La glutatión S-transferasa tiene cierta importancia en toxicología. Puede catalizar la reacción de unión del glutatión nucleofílico con diversas sustancias químicas exógenas electrófilas. Muchas sustancias químicas exógenas pueden formar fácilmente ciertos intermediarios biológicamente activos en la primera fase de la reacción de biotransformación. Pueden combinarse con componentes importantes de macromoléculas biológicas celulares y causar daños al cuerpo. Después de combinar el glutatión con él, puede prevenir este tipo de unión valenciana y tener un efecto desintoxicante.