la excreción de salicilatos. Para mantener la concentración sanguínea de este producto, se debe aumentar la dosis de este producto si es necesario. Este producto se usa en combinación con hormonas durante mucho tiempo, especialmente cuando se usa en grandes cantidades. Pueden ocurrir reacciones al ácido salicílico cuando se reduce o se suspende la hormona, e incluso pueden aumentar el riesgo de úlceras gastrointestinales y sangrado.
◆Usar insulina o fármacos hipoglucemiantes orales.
Los efectos hipoglucemiantes de la insulina o los agentes antidiabéticos orales pueden potenciarse y acelerarse mediante el uso con varios productos.
◆Uso de metotrexato
Cuando se combina con metotrexato (MTX), puede reducir la unión del metotrexato a las proteínas, reducir su excreción de los riñones y aumentar la concentración sanguínea del fármaco y aumentar la toxicidad. reacciones.
◆Utilice probenecid o sulpiron
El uso de este producto al mismo tiempo puede reducir el efecto de excreción de ácido úrico del probenecid o la sulfinpirazona, la concentración plasmática de salicilato es superior a 50 μg/ml; la disminución es evidente, especialmente cuando es superior a 100-150μg/ml. Además, el probenecid puede disminuir el aclaramiento renal de los salicilatos, aumentando así las concentraciones plasmáticas de salicilatos. Combinado con otros antiinflamatorios no hormonales o glucocorticoides, puede mejorar la estimulación gástrica. Las hormonas desempeñan un papel en la reducción de las concentraciones de ácido salicílico. Si las hormonas se usan juntas y luego se suspenden, las concentraciones de ácido salicílico en la sangre pueden aumentar y volverse tóxicas. Tiene el efecto de fortalecer el metotrexato, las sulfas y el ácido valproico. Reduce los efectos antihipertensivos del captopril. La aspirina puede promover la acidosis metabólica cuando se usan inhibidores de la anhidrasa carbónica para tratar el glaucoma. El etanol puede potenciar el tiempo de sangrado inducido por la aspirina y el sangrado gástrico. No se puede utilizar con anticoagulantes.
Farmacología
■Farmacocinética
①Efecto analgésico: Principalmente mediante la inhibición de las prostaglandinas y otras sustancias que pueden hacer que el dolor sea sensible a la estimulación mecánica o química. Síntesis de sustancias (como como bradicinina, histamina) para ejercer efectos analgésicos periféricos. Sin embargo, no se puede descartar la posibilidad de una analgesia central (posiblemente actuando sobre el hipotálamo).
② Efecto antiinflamatorio. El mecanismo exacto aún no está claro, pero puede ser que este producto actúe sobre los tejidos inflamatorios y produzca fármacos antiinflamatorios al inhibir la síntesis de prostaglandinas u otras sustancias que pueden provocar reacciones inflamatorias (como la histamina), inhibiendo la liberación de lisosomales. enzimas y la actividad de los glóbulos blancos efecto inflamatorio.
(3) Efecto antipirético: puede actuar sobre el centro de regulación de la temperatura del hipotálamo, provocando dilatación de los vasos sanguíneos periféricos, aumento del flujo sanguíneo de la piel, sudoración y disipación de calor. Esto puede estar relacionado con la inhibición de. síntesis de prostaglandinas por el hipotálamo;
④Efecto antirreumático: además de su efecto antipirético y analgésico, el efecto antirreumático de este producto es principalmente un efecto antiinflamatorio; ⑤Efecto inhibidor sobre la agregación plaquetaria: al inhibir la agregación plaquetaria, la prostaglandina ciclooxigenasa, previniendo así la formación de tromboxano A2 (TXA2 puede promover la agregación plaquetaria). Este efecto es irreversible.
■Farmacocinética
La absorción es rápida y completa tras la administración oral. Ya absorbido en el estómago, la mayor parte puede absorberse en la parte superior del intestino delgado. La tasa de absorción está relacionada con la solubilidad y el pH gastrointestinal. Los alimentos pueden reducir la tasa de absorción pero no afectan la cantidad absorbida. Los comprimidos con cubierta entérica se absorben lentamente. Este producto se absorbe rápidamente con bicarbonato de sodio. Después de la absorción, se distribuye en varios tejidos y también puede penetrar en la cavidad articular y en el líquido cefalorraquídeo. La aspirina tiene una baja tasa de unión a proteínas, mientras que la tasa de unión a proteínas después de la hidrólisis del salicilato es del 65 al 90%. Cuando la concentración del fármaco en sangre es alta, la tasa de unión disminuye en consecuencia. La función renal es deficiente durante el embarazo y la tasa de apareamiento es baja. La vida media es de 15 a 20 horas; la vida media de los salicilatos depende de la dosis y del pH de la orina, y es de aproximadamente 2 a 3 horas cuando se toma una dosis pequeña cada vez. Una dosis grande puede durar más de 20 horas y el uso repetido puede durar de 5 a 18 horas. Después de la administración oral de 0,65 g de aspirina, la vida media de los salicilatos en la leche materna es de 3,8 a 12,5 horas. La mayor parte de este producto se hidroliza rápidamente en salicilatos en el tracto gastrointestinal, el hígado y la sangre, y luego se metaboliza en el hígado. Los metabolitos son principalmente ácido salicúrico y ácido glucurónico, y una pequeña parte se oxida a ácido gentísico. La concentración sanguínea máxima es de 1 a 2 horas después de una dosis. La concentración sanguínea de fármacos analgésicos y antipiréticos es de 25 a 50 μg/ml; la concentración sanguínea de humedad interna y fármacos antiinflamatorios es de 150 a 300 μg/ml. El tiempo necesario para que la concentración del fármaco en sangre alcance un estado estable aumenta con el aumento de la dosis diaria y de la concentración del fármaco en sangre, y puede ser de hasta 7 días en el caso de fármacos en dosis altas (como los fármacos antirreumáticos). Para los pacientes que han estado tomando grandes dosis de fármacos durante mucho tiempo, dado que las principales vías metabólicas de los fármacos se han saturado, un aumento de pequeñas dosis puede provocar grandes cambios en las concentraciones sanguíneas del fármaco. La mayor parte de este producto se excreta por los riñones como metabolitos conjugados y una porción más pequeña se excreta como ácido salicílico libre. En dosis más altas, aumenta la excreción de ácido salicílico no metabolizado. Esto variará mucho entre individuos. El pH de la orina tiene un impacto en la tasa de excreción. En la orina alcalina, la tasa de excreción se acelera y la cantidad de ácido salicílico libre aumenta, mientras que en la orina ácida ocurre lo contrario.
Toxicología de los medicamentos
La aspirina es un fármaco compuesto antipirético y analgésico. La aspirina y la fenacetina tienen efectos antipiréticos y analgésicos. Pueden inhibir la síntesis y liberación de prostaglandinas en el hipotálamo, restaurar la reactividad normal de las neuronas sensoriales en el centro de regulación de la temperatura y tener efectos antipiréticos y analgésicos. La aspirina también tiene efectos analgésicos, antiinflamatorios y antirreumáticos al inhibir la síntesis periférica de prostaglandinas. La aspirina también inhibe la agregación plaquetaria. El café puede excitar la corteza cerebral, aumentar la sensibilidad al mundo exterior, encoger los vasos sanguíneos cerebrales y fortalecer los dos primeros medicamentos para aliviar los dolores de cabeza porque son estimulantes del sistema nervioso central. Resultados de la prueba de toxicidad aguda: la LD50 oral en ratas es de 1500 mg/kg; la LD50 oral en ratones es de 1100 mg/kg.
Eventos dependientes
■Estados Unidos afirma que la "aspirina" puede ser mortal.
El acetaminofén puede causar daño hepático, mientras que la aspirina y otros productos llamados otros medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE) pueden causar sangrado estomacal. Aunque estas condiciones sólo ocurren en un pequeño número de personas, cuando ocurren pueden ser fatales. La Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA, por sus siglas en inglés) ha emitido una vez más una severa advertencia, exigiendo que se muestren de manera destacada recordatorios relevantes en los paquetes de medicamentos con la esperanza de reducir las reacciones adversas a los medicamentos.
■Compre analgésicos según las indicaciones de su médico.
En Estados Unidos, decenas de millones de personas compran analgésicos cada año directamente sin consultar a un médico. En la mayoría de los casos, los pacientes toman analgésicos según las instrucciones y no existe ningún peligro. Pero lo que preocupa a los expertos es que los pacientes que usan estos medicamentos simplemente no se dan cuenta de que están abusando de ellos o de los peligros que pueden presentar cuando se mezclan con otros productos.
Un ejemplo muy utilizado es que estudios previos han relacionado 16.500 muertes al año con el uso de otros fármacos antiinflamatorios no esteroides (AINE). Las personas mayores de 60 años tienen un alto riesgo de sufrir hemorragia gástrica cuando toman AINE.
Por lo tanto, la FDA siempre ha exigido que se marquen indicaciones relevantes en lugares destacados de los paquetes de medicamentos para recordar a los pacientes que presten atención.
Película del mismo nombre
■Información básica
Productor/Productor: Mei Ting
Protagonista: Mei Ting
Actores principales: Pan Shiyi, Song Ning, Cao Jun, Li Juan.
Invitados amigables: Amanda, Hong Tao
Argumento: Fu
Actuación principal: Splash
Fotografía: Xu Bin
Grabación: Xu Dong
Compositor: Liu Sijun
Producto: Beijing Shishengfenghua Film and Television Culture Co., Ltd.
■Introducción:
Wen Jing (Mei Ting) es una reportera de entretenimiento. Después de entrevistar a un cantante, su confusión interior lo devolvió a sus recuerdos del pasado. En opinión de Wen Jing, cada amor tiene su propio sistema de símbolos. Su primer amor terminó inexplicablemente antes de comenzar, pero el símbolo del amor era la nota de no presentarse. En cuanto al segundo novio, su símbolo era un humo frío de baja calidad llamado "Gao Le", y ella lo llamó Gao Le. Wen Jing y él fumaron cigarrillos Gao Le durante un año, pero su exnovia Gao Le intentó suicidarse después de escribir una nota de suicidio. Entre su exnovia y Wen Jing, Gao Le decidió elegir a su exnovia. Más tarde, Wen Jing se unió a una revista y se unió al ejército de reporteros de entretenimiento. Además de su amor por el cine, empezó a descubrir que esta industria encajaba bien con ella. Pronto, Wen Jing conoció a su tercer novio, Xiaobai (Song Ning). Xiaobai es muy limpio y guapo, y siempre viste una camisa blanca. También tiene una costumbre especial: le gusta usar jabón medicinal que huele a desinfectante. Debido a esto, siempre tenía un leve olor a jabón medicinal, y este olor especial se convirtió en el símbolo más profundo que Xiaobai dejó en la memoria de Wen Jing. El día del fin del mundo predicho por el famoso Nostradamus, Wen Jing y Xiao Bai se reunieron para esperar la legendaria destrucción. Después de beber algunas botellas de cerveza, Xiaobai, que estaba un poco borracho, le dijo a Wen Jing con frustración que se sentía como una mosca golpeando el vaso: el futuro era brillante. Wen Jing se sorprendió por esto y sintió el dolor interior de Xiaobai. No hay muerte en el mundo, pero el amor encantador no puede durar para siempre. Wen Jing decidió dejar que Xiaobai se fuera al extranjero. Después de que Xiaobai se fue, Wen Jing se mudó, cambió su número de teléfono y su trabajo. Wen Jing nunca le dijo a Xiao Bai cuánto lo amaba. En un restaurante de fiesta, Wen Jing conoció a Li Wenqing (interpretado por Pan Shiyi), un administrador de fondos de mediana edad de una empresa de inversión estadounidense. Después del divorcio, Li Wenqing se enamoró. Ese día, Wen Jing le dio a Li Wenqing una aspirina que podía aliviar el dolor. Luego, bajo la poderosa ofensiva de Li Wenqing, los dos comenzaron a tener una intersección de amor, cuidado y apego mutuos, y Wen Jing gradualmente comenzó a encontrar el consuelo del amor. Hasta ese momento, Wen Jing finalmente tomó la decisión entre convertirse en una esposa estadounidense de clase media y esperar el amor...